Analgetikum (hovorově známé jako analgetika) je jakýkoli člen různorodé skupiny léků používaných k úlevě od bolesti a k dosažení analgezie. To pochází z řeckého an-, „bez“, a -algie, „bolest“. Analgetické léky působí různými způsoby na periferní a centrální nervový systém; patří mezi ně paracetamol (acetaminofen), nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), jako jsou salicyláty, narkotické léky jako morfin, syntetické léky s narkotickými vlastnostmi, jako je tramadol, a různé další. Některé další třídy léků, které nejsou běžně považovány za analgetika, se používají k léčbě neuropatických bolestivých syndromů; patří mezi ně tricyklická antidepresiva a antikonvulziva.
Světová zdravotnická organizace (WHO) v roce 1990 schválila „analgetický žebříček“, který doporučuje postupné zavádění silnějších léků proti bolesti, pokud jsou ty zásadnější neúčinné. Přestože byly tyto pokyny původně zavedeny pro zvládání bolesti při rakovině, našly uplatnění ve všech oblastech medicíny, jako je chirurgie a anestetika.
Přesný mechanismus účinku paracetamolu/acetaminofenu je nejistý, ale zdá se, že působí centrálně. Aspirin a ostatní NSAID inhibují cyklooxygenázu, což vede ke snížení produkce prostaglandinu; tím se snižuje bolest a také zánět (na rozdíl od paracetamolu a opioidů).[Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text]
Paracetamol má málo vedlejších účinků, ale dávkování je omezeno možnou hepatotoxicitou (možnost poškození jater). NSAID mohou predisponovat k peptickým vředům, selhání ledvin, alergickým reakcím a ztrátě sluchu.[Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text] Mohou také zvýšit riziko krvácení ovlivněním funkce krevních destiček. Použití některých NSAID u dětí mladších 16 let trpících virovým onemocněním může přispět k Reyovu syndromu.
Tyto léky byly odvozeny od NSAID. Bylo zjištěno, že enzym cyklooxygenáza inhibovaný NSAID má nejméně 2 různé verze: COX1 a COX2. Výzkum naznačil, že většina nežádoucích účinků NSAID byla zprostředkována blokováním COX1 (konstitutivního) enzymu, přičemž analgetické účinky byly zprostředkovány COX2 (indukovatelným) enzymem. Inhibitory COX2 tak byly vyvinuty tak, aby inhibovaly pouze enzym COX2 (tradiční NSAID blokují obě verze obecně). Tyto léky (jako je rofekoxib a celekoxib) jsou stejně účinná analgetika ve srovnání s NSAID, ale způsobují méně zejména gastrointestinální krvácení. Nicméně údaje po uvedení na trh naznačily zvýšené riziko srdečních a cerebrovaskulárních příhod u těchto léků a rofekoxib byl následně stažen z trhu. Úloha pro tuto třídu léků je v současné době ostře diskutována.
Opiáty a morfinomimetika
Morfin, archetypální opioid a různé další látky (např. kodein, oxykodon, hydrokodon, diamorfin, pethidin) mají podobný vliv na cerebrální systém opioidních receptorů. Tramadol a buprenorfin jsou považovány za částečné agonisty opioidních receptorů. Dávkování všech opioidů může být omezeno opioidní toxicitou (zmatenost, respirační deprese, myoklonické záškuby a panenky), ale u pacientů, kteří to tolerují, neexistuje dávkový strop.
Opioidy, i když jsou velmi účinná analgetika, mohou mít některé nepříjemné vedlejší účinky. Až u 1 ze 3 pacientů, u kterých se začíná užívat morfin, se může vyskytnout nauzea a zvracení (obvykle se zmírní po krátké dávce antiemetik). Svědění (svědění) může vyžadovat přechod na jiný opioid. Zácpa se vyskytuje téměř u všech pacientů užívajících opioidy a laxativa (laktulóza, obsahující makrogol nebo současně podávaný danthramer) se obvykle předepisují současně.
Při správném použití jsou opioidy a podobná narkotická analgetika bezpečná a účinná a nesou s sebou relativně malé riziko vzniku závislosti. Občas je nutné postupné snižování dávky, aby se předešlo abstinenčním příznakům.
U pacientů s chronickou nebo neuropatickou bolestí mohou mít analgetické účinky různé jiné látky. Bylo prokázáno, že triacyklická antidepresiva, zejména amitriptylin, zlepšují bolest, která se jeví jako centrální. Přesný mechanismus působení karbamazepinu, gabapentinu a pregabalinu je podobně nejasný, ale tato antikonvulziva se používají k léčbě neuropatické bolesti s mírným úspěchem.
