Diagram znázorňující účinek inverzního agonisty
Inverzní agonista je ve farmakologii látka, která se váže na stejné vazebné místo receptoru jako agonista tohoto receptoru, ale má opačný farmakologický účinek. Inverzní agonisté jsou účinná proti určitým typům receptorů (např. některé histaminové receptory a GABA receptory), které mají vnitřní aktivitu, aniž by na ně působil ligand (označované také jako „konstitutivní aktivita“.)
Receptoroví agonisté, antagonisté a inverzní agonisté se vážou na stejné typy receptorů.
Farmakologický účinek inverzního agonisty se měří jako záporná hodnota agonisty především díky historickým nálezům již známého agonisty.
Pokud má tedy agonista kladnou hodnotu a inverzní agonista zápornou, antagonista receptoru vrací agonistu i inverzního agonistu zpět do neutrálního stavu.
Konkrétním příkladem je Ro15-4513, který je inverzním agonistou benzodiazepinové skupiny léků (jako je Xanax a Valium). Ro15-4513 i benzodiazepiny využívají stejné vazebné místo GABA na neuronech, přesto má Ro15-4513 opačný účinek a vyvolává spíše úzkost než sedativní účinek benzodiazepinů.