Gonadotropin-uvolňující hormonální receptor (GNRHR) je členem skupiny receptorů se sedmi transmembrány, spřaženými G-proteiny (GPCR). Je exprimován na povrchu gonadotropních buněk hypofýzy, stejně jako lymfocytů, prsu, vaječníků a prostaty.
Po navázání gonadotropinu uvolňujícího hormon (GNRH) spojuje GNRHR s G-proteiny, které aktivují fosfatidylinositol (PtdIns)-vápníkový systém druhého posla. Aktivace GNRHR v konečném důsledku způsobuje uvolnění folikuly stimulujícího hormonu (FSH) a luteinizačního hormonu (LH).
Alternativní sestřih genu GNRHR, GNRHR, má za následek vícenásobné transkripční varianty kódující různé izoformy. Pro GNRHR bylo identifikováno více než 18 iniciačních míst transkripce v oblasti 5′ a vícenásobné polyA signály v oblasti 3′.
GNRHR reaguje na GNRH stejně jako na agonisty GNRH. Agonisté stimulují receptor, nicméně dlouhodobá expozice vede k downregulation efektu vedoucímu k hypogonadismu, což je efekt, který je často medicínsky využit. Antagonisté GNRH blokují receptor a inhibují uvolňování gonadotropinu. GNRHR jsou dále regulovány přítomností pohlavních hormonů, inhibinu a activinu.
Vady v GNRHR jsou příčinou hypogonadotropního hypogonadismu (HH).