Acetylcholinesteráza nebo cholinesteráza je v neurochemii enzym, který katalyzuje hydrolýzu neurotransmiteru acetylcholinu na cholin a kyselinu octovou, což je reakce nezbytná k tomu, aby se cholinergní neuron mohl po aktivaci vrátit do klidového stavu.
V roce 1968 Walo Leuzinger a spol. úspěšně purifikovali a vykrystalizovali enzym z elektrických úhořů na Kolumbijské univerzitě v New Yorku.
3D strukturu acetylcholinesterázy poprvé určil v roce 1991 Joel Sussman a spol. na základě proteinu z pacifického elektrického rejnoka.
Absence nebo mutace enzymu pseudocholinesterázy vede ke zdravotnímu stavu známému jako nedostatek pseudocholinesterázy. Jedná se o tichý stav, který se projeví pouze tehdy, když lidé s tímto deficitem dostanou během operace svalová relaxancia sukcinylcholin nebo mivakurium.
Zvýšení plazmatické pseudocholinesterázy bylo pozorováno v 90,5 % případů akutního infarktu myokardu.
Acetylcholinesteráza se testuje v časném těhotenství. Vzorek plodové vody se odebírá amniocentézou. Přítomnost AChE v plodové vodě může potvrdit defekt neurální trubice, což je častý typ vrozené vady.
Inhibitor cholinesterázy (neboli „anticholinesteráza“) potlačuje působení enzymu. Vzhledem k jeho základní funkci jsou chemické látky, které narušují účinek cholinesterázy, silnými neurotoxiny, které v nízkých dávkách způsobují nadměrné slinění a slzení očí, po němž následují svalové křeče a nakonec smrt (příkladem jsou některé hadí jedy a nervové plyny sarin a VX). Jedním z léků proti nim je pralidoxim.
Mezi nejběžnější inhibitory acetylcholinesterázy patří sloučeniny na bázi fosforu, které jsou navrženy tak, aby se vázaly na aktivní místo enzymu. Strukturními požadavky jsou atom fosforu nesoucí dvě lipofilní skupiny, odcházející skupina (např. halogenid nebo thiokyanát) a koncový kyslík. V záznamu o Lawessonově činidle jsou uvedeny některé podrobnosti o jedné podtřídě sloučenin na bázi fosforu.
Mimo biochemickou válku se anticholinesterázy používají také v anestezii nebo při léčbě myasthenia gravis, glaukomu a Alzheimerovy choroby. Tyto sloučeniny se také používají k hubení hmyzu v řadě výrobků včetně ovčího dipu, organofosfátových pesticidů a karbamátových pesticidů. Kromě výše popsané akutní otravy může dojít k poloakutní otravě charakterizované silnými duševními poruchami. Také dlouhodobá expozice může způsobit vrozené vady.
Cholinesteráza – pektinesteráza – 6-fosfoglukonolaktonáza – PAF acetylhydroláza
Lipáza (žaludeční/jazyková, pankreatická, lysozomální, hormonálně citlivá, endoteliální, jaterní, lipoproteinová, monoacylglycerolová, diacylglycerolová)
Fosfolipáza (A1, A2, B)
Palmitoylthioesteráza – Ubiquitin karboxy-terminální hydroláza L1
Alkalická fosfatáza – Kyselá fosfatáza (prostatická)/ kyselá fosfatáza rezistentní vůči tartrátu / kyselé fosfatázy – Nukleotidáza – Glukóza-6-fosfatáza – Fruktóza-1,6-bisfosfatáza –
Kalcineurin – Fosfoproteinfosfatáza (PP2A) – OCRL – Pyruvátdehydrogenáza fosfatáza – Fruktóza 2,6-bisfosfatáza – Protein tyrozinfosfatáza – PTEN
Autotaxin – Fosfolipáza (C, D) – Sfingomyelin fosfodiesteráza – PDE1 – PDE2 – PDE3 – PDE5
Arylsulfatáza B – Steroidní sulfatáza – Galaktosamin-6-sulfatáza – Arylsulfatáza A – Iduronát-2-sulfatáza – N-acetylglukosamin-6-sulfatáza