APV (antagonista NMDAR)

APV ((2R)-amino-5-fosfonenoalerová kyselina; AP5, (2R)-amino-5-fosfononopentanoát) je selektivní antagonista NMDA receptoru (NMDAR), který kompetitivně inhibuje aktivní místo NMDAR.

APV blokuje buněčný analog klasického kondicionování mořského slimáka Aplysia californica a má podobné účinky na dlouhodobou potenciaci Aplysie, protože NMDA receptory jsou potřebné pro oba procesy. Někdy se používá ve spojení s vápníkovým chelátorem BAPTA k určení, zda jsou NMDAR potřebné pro určitý buněčný proces.

APV má obecně velmi rychlý účinek v rámci přípravků in vitro a může blokovat působení NMDA receptoru v přiměřeně malé koncentraci. Aktivní izomer APV je považován za D konfiguraci, i když mnoho přípravků je k dispozici jako racemická směs D- a L-izomerů. Je užitečné izolovat působení jiných glutamátových receptorů v mozku, tj. AMPA a kainátových receptorů.

APV může blokovat konverzi tiché synapse na aktivní, protože tato konverze je závislá na NMDA receptoru.

APV vyvinuli Jeff Watkins a Harry Olverman.

Doporučujeme:  Pleasure