Glukokortikoidní receptor

Glukokortikoidní receptor (GR) nebo nukleární receptorová podskupina 3, skupina C, člen 1 je ligandem aktivovaný intracytoplasmatický transkripční faktor, který interaguje s vysokou afinitou ke kortizolu a dalším glukokortikoidům.

GR je řízen genem NR3Cl na chromozomu 5 (5q31).

Struktura GR se podobně jako ostatní steroidní receptory skládá z variabilní domény, domény vázající DNA se zinkovými prsty, oblasti pantů a domény vázající hormony s konečným karboxy terminálem.

Kortizol difunduje buněčnou stěnou do cytoplazmy a váže se na glukokortikoidní receptor (GR) tvořící komplex GR-hormonů. Zpočátku GR zahrnuje protein tepelného šoku 90 (hsp90), protein tepelného šoku 70 (hsp70) a protein FKBP52 (FK506-vazebný protein 52). Disociace komplexu GR uvolňuje chaperony tepelného šoku a vytváří volné podjednotky kortizolových receptorů, které se vážou jako homodimery. Ty se přes nukleopory přenesou do jádra a zinkovými prsty se vážou na specifické prvky reagující na DNA aktivující transkripci genů. Biologická odpověď závisí na typu buňky.

Relaxin je agonista a RU486 a cyproteron jsou antagonisté GR. Také progesteron a DHEA mají antagonistické účinky na GR.

GR je abnormální v familiární glukokortikoidní rezistenci (PMID 11932321).

Konstitutivní androstanový receptor –
Vazebný faktor jádra –
E2F –
Farnesoidní X receptor –
Kruppelovy faktory –
Nanog –
NF-kB –
Oct-4 –
P300/CBP –
Peroxisomový proliferátor aktivovaný –
PIT-1 –
Rho faktor –
R-SMAD –
Sigma faktor –
Sox2 –
Sp1 –
STAT protein

Základní-šroubovice-smyčka-šroubovice:
Aryl-uhlovodíkový receptor –
Hypoxií indukovatelné faktory –
MYC –
MyoD –
Myogenin –
Twist transkripční faktor

Základní leucinový zip:
Ccaat-enhancer-binding proteins –
CREB –

Základní leucinový zip se smyčkou helix-loop-helix:
Transkripční faktor asociovaný s mikroftalmií –
Sterolový protein vázající regulační prvek

Steroidní hormonální receptory
Typ I:
Glukokortikoidní receptor –
Mineralokortikoidní receptor –
Pohlavní hormonální receptor (Androgen receptor, Estrogen receptor, Progesteron receptor)
Typ II:
Calcitriol receptor –
Retinoid receptor (Retinoic acid receptor, Retinoid X receptor) –
Thyroid hormone receptor