Chemická struktura vanoxerinu
Vanoxerin
Vanoxerin, také známý jako GBR-12909, je derivát piperazinu, který je silným a selektivním inhibitorem zpětného vychytávání dopaminu. GBR-12909 se váže na cílové místo na transportéru zpětného vychytávání dopaminu přibližně 500krát silněji než kokain, ale má pouze mírné stimulační účinky, protože kromě inhibice zpětného vychytávání dopaminu, GBR-12909 inhibuje uvolňování dopaminu, a tak produkuje pouze mírné zvýšení hladin dopaminu.
Vanoxerin byl zkoumán pro použití při léčbě závislosti na kokainu jak jako náhražka kokainu, tak pro zablokování prospěšných účinků. Tato strategie použití konkurenčního agonisty s delším poločasem rozpadu byla úspěšně použita při léčbě závislosti na opiátech, jako je heroin, substitucí s metadonem. Doufá se, že vanoxerin bude mít podobné použití při léčbě závislosti na kokainu.
Od roku 2006 je vanoxerin v klinických studiích fáze 2 u lidí.
Byl také vyvinut dekanoátový ester vanoxerinu DBL-583, který se v těle pomalu rozkládá a po jedné injekci vydrží až měsíc.