Chemická struktura buspironu
Buspiron
Buspiron (obchodní názvy Ansial, Ansiced, Anxiron, Axoren, Bespar, BuSpar, Buspimen, Buspinol, Buspisal, Narol, Spitomin, Sorbon) je anxiolytikum a agonista serotoninového receptoru patřící do skupiny sloučenin azaspirodecanedionu. Jeho struktura nesouvisí se strukturou benzodiazepinů, ale má účinnost srovnatelnou s diazepamem v léčbě generalizované úzkostné poruchy.
Ve srovnání s jinými léky běžně předepisovanými na úzkost, zejména s léky na benzodiazepiny [Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text], nevykazuje žádný potenciál pro vznik závislosti. Vývoj tolerance nebyl zaznamenán. Křížová tolerance k benzodiazepinům, barbiturátům a alkoholu neexistuje. Navíc není sedativní.
Předpokládá se, že působí zásahem do funkce neurotransmiteru serotoninu v mozku, zejména tím, že působí jako částečný agonista presynaptického receptoru 5-HT1A. Navíc působí jako smíšený agonista/antagonista postsynaptických dopaminových receptorů. Účinky zprostředkované GABA chybí. Buspiron může mít také nepřímé účinky na jiné neurotransmitery v mozku.
Působení jedné dávky je mnohem delší, než naznačuje krátký poločas 2-3 hodiny. Biologická dostupnost buspironu je velmi nízká a variabilní vzhledem k rozsáhlému metabolismu prvního průchodu. Lék se rychle vstřebává. Užívání léku společně s jídlem může zvýšit biologickou dostupnost. Lék se silně (95%) váže na plazmu. Aktivní metabolit 1-PP je také částečný agonista 5-HT1A s anxiolytickými vlastnostmi, ale slabší než mateřský lék.
Je také užitečný jako posilující prostředek, při léčbě deprese, při přidání do SSRI.
Hlavní nevýhodou je, že do doby, než se projeví anxiolytická aktivita, uplyne 1 až 3 týdny. Často musí být pacienti zpočátku léčeni benzodiazepinem pro okamžitou anxiolýzu. Obecně platí, že buspiron působí méně dobře než benzodiazepiny. Proto jsou benzodiazepiny často prvním přístupem k okamžité léčbě panických záchvatů a sociálních fobií. Obzvláště obtížné je také léčit pacienty, kteří jsou již dříve léčeni benzodiazepiny s vědomím okamžitých účinků těchto uklidňujících léků.
Bristol-Myers Squibb získal schválení FDA pro Buspirone v roce 1986. Lék se stal generickým v roce 2001.
Vzácně mají nežádoucí účinky nebezpečný charakter nebo intenzitu. Některé mají tendenci vymizet s pokračující léčbou nebo jsou méně časté, pokud je počáteční dávka nízká a postupně se zvyšuje (vertigo, agitovanost, nespavost).
Nejsou žádné dyskopické vedlejší účinky, jaké jsou pozorovány u benzodiazepinů.
Byly pozorovány i další nežádoucí účinky, které však nejsou častější než ty, které se vyskytly u placeba. Neobvyklým nežádoucím účinkem hlášeným pacienty byl zvýšený čich.
Buspirone nemá žádný známý potenciál pro zneužívání, psychickou a fyzickou závislost[Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text]
Zpočátku 10-15 mg ve 2-3 samostatných dávkách denně. Dávka může být zvýšena na maximálně 60 mg denně (3 krát 20 mg, jednotlivá dávka by neměla překročit 20 mg).
Délka léčby není omezena, ale předepisující lékař by měl v pravidelných intervalech přehodnocovat, zda je pokračující léčba stále nezbytná.
Buspiron by se neměl používat jako náhražka benzodiazepinů, barbiturátů nebo alkoholu před správným vysazením těchto látek. Při zahájení léčby přípravkem Buspirone by neměly existovat žádné zbytkové známky vysazení. Buspiron není schopen zmírnit žádné abstinenční příznaky způsobené těmito léky.[Jak na shrnutí nebo text odkazovat a odkazovat]