Bromokriptin

-methylpropyl)-IUPAC název

Bromokriptin (obchodní názvy zahrnují Parlodel), derivát ergolinu, je agonista dopaminu, který se používá při léčbě nádorů hypofýzy a Parkinsonovy choroby.

Amenorea, ženská neplodnost, galaktorea, hypogonadismus a akromegalie mohou být způsobeny problémy s hypofýzou, například hyperprolaktinémií, a proto mohou být tyto problémy tímto lékem léčeny.

V některých zemích se také používá k zabránění laktace po porodu, pokud si matka nepřeje kojit; jeden z účinků dopaminu na hypofýzu je antagonista produkce prolaktinu laktotrofem. FDA však tuto indikaci v roce 1995 zrušila kvůli obavám ze zvýšeného rizika srdečního infarktu, záchvatů a mrtvice.

Vzhledem k tomu, že prolaktin stimuluje proliferaci T-lymfocytů imunitního systému, používá se bromokriptin také k potlačení imunitního systému u pacientů po transplantaci orgánů.

Vzhledem k tomu, že bromokryptin působí jako agonista dopaminu, má potenciální využití při léčbě závislosti na kokainu, protože návykové účinky kokainu jsou způsobeny blokováním zpětného vychytávání dopaminu. Ačkoli má při samostatném podávání zanedbatelné subjektivní účinky, studie ukazují, že má potenciál výrazně zmírnit abstinenční syndrom při vysazení kokainu.

Zdá se, že mezi necitlivostí na inzulín a dopaminem existují určité souvislosti. Společnost Veroscience používá bromokriptin k léčbě cukrovky a obezity a na svých internetových stránkách uvádí souvislost mezi neurotransmitery a sezónními změnami citlivosti na inzulín u vetebrat. Existují také určité souvislosti mezi teplotou a produkcí dopaminu a serotoninu. Nový výzkum navíc naznačuje, že u pacientů s cukrovkou je vyšší pravděpodobnost vzniku Parkinsonovy choroby, která je charakterizována nedostatkem dopaminu v mozku.

Bromokriptin je agonista dopaminových receptorů D2, a proto se používá jako lék na Parkinsonovu chorobu. První studie naznačovaly, že léčba pacientů bromokriptinem před podáním levodopy oddálí nástup nežádoucích účinků, jako je dyskineze. Nedávný Cochraneův přehled však zjistil nedostatek důkazů, které by tento názor podporovaly.

Doporučujeme:  Chyba aproximace

Stejně jako všechny ergopeptidy je i bromokriptin cyklol; dvě peptidové skupiny jeho tripeptidové části (znázorněné černě v levém horním rohu obrázku) jsou zesíťovány a vytvářejí >N-C(OH)< spojnici mezi oběma kruhy s amidovou funkcí.

Claviceps spp., Ipomoea tricolor, Ipomoea violacea, Rivea corymbosa

Levodopa, melevodopa, etylevodopa

Apomorfin, bromokriptin, kabergolin, dihydrexidin, dihydroergokryptin mesylát, fenoldopam, lisurid, pergolid, piribedil, pramipexol, chinpirol, ropinirol, rotigotin, SKF 38393, SKF 82958.

Tolkapon, entakapon, budipin