Ligandem řízené iontové kanály (LGIC), označované také jako ionotropní receptory nebo receptory vázané na kanál, jsou skupinou transmembránových iontových kanálů, které se otevírají nebo zavírají v reakci na vazbu chemického posla (tj. ligandu), například neurotransmiteru.
Vazebné místo endogenních ligandů na proteinových komplexech LGIC se obvykle nachází v jiné části proteinu (alosterické vazebné místo) než místo, kde se nachází pór pro vedení iontů. Přímá vazba mezi vazbou ligandu a otevřením nebo uzavřením iontového kanálu, která je charakteristická pro ligandem řízené iontové kanály, je v kontrastu s nepřímou funkcí metabotropních receptorů, které využívají druhé posly. Ligandem řízené iontové kanály se také liší od napěťově řízených iontových kanálů (které se otevírají a zavírají v závislosti na membránovém potenciálu) a iontových kanálů aktivovaných protažením (které se otevírají a zavírají v závislosti na mechanické deformaci buněčné membrány).
Iontový kanál je regulován ligandem a obvykle je velmi selektivní pro jeden nebo více iontů, jako je Na+, K+, Ca2+ nebo Cl-. Tyto receptory umístěné na synapsích převádějí chemický signál presynapticky uvolněného neurotransmiteru přímo a velmi rychle na postsynaptický elektrický signál.
Mnoho LGIC je navíc modulováno alosterickými ligandy, blokátory kanálů, ionty nebo membránovým potenciálem.
Každá podjednotka pentamerických kanálů se skládá z extracelulární domény vázající ligand a transmembránové domény. Každá transmembránová doména pentameru obsahuje čtyři transmembránové šroubovice.
Příklad: nikotinový acetylcholinový receptor
Prototypem ligandem řízeného iontového kanálu je nikotinový acetylcholinový receptor. Skládá se z pentameru proteinových podjednotek se dvěma vazebnými místy pro acetylcholin, který po navázání změní konfiguraci receptoru a způsobí otevření vnitřního póru. Tento pór umožňuje proudění Na+ iontů po elektrochemickém gradientu do buňky. Při současném otevření dostatečného počtu kanálů se intracelulární koncentrace Na+ zvýší na úroveň, kdy kladný náboj v buňce stačí k depolarizaci membrány a je iniciován akční potenciál.
Receptory s cys-smyčkou obsahují charakteristickou smyčku tvořenou disulfidovou vazbou mezi dvěma cysteinovými zbytky a dělí se podle typu iontu, který příslušný kanál vede (aniontový nebo kationtový), a dále na rodiny definované endogenním ligandem. Obvykle jsou pentamerické.
Ionotropní glutamátové receptory
Glutamátové receptory vážou neurotransmiter glutamát. Tvoří tetramery.
Kanály řízené ATP se otevírají v reakci na navázání nukleotidu ATP. Tvoří trimery.
Hlavním místem, kde anestetika a etanol působí, jsou pravděpodobně iontové kanály řízené ligandy, i když jednoznačné důkazy o tom ještě nejsou k dispozici. Zejména receptory GABA a NMDA jsou ovlivněny anestetickými látkami v koncentracích podobných těm, které se používají v klinické anestezii.
5-HT receptor (5-HT3 serotoninový receptor (A)) – GABA receptor (GABA A (α1, α2, α3, α4, α5, α6, β1, β2, β3, γ2, γ3, ε), GABA C (ρ1, ρ2)) – Glycinový receptor (α1, α2, β) – nikotinový acetylcholinový receptor (α1, α2, α3, α4, α5, α7, α9, β1, β2, β3, β4, δ, ε, (α4)2(β2)3, (α7)5, gangliový typ, svalový typ)
AMPA (1, 2, 3, 4) – Kainát (1, 2, 3, 5) – NMDA (1, 2A, 2B, 2C, 2D)
Purinergní receptory (P2X (1, 2, 3, 4, 5, 7, L1))