Mechanismem Verapamilu je ve všech případech blokování kalciových kanálů závislých na napětí.
V kardiofarmakologii jsou blokátory kalciových kanálů považovány za antiarytmika třídy IV. Vzhledem k tomu, že kalciové kanály jsou koncentrovány zejména v sinoatriálních a atrioventrikulárních uzlinách, mohou být tyto látky použity ke snížení vedení impulsů přes AV uzel, čímž jsou komory chráněny před atriálními tachyarytmiemi.
Kalciové kanály jsou také přítomny v hladkém svalstvu, které lemuje cévy. Uvolněním tónu tohoto hladkého svalstva blokátory kalciových kanálů rozšiřují cévy. To vedlo k jejich použití při léčbě hypertenze a anginy pectoris.
Bolest při angině pectoris je způsobena nedostatečným zásobováním srdce kyslíkem. Blokátory vápníkových kanálů, jako je Verapamil, rozšiřují cévy, což zvyšuje zásobování srdce krví a kyslíkem. Tím se tlumí bolest na hrudi, ale pouze při pravidelném užívání. Bolest na hrudi nezastaví ani po jejím zahájení. K tlumení bolesti může být zapotřebí silnější vazodilatační látka, jako je nitroglycerin.
Při perorálním podání se 90-100% Verapamilu vstřebá, ale vzhledem k vysokému metabolismu prvního průchodu je biologická dostupnost mnohem nižší (10-35%). Je z 90% vázán na plazmatické proteiny a má distribuční objem 3-5 l/kg-1. Metabolizuje se v játrech na nejméně 12 neaktivních metabolitů (i když jeden metabolit, norverapamil, zachovává 20% vazodilatační aktivity mateřského léku). Jako jeho metabolity se 70% vylučuje močí a 16% stolicí; 3-4% se vylučuje v nezměněné formě močí. Jedná se o nelineární závislost mezi plazmatickou koncentrací a dávkováním. Nástup účinku je 1-2 hodiny po perorálním podání. Poločas je 5-12 hodin (při chronických dávkách). Hemodialýzou se nevylučuje.
Verapamil má antimanický účinek, ale u mánie se používá jen zřídka. Příležitostně se používá ke kontrole mánie u těhotných pacientek, zejména v prvních 3 měsících. Nezdá se, že by byl významně teratogenní. Z tohoto důvodu, pokud se člověk chce vyhnout užívání kyseliny valproové (která má vysoký teratogenní účinek) nebo lithia (který má malý, ale významný výskyt způsobující srdeční malformaci), je Verapamil použitelný jako alternativa, i když pravděpodobně méně účinná.
Některé možné vedlejší účinky léku jsou bolesti hlavy, zrudnutí v obličeji, závratě, otoky, zvýšené močení a zácpa.
Verapamil se také používá v buněčné biologii jako inhibitor proteinů lékové efluxní pumpy, jako je P-glykoprotein. To je užitečné, protože mnoho buněčných linií nádorových buněk nadměrně exprimuje lékové efluxní pumpy, což omezuje účinnost cytotoxických léků nebo fluorescenčních tagů. Používá se také při fluorescenčním třídění buněk na obsah DNA, protože blokuje eflux různých fluorochromů vázajících DNA, jako je Hoechst 33342.
Ajmalin • Disopyramid • Prajmalin • Prokainamid • Chinidin • Spartein
Aprindin • Lidokain • Mexiletin • Tokainid
Encainide • Flecainide • Lorcainide • Moricizine • Propafenone
Propranolol • Metoprolol • Nadolol • Atenolol • Acebutolol • Pindololsee Beta blokátory (C07)
Amiodaron • Bretylium-tosylát • Bunaftin • Dofetilid • Ibutilid • Sotalol
Verapamil • Diltiazemsee Blokátory vápníkových kanálů (C08)
Adenosin • Atropin • Digoxin
Amlodipin • Felodipin • Isradipin • Lacidipin • Lerkanidipin • Nikardipin • Nifedipin • Nimodipin • Nisoldipin • Nitrendipin