Chemická struktura escitalopramu
Escitalopram
Escitalopram (Cipralex) je lék vyvinutý dánskou farmaceutickou společností Lundbeck, který působí jako selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Je schválen k léčbě depresivní poruchy, generalizované úzkostné poruchy, sociální úzkostné poruchy, panické poruchy a obsedantně kompulzivní poruchy. Ve Spojených státech je lék uváděn na trh pod názvem Lexapro firmou Forest Laboratories. Jinde je escitalopram uváděn na trh pod různými značkami, jako jsou Cipralex, Lexapro, Sipralexa a Seroplex firmou Lundbeck.
Escitalopram je eutomer (tj. enantiomer chirální sloučeniny, která je účinnější pro určitý účinek) racemického léku citalopram. Konkrétně se skládá z S-enantiomeru. Escitalopram má nejvyšší afinitu k lidskému serotoninovému transportéru SERT a liší se od ostatních SSRI váže jak na primární, tak na alosterické vazebné místo SERT. Alosterická vazba má sebezesilující účinek vazby na primární vazebné místo, což vede k účinnější inhibici zpětného vychytávání serotoninu. Zvýšená aktivita je však některými odborníky považována za statisticky a klinicky nevýznamnou.
Escitalopram oxalát je odvozen od léku citalopram, který je směsí dvou zrcadlových izomerů, z nichž pouze jeden (S-citalopram) je považován za zodpovědný za antidepresivní účinek léku, zatímco u druhého (R-citalopram) bylo prokázáno, že antidepresivní účinek neutralizuje. Lundbeck rozdělil izomery, odebral aktivní izomer a udělil mu licenci jako novému léku Escitalopram. Escitalopram je čistý S-enantiomer (levoruký izomer) racemického bicyklického derivátu ftalátu citalopramu a je nejvybranějším SSRI.
Escitalopram byl propuštěn dva roky předtím, než měla vypršet platnost patentu na citalopram. Vypršení platnosti patentu znamená, že ostatní společnosti mohou legálně vyrábět levnější generické verze. Dne 23. května 2006 FDA schválila generickou verzi escitalopramu od společnosti Teva. Dne 14. července 2006 však americký okresní soud v Delaware rozhodl ve prospěch společnosti Lundbeck ohledně sporu o porušení patentu a rozhodl, že patent na escitalopram je platný.
Kritici tvrdili, že escitalopram a následná marketingová kampaň, která měla přesvědčit odborníky na duševní zdraví, aby jej předepisovali, je trik, který má podpořit prodej prakticky totožného, ale podstatně dražšího léku. Nicméně preklinické i různé klinické studie prokázaly diferencované účinky citalopramu a escitalopramu, jakož i klinickou převahu ve srovnání s řadou jiných SSRI, jako je paroxetin a sertralin, jakož i s novějšími inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu, jako je venlafaxin a duloxetin. [Jak odkazovat a odkazovat na shrnutí nebo text]
Doporučená dávka přípravku Lexapro je 10-20 mg denně. Výjimkou jsou starší pacienti, kteří by měli užívat pouze 10 mg denně, a těhotné ženy ve třetím trimestru by neměly užívat přípravek Lexapro vůbec. Protože jak generalizovaná úzkostná porucha (Generalized Anxiety Disorder, GAD), tak deprese jsou považovány za chronické stavy, doporučuje se léčba po dobu několika měsíců. Účinnost přípravku Lexapro po dlouhou dobu však nebyla studována, proto se doporučuje konzistentní přehodnocení léčby pro delší období léčby.
Profil nežádoucích účinků escitalopramu se blíží profilu jiných SSRI s nauzeou, somnolencí a gastronintestinálními nežádoucími účinky, které vedou. Bylo prokázáno, že SSRI způsobují sexuální nežádoucí účinky u většiny pacientů, mužů i žen. Ačkoli jsou tyto sexuální nežádoucí účinky obvykle reverzibilní, mohou někdy přetrvávat i po ukončení léčby. Tato porucha je známá jako postSSRI sexuální dysfunkce. U některých lidí může také způsobovat přibývání na váze. U dětí může způsobovat závratě po cvičení.
Cipralex značky escitalopram balení a pilulky list
Je známo, že přerušení léčby antidepresivy, zejména náhlé, způsobuje určité abstinenční příznaky. Jedním z možných příznaků přerušení léčby přípravkem Escitalopram je typ spontánního nervového pulsu známý jako parestézie nebo „pocit elektrického šoku“, který někteří pacienti popisují jako pocit malých elektrických šoků, které mohou být doprovázeny závratí. Tyto pulzy mohou mít krátkou dobu trvání, mohou být dlouhé pouze milisekundy, mohou postihnout jakoukoli oblast těla a opakovat se až několikrát za minutu, a to po celou dobu bdění. Mohou být zvýšeny fyzickou aktivitou, ale nejsou spojeny pouze se svalovou aktivitou. Mezi další příznaky přerušení léčby patří extrémní citlivost na hlasité zvuky a jasná světla, zimnice, návaly horka, studený pot, zčervenání obličeje, bolesti břicha, přibývání na váze a extrémní duševní únava. Možné je také závažná podrážděnost a příznaky podobné smutku/depresi.