Lidokainová chemická struktura
Lidokain
Lidokain (INN) (IPA: [ˈlaɪdokeɪn]) nebo lignokain (bývalý britský schválený název)(mezinárodní fonetická abeceda, jíž se říká ˈlɪgnokeɪn) je běžný lokální anestetikum a antiarytmikum. Lidokain se používá lokálně k úlevě od svědění, pálení a bolesti při zánětech kůže, injekčně jako dentální anestetikum a při menších chirurgických zákrocích. Nejčastěji se vyskytující lidokainové přípravky jsou uváděny na trh firmou Abraxis Pharmaceutical Products pod značkami Xylocaine a Xylocard, i když lidokain se vyskytuje i v mnoha dalších patentovaných přípravcích.
Lidokain, první lokální anestetikum aminoamidového typu, vyvinuli jako první Nils Löfgren a Bengt Lundqvist v roce 1943 a poprvé byl uveden na trh v roce 1948.
Lidokain má rychlejší nástup účinku a delší trvání účinku než lokální anestetika amino esterového typu, jako je prokain. Je přibližně z 90 % metabolizován v játrech enzymem CYP1A2 (a v menší míře enzymem CYP3A4) na farmakologicky aktivní metabolity monoethylglycinexylidid a glycinexylidid.
Eliminační poločas lidokainu je u většiny pacientů přibližně 1,5-2 hodiny. U pacientů s poruchou funkce jater (průměrně 343 minut) nebo městnavým srdečním selháním (průměrně 136 minut) může být prodloužen. (Thomson a kol., 1973)
Lidokain ovlivňuje depolarizaci v neuronech tím, že blokuje sodíkové (Na+) kanály řízené rychlým napětím v buněčné membráně. Při dostatečné blokádě se membrána presynaptického neuronu nedepolarizuje, a tak nedokáže přenášet akční potenciál, což vede k jeho anestetickým účinkům.
Pečlivá titrace umožňuje vysoký stupeň selektivity při blokádě senzorických neuronů, zatímco vyšší koncentrace ovlivní i jiné modality neuronové signalizace.
Nežádoucí účinky (ADR) jsou vzácné, pokud je lidokain používán jako lokální anestetikum a je podáván správně. Většina nežádoucích účinků spojených s lidokainem při anestezii se vztahuje k technice podání (vedoucí k systémové expozici) nebo farmakologickým účinkům anestezie, nicméně alergické reakce se mohou vyskytnout jen zřídka.
Lidokain, obvykle ve formě lidokain hydrochloridu, je dostupný v různých formách včetně:
Prokain, tetrackain, chlorakokain, benzokain
Bupivakain, lidokain, mepivakain, prilokain, cinokain, etidokaine, artikain, ropivakain, levobupivakain
Hexylcaine, Iontocaine, Lidocaine/prilocaine
Ajmalin • Disopyramid • Prajmalin • Prokainamid • Chinidin • Spartein
Aprindin • Lidokain • Mexiletin • Tokainid
Encainide • Flecainide • Lorcainide • Moricizine • Propafenone
Propranolol • Metoprolol • Nadolol • Atenolol • Acebutolol • Pindololsee Beta blokátory (C07)
Amiodaron • Bretylium-tosylát • Bunaftin • Dofetilid • Ibutilid • Sotalol
Verapamil • Diltiazemsee Blokátory vápníkových kanálů (C08)
Adenosin • Atropin • Digoxin