methylendioxymethkatinon nebo methylon je značkové léčivo, které je beta-ketonovým analogem MDMA (extáze). Je také známé jako bk-MDMA, M1, MDMDog nebo MDMCat. MDMCat je příbuzný s methkatinonem, protože MDMA je příbuzný s methamfetaminem a MDA je amfetamin. [1] Methylon je
empathogen a mírný stimulant, vyvolávající účinky podobné, ale méně intenzivní než MDMA.
Na konci roku 2004 se v Nizozemsku objevila nová značková droga s názvem „Explosion“. Tato nová droga se prodává jako tekutina prostřednictvím internetu a v nizozemských „smartshopech“, obchodech prodávajících neuvedené psychoaktivní látky. Výrobek je inzerován jako „room odorizer“ a prodává se v plastových tubách obsahujících 5 ml tekutiny. Trubičky stojí 10 až 15 eur (13 až 20 dolarů) a neobsahují žádné informace o složení Explosion; obsahují pouze etiketu s nápisy „Room odorizer Vanilla. Nepoužívejte“ a „Uchovávejte mimo dosah dětí. Nikdy nepoužívejte více než jednu lahev“. Navzdory této etiketě uživatelé uvádějí, že tekutinu požívají, aby dosáhli zamýšleného psychoaktivního účinku.[Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text] Text byl pravděpodobně na etiketu uveden proto, aby se obešly nizozemské předpisy pro nedovolené drogy a psychoaktivní látky. Analýzy Explosion prokázaly, že hlavní složkou tekutiny je sloučenina methylon (3,4-methylendioxymethkatinon nebo 2-methylamino-1-(3,4-methylendioxyfenyl)propan-1-on). 3,4-methylendioxymethkatinon (MDMCAT) je analog 3,4-methylendioxymethamfetaminu (MDMA): obsahuje dodatečný atom kyslíku na benzylové pozici molekuly ( obr. 1) (Cozzi a kol., 1999). 3,4-methylendioxymethkatinon poprvé syntetizoval Alexander Shulgin. Vzhledem k podobnosti účinků mezi methamfetaminem a jeho benzylovým ketonem methkatinonem zkoumal, zda existuje srovnatelná souvislost mezi
MDMA a jeho benzylovým analogem. Novou látku nazval methylon. [2] Methylon se svým profilem chování podobá MDMA, jelikož methylon nahrazuje MDMA u potkanů vycvičených k rozlišování MDMA od fyziologického roztoku. Methylon nenahrazuje amfetamin ani halucinogenní DOM u zvířat vycvičených k rozlišování mezi těmito drogami a fyziologickým roztokem (Dal Cason et al., 1997). Dále, rovněž podobně jako MDMA, methylon působí na monoaminergní systémy. In vitro je methylon trojnásobně méně účinný než MDMA v inhibici hromadění serotoninu v krevních destičkách a stejně účinný jako MDMA v inhibičních účincích na dopaminové a noradrenalinové transportéry (Cozzi et al., 1999). [1]
Hlášené dávky v klinických esejích se pohybují od 100 do 500 mg perorálně a od 50 do 150 mg intravenózně (i když je extrémně nebezpečné používat „Explosion“ nebo jakýkoli „cut“ práškový methylon intravenózně).
Účinky methylonu mohou zahrnovat následující:
Většina těchto účinků je podobná účinkům jiných psychostimulantů.
Methylon působí jako smíšený inhibitor zpětného vychytávání/uvolňující látka serotoninu, norepinefrinu a dopaminu.[2][3] Ve srovnání s MDMA má přibližně 3x nižší afinitu k serotoninovému transportéru, zatímco afinita k norepinefrinovému a dopaminovému transportéru je podobná.[2][3] Zejména afinita methylonu k vezikulárnímu monoaminovému transportéru 2 (VMAT2) je asi 13x nižší než afinita MDMA.[2] Výsledky těchto rozdílů ve farmakologii ve srovnání s MDMA jsou takové, že methylon je méně účinný, pokud jde o dávku, má vyváženější katecholaminergní účinky ve srovnání se serotonergním a chová se spíše jako inhibitor zpětného vychytávání jako methylfenidát než jako uvolňovač jako amfetamin; je však třeba poznamenat, že methylon má stále poměrně robustní uvolňovací schopnosti.[3]
O farmakokinetice methylonu je v současné době kromě metabolismu známo jen málo.
Dvěma hlavními metabolickými cestami methylonu u savců jsou N-demetylace na methylendioxykkatinon (MDC) a demetylace následovaná O-metylací 3- nebo 4-hydroxy skupiny na 4-hydroxy-3-methoxymethkatinon (HMMC) nebo 3-hydroxy-4-methoxymethkatinon (3-OH-4-MeO-MC). Po podání 5 mg/kg methylonu potkanům bylo zjištěno, že během prvních 48 hodin bylo ve formě HMMC vyloučeno přibližně 26 % (méně než 3 % se vyloučí v nezměněné formě).[4]
{2C-B}
{2C-C}
{2C-D}
{2C-E}
{2C-I}
{2C-N}
{2C-T-2}
{2C-T-21}
{2C-T-4}
{2C-T-7}
{2C-T-8}
{3C-E}
{4-FMP}
{Bupropion}
{Cathine}
{Cathinone}
{DESOXY}
{Dextroamphetamin}
{Metamfetamin}
{Diethylcathinone}
{Dimethylcathinone}
{DOC}
{DOB}
{DOI}
{DOM}
{bk-MBDB}
{Dopamin}
{Br-DFLY}
{Efedrin}
{Epinefrin}
{Escaline}
{Fenfluramin}
{Levalbuterol}
{Levmetamfetamin}
{MBDB}
{MDA}
{MDMA}
{bk-MDMA/MDMC/MDMCat/Methylone}
{MDEA}
(MDPV)
{Mescaline}
{Methcathinone}
{Methylfenidát}
{Norepinefrin}
{Phentermine}
{Salbutamol}
{Tyramin}
{Venlafaxin}
Methylenidioxymethcathinon