κ-opioidní receptory jsou třídou opioidních receptorů s dynorfiny jako primárními endogenními ligandy a ketazocinem jako silným selektivním exogenním ligandem. Existují tři varianty: κ1, κ2 a κ3.
Dlouho se věřilo, že agonisté kappa-opioidních receptorů jsou dysforici. Tato mylná představa se odvíjí od prvních článků z 80. let o lidských testech s agonisty κ-opioidních receptorů. Bylo uvedeno, že:
„Obě dávky ketocyklazocinu podstatně zvýšily skóre na LSD podstupnici ARCI stejně jako vysoká dávka cyklazocinu (obr. 2C). Morfium nedokázalo výrazně zvýšit skóre na této stupnici, která měří dysforii.“
V současnosti se všeobecně uznává, že κ-opioidní receptor (částeční) agonisté mají halucinogenní („psychotomimetické“) účinky, jak dokládá salvinorin A. Tyto účinky jsou obecně nežádoucí u léčivých léků a mohly mít děsivé nebo rušivé účinky u testovaných lidí, ale nejsou samy o sobě dysforické. Má se za to, že halucinogenní účinky léků, jako je butorfanol, nalbufin a pentazocin, slouží k omezení jejich potenciálu zneužívání opiátů. V případě salvinorinu A, strukturálně nového neolerodane diterpene agonisty κ-opioidních receptorů, jsou tyto halucinogenní účinky vyhledávány. I když je salvinorin A považován za halucinogen, jeho účinky jsou kvalitativně odlišné od účinků produkovaných klasickými psychedelickými halucinogeny, jako je LSD nebo meskalin.
Zdá se, že aktivace κ-opioidního receptoru antagonizuje mnoho účinků μ opioidního receptoru.
Kappa ligandy jsou také známé svými charakteristickými diuretickými účinky, díky jejich negativní regulaci antidiuretického hormonu (ADH).
Kappa agonismus je neuroprotektivní vůči hypoxii/ischemii; jako takové mohou kappa receptory představovat nový terapeutický cíl.
κ receptory jsou umístěny na periferii pomocí neuronů bolesti, v míše a v mozku.
Nespecifičtí antagonisté opioidních receptorů (např. naloxon) stejně jako smíšený opioidní agonista/antagonista buprenorfin mohou být použity ke zvrácení účinků kappa agonistů.
CRH – FSH – LHRH – TRH – Somatostatin
Vasopresin (1A, 1B, 2) – Oxytocin – LHCG – cytokinový receptor typu I (GH, Prolaktin) – TSH
Atriální natriuretický faktor – kalcitonin – cholecystokinin – VIP
Delta – Kappa – Mu – Sigma (1, 2) – Nociceptin
Angiotenzin – Bradykinin/Tachykinin (TACR1) – Kalcitonin genově příbuzný peptid – Galanin – GPCR neuropeptid (B/W, FF, S, Y) – Neurotenzin