Chemická struktura prazepamu
Prazepam
Prazepam je derivát benzodiazepinu. Má anxiolytické, antikonvulzivní, sedativní a relaxační účinky na kosterní svalstvo. Prazepam je proléčivo desmethyldiazepamu, který je aktivním metabolitem prazepamu. Desmethyldiazepam je zodpovědný za léčebné účinky prazepamu.
Prazepam je na trhu pro anxiolytické použití pod obchodními názvy Centrac, Centrax, Demetrin, Lysanxia, Mono Demetrin, Pozapam, Prasepine, Prazene, Reapam a Trepidan.
Prazepam je indikován ke krátkodobé léčbě úzkosti. Po krátkodobé léčbě se dávka obvykle postupně snižuje, aby se omezily nebo zabránilo jakýmkoli abstinenčním nebo rebound účinkům. Aktivní metabolit desmethyldiazepam má velmi dlouhý poločas 29 až 224 hodin, což přispívá k terapeutickým účinkům prazepamu.
Nežádoucí účinky prazepamu jsou méně výrazné než u jiných benzodiazepinů. Nejčastějšími nežádoucími účinky prazepamu jsou nadměrná ospalost a dlouhodobější užívání drogové závislosti. Nežádoucí účinky jako únava nebo „pocit ospalosti“ se mohou také vyskytnout, ale méně často než u jiných benzodiazepinů. Mezi další nežádoucí účinky patří slabost, nemotornost, letargie, zamlžené myšlení a mentální pomalost.
Tolerance, závislost a abstinence
Při dlouhodobém užívání prazepamu se může vyvinout tolerance a závislost a po vysazení nebo snížení dávky se může objevit abstinenční syndrom z vysazení benzodiazepinů s příznaky jako je třes, dysforie, psychomotorický neklid, tachykardie a pocení. V závažných případech se mohou objevit halucinace, psychóza a záchvaty. Psychóza související s vysazením obecně nereaguje na mediaci antipsychotik. Riziko a závažnost abstinenčního syndromu se zvyšuje s vyšší dávkou a s delší dobou užívání prazepamu. Tolerance, závislost a abstinenční problémy mohou být méně závažné než u jiných benzodiazepinů, jako je diazepam. Může to být způsobeno tím, že tolerance se u prazepamu vyvíjí pomaleji než u jiných benzodiazepinů. Náhlé nebo příliš rychlé vysazení prazepamu po dlouhodobém užívání i při nízkých dávkách může mít za následek vleklý abstinenční syndrom.
Benzodiazepiny mohou vyvolat vážné problémy se závislostí, což je jeden z hlavních důvodů, proč je jejich užívání omezeno na krátkodobé užívání. Průzkum v Senegalu zjistil, že většina lékařů se domnívá, že jejich odborná příprava v této oblasti je obecně špatná. Doporučení pro vnitrostátní orgány, aby přijaly naléhavá opatření týkající se racionálního užívání benzodiazepinů. Jiná studie v Dakaru zjistila, že téměř pětina lékařů ignorovala pokyny pro předepisování týkající se krátkodobého užívání benzodiazepinů a téměř tři čtvrtiny lékařů považovaly svou odbornou přípravu a znalosti benzodiazepinů za nedostatečné. Lékařům byla doporučena větší odborná příprava týkající se benzodiazepinů.
Kontraindikace a zvláštní opatrnost
Benzodiazepiny vyžadují zvláštní opatrnost, pokud jsou užívány u starších osob, v průběhu těhotenství, u dětí, u osob závislých na alkoholu nebo drogách a u osob s komorbidními psychiatrickými poruchami.
Prazepam uplatňuje své terapeutické účinky především prostřednictvím modulace benzodiazepinového receptoru, který zase zvyšuje funkci GABA v mozku. Prazepam má stejně jako jiné benzodiazepiny antikonvulzivní vlastnosti, ale jeho antikonvulzivní vlastnosti nejsou při testech na zvířatech tak silné jako jiné benzodiazepiny.
Prazepam je metabolizován na descyklopropylmethylprazepam (také známý jako desmethyldiazepam) a 3-hydroxyprazepam, který je dále metabolizován na oxazepam. Prazepam je proléčivo descyklopropylmethylprazepamu/desmethyldiazepamu (také známý jako norprazepam nebo nordiazepam), které je zodpovědné za většinu léčebné aktivity prazepamu spíše než prazepamu samotného.
Prazepam může interagovat s cimetidinem. Alkohol v kombinaci s prazepamem zvyšuje nežádoucí účinky, zejména nežádoucí účinky zhoršující výkonnost a ospalost.
Prazepam je dostupný pod různými obchodními názvy v následujících zemích; Rakousko: Demetrin, Belgie: Lysanxia, Francie: Lysanxia, Německo: Demetrin; Mono Demetrin, Řecko: Centrac, Irsko: Centrax, Itálie: Prazene; Trepidan, Nizozemsko: Reapam, Portugalsko: Demetrin, Jihoafrická republika: Demetrin, Švýcarsko: Demetrin, Thajsko: Pozapam; Prasepine.
Mezi příznaky předávkování prazepamem patří ospalost, agitovanost a ataxie. V závažných případech se může objevit i hypotonie. Předávkování u dětí má obvykle za následek závažnější příznaky předávkování.
Prazepam stejně jako jiné benzodiazepiny má potenciál zneužívání a může vytvářet návyky. Jeho potenciál zneužívání však může být nižší než u jiných benzodiazepinů, protože má pomalý nástup účinku.
Studie na zvířatech zjistily, že prazepam užívaný během těhotenství má za následek opožděný růst a reprodukční abnormality.
Bromazepam •
Camazepam •
Carburazepam •
Chlordiazepoxid •
Cinolazepam •
Clonazepam •
Clorazepate •
Cyprazepam •
Delorazepam •
Demoxepam •
Diazepam •
Doxefazepam •
Elfazepam •
Ethyl carfluzepate •
Ethyl dirazepate •
Ethyl loflazepate •
Fletazepam •
Fludiazepam •
Flunitrazepam •
Flurazepam •
Flutemazepam •
Flutoprazepam •
Fosazepam •
Gidazepam •
Halazepam •
Iclazepam •
Lopirazepam •
Lorazepam •
Lormetazepam •
Meclonazepam •
Medazepam •
Menitrazepam •
Metaclazepam •
Motrazepam •
Nimetazepam •
Nitrazepam
Nitrazepam •
Nordazepam
Nortetrazepam •
Oxazepam •
Phenazepam •
Pinazepam •
Pivoxazepam •
Prazepam •
Proflazepam •
Quazepam •
QH-II-66 •
Reclazepam •
Sulazepam •
Temazepam •
Tetrazepam •
Tolufazepam •
Tuclazepam •
Uldazepam
Arfendazam • Clobazam • Lofendazam • Triflubazam
Girisopam • GYKI-52466 • GYKI-52895 • Nerisopam • Tofisopam
Adinazolam •
Alprazolam •
Estazolam •
Flubromazolam •
Triazolam
Bretazenil •
Climazolam •
Flumazenil •
Imidazenil •
L-655,708 •
Loprazolam •
Midazolam •
PWZ-029 •
Ro15-4513 •
Ro48-6791 •
Ro48-8684 •
Sarmazenil •
SH-053-R-CH3-2′F
Cloxazolam •
Flutazolam •
Haloxazolam •
Mexazolam •
Oxazolam
Brotizolam • Ciclotizolam • Clotiazepam • Etizolam
Ripazepam • Zolazepam • Zomebazam
Bentazepam • Devazepid • Ketazolam • Razobazam • Tifluadom