Analgetika se často používají v kombinaci, jako jsou paracetamol a kodeinové přípravky, které se nacházejí v mnoha volně prodejných lécích proti bolesti. Lze je nalézt také v kombinaci s vazokonstriktory, jako je pseudoefedrin pro přípravky související s dutinami, nebo s antihistaminiky pro alergiky.
Ukázalo se, že užívání paracetamolu, stejně jako aspirinu, ibuprofenu, naproxenu a dalších NSAID souběžně se slabými až středně silnými opiáty (až do úrovně hydrokodonu) má blahodárné synergické účinky díky boji s bolestí na více místech působení – NSAID snižují zánět, který je v některých případech příčinou samotné bolesti, zatímco opiáty otupují vnímání bolesti – proto se v případech mírné až střední bolesti způsobené částečně zánětem obecně doporučuje, aby se tyto dvě látky předepisovaly společně.
Obecně se doporučuje lokální analgezie, aby se zabránilo systémovým nežádoucím účinkům. Bolestivé klouby mohou být například léčeny gelem obsahujícím ibuprofen nebo diklofenak; kapsaicin se používá také lokálně. Lidokain a steroidy mohou být injekčně aplikovány do bolestivých kloubů pro dlouhodobější úlevu od bolesti. Lidokain se také používá při bolestivých vředech v ústech a ke znecitlivění oblastí pro zubní práci a drobné lékařské zákroky.
Tetrahydrocannabinol (THC) a některé další kanabinoidy, ať už z rostliny Cannabis sativa nebo syntetické, mají analgetické vlastnosti, ačkoli užívání derivátů konopí je v mnoha zemích nelegální. Mezi další psychotropní analgetika patří ketamin (antagonista NMDA receptoru), klonidin a další agonisté α2-adrenoreceptorů a mexiletin a další lokální anestetika.
Atypická a/nebo adjuvantní analgetika
Orfenadrin, cyklobenzaprin, skopolamin, atropin, gabapentin, antidepresiva první generace a další léky s anticholinergními a/nebo antispazmovými vlastnostmi se v mnoha případech používají spolu s analgetiky k potenciaci centrálně působících analgetik, jako jsou opioidy, pokud se používají proti bolesti zejména neuropatického původu, a k modulaci účinků mnoha dalších typů analgetik působením v parasympatickém nervovém systému. Bylo zaznamenáno, že dextromethorfan zpomaluje rozvoj tolerance k opioidům a působí na NMDA receptory a vyvolává další analgezii; některá analgetika, jako je methadon a ketobemidon a možná i piritramid, mají vnitřní NMDA účinek.
Užívání adjuvantních analgetik je důležitou a stále rostoucí součástí pole tlumení bolesti a prakticky každý rok se objevují nové objevy. Mnohé z těchto léků bojují proti vedlejším účinkům opioidních analgetik, což je další bonus. Například antihistaminika včetně orfenadrinu bojují proti uvolňování histaminu způsobeného mnoha opioidy, metylfenidátem, kofeinem, efedrinem, dextroamfetaminem a kokainem působí proti silné sedaci a mohou u pacientů v tísni stejně jako antidepresiva pozvednout náladu. Jedním nesporně pravým přínosem THC pro pacienty s chronickou bolestí na opioidech může být jeho lepší účinek proti nevolnosti. Nicméně by bylo rozumnější užívat Marinol kapsli, nebo orální, rektální nebo parní podávání hašišového oleje, než kouřit konopí, a to ze stejných důvodů, jaké většina lékařů radí proti kouření tabáku.
Ve Spojených státech se v posledních letech objevila vlna nových závislostí na narkotikách na předpis, jako je oxykodon (Percocet) a hydrokodon (Vicodin, Lortab atd.), jsou-li k dispozici v čistých lékových formách na rozdíl od kombinovaných s jinými léky (jako v Percocetu, který obsahuje oxykodon i acetaminofen/paracetamol). Hydrokodon je v některých evropských zemích k dispozici pouze v čisté formě jako původní hydrokodon farmaceutické, tablety Dicodid. Obsah paracetamolu v mnoha kodeinech, dihydrokodeinu, hydrokodonu a oxykodonu farmaceutických ve Spojených státech zdaleka nesnižuje riziko závislosti, ale pouze zatěžuje uživatele vysokým rizikem závažného poškození jater a extrakce opioidů studenou vodou nebo rozpouštědly snižuje tento problém pro sofistikované násilníky, samoléčitele i legitimní držitele předpisu . Většina hydrokodonových, kodeinových a dihydrokodeinových sirupů proti kašli dostupných ve Spojených státech také obsahuje účinné látky, jako je acetaminofen, které jsou nebezpečné při předávkování.
Buprenorfin, butorfanol, kodein, dextropropoxyfen, diamorfin, dihydrokodein, fentanyl, hydrokodon, hydromorfon, ketobamidon, levorfanol, metadon, morfin, nikomorfin, opium, oxykodon, oxymorfon, pethidin, tramadol, pentadol
Aminofenazon, metamizol, fenazon
Konopí, tetrahydrokanabinol, AM404
Paracetamol (acetaminofen), fenacetin
Zikonotid, Ibuprofen, Ketoprofen, Mefenamic Acid, Naproxen, Diklofenak, Flurbiprofen, Diflunisal, Indomethacin, Ketorolac, Meloxicam, Piroxicam
Čelisti a ústa (Odynofagie) • Ucho (otalgie, otitis media, otitis externa) • Oko (glaukom) • Hlava (bolest hlavy, migréna, tenzní bolest hlavy, klastrová bolest hlavy, mozkové aneurysma, sinusitida, meningitida) • Krk (atypický infarkt myokardu)
Záda (horní část zad, dolní část zad, kýla páteřního disku, degenerativní onemocnění plotének, kokcydynie) • Prsa (perimenstruační, karcinom prsu) • Hrudník (infarkt myokardu, gastroezofageální refluxní choroba, pankreatitida, hiátová kýla, disekce aorty, asymptomatická plicní embolie, Tietzeho syndrom) • Rameno (pravá strana – cholecystitida)
Levý a pravý horní kvadrant (peptický vřed, gastroenteritida, hepatitida, pankreatitida, cholecystitida, atypický infarkt myokardu, aneurysma břišní aorty, asymptomatický karcinom žaludku) • Levý a pravý dolní kvadrant (apendicitida, ulcerózní kolitida, Crohnova choroba, ektopické těhotenství, endometrióza, pánevní zánětlivé onemocnění, divertikulitida, urolithiáza, pyelonefritida, kolorektální karcinom)
Paže (infarkt myokardu, levá paže) • Noha (hluboká žilní trombóza, okluzivní onemocnění periferních tepen, klaudikace, herniace míšních plotének, ischias)
Malé klouby (osteoartróza, revmatoidní artritida, systémový lupus erytematóza, dna, pseudodna • Velké klouby (osteoartróza, septická artritida, hemartróza, osteonekróza) • Zadní klouby (ankylozující spondylitida, zánětlivé střevní onemocnění) • Jiné (psoriatická artritida, Reiterův syndrom)
Opožděný nástup bolesti svalů, myalgie, fyzické trauma
test studeného presoru, vrozená necitlivost na bolest, dolorimetr, HSAN (typ I, II vrozená senzorická neuropatie, III familiární dysautonomie, IV vrozená necitlivost na bolest s anhidrózou, V vrozená necitlivost na bolest s částečnou anhidrózou), neuralgie, bolest asymbolie, bolest porucha, paroxysmální extrémní bolest porucha • Allodynie, průlomová bolest, chronická bolest, hyperalgezie, hypoalgezie, hyperpatie, fantomová bolest, referentní bolest
Anterolaterální systém, teorie bolesti ovládající bránu, zvládání bolesti (anestezie, cordotomie), škála bolesti, práh bolesti, tolerance bolesti, posteromarginální jádro, substance P, utrpení, OPQRST
Antacida • Antiemetika • Antagonisté H₂ receptorů • Inhibitory protonové pumpy • Laxativa • Antiprůjmová léčiva
Antikoagulancia • Antiagregancia • Trombolytika
Antiarytmika • Antihypertenziva • Diuretika • Vazodilatancia • Antianginóza • Betablokátory • Inhibitory enzymu konvertujícího angiotenzin • Antihyperlipidemika
Hormonální antikoncepce • Fertilita • Selektivní modulátory estrogenových receptorů • Sexuální hormony
Antidiabetici • Kortikosteroidy • Sexuální hormony • Hormony štítné žlázy
Antibiotika • Antivirotika • Vakcíny • Antimykotika • Antiprotozoály • Anthelmintika
Protinádorová léčiva • Imunosupresiva
Anabolické steroidy • Protizánětlivé látky • Antirevmatika • Kortikosteroidy • Svalové relaxanty
Anestetika • Analgetika • Antikonvulziva • Stabilizátory nálady • Anxiolytika • Antipsychotika • Antidepresiva • Stimulanty nervového systému
Bronchodilatancia • Decongestants • Antihistaminika