Chemická struktura risperidonu
Risperidon
Risperidon (vyslovuje se Ris-PER-ǐ-dōn a prodává se pod obchodním názvem Risperdal v Nizozemsku, Spojených státech, Kanadě, Spojeném království [Portugalsku a několika dalších zemích, Risperdal nebo Ridal na Novém Zélandu, Rispolept ve východní Evropě a Belivon nebo Rispen jinde) je atypické antipsychotikum vyvinuté společností Janssen-Cilag.
Risperidon byl schválen americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) v roce 1993 pro léčbu schizofrenie. Dne 22. srpna 2007 byl Risperdal schválen jako jediný dostupný léčivý přípravek pro léčbu schizofrenie u mladých lidí ve věku 13-18 let; téhož dne byl také schválen pro léčbu bipolární poruchy u mladých lidí a dětí ve věku 10-18 let, čímž se připojil k lithiu. Risperidon obsahuje jako součást své molekulární struktury funkční skupiny benzisoxazol a piperidin. V roce 2003 FDA schválila risperidon pro krátkodobou léčbu smíšených a manických stavů spojených s bipolární poruchou. V roce 2006 FDA schválila risperidon pro léčbu podrážděnosti u dětí a dospívajících s autismem. Rozhodnutí FDA bylo částečně založeno na studii autistických dětí se závažnými a trvalými problémy se záchvaty vzteku, agresivitou a sebepoškozováním; risperidon se nedoporučuje pro autistické děti s mírnou agresivitou a výbušným chováním bez trvalého vzorce. Stejně jako jiná atypická antipsychotika byl risperidon mimo doporučení používán také k léčbě úzkostných poruch, jako je obsedantně-kompulzivní porucha, těžké, na léčbě rezistentní deprese s psychotickými rysy nebo bez nich, Tourettova syndromu, poruch narušujícího chování u dětí a mimo jiné i poruch příjmu potravy. Ve dvou malých studiích bylo hlášeno, že risperidon úspěšně léčí příznaky fencyklidinové psychózy způsobené akutní intoxikací a chronickým užíváním.
Několikaletá britská studie organizace Alzheimer’s Research Trust naznačila, že tato a další neuroleptická antipsychotika, která se běžně podávají pacientům s Alzheimerovou chorobou s mírnými poruchami chování, často zhoršují jejich stav. Studie dospěla k závěru, že:
Patent společnosti Janssen na Risperdal vypršel 29. prosince 2007, čímž se otevřel trh pro levnější generické verze tohoto léku od jiných společností; společnost Janssen však měla na základě prodloužení pediatrického patentu exkluzivní práva na uvedení na trh až do 29. června 2008.
Risperidon je dostupný jako tablety o velikosti 0,25, 0,5, 1, 2, 3 a 4 mg, jako perorální roztok (30 ml, 1 mg/ml) a jako 25 mg, 37,5 mg a 50 mg ampule Risperdal Consta, což je depotní injekce podávaná jednou za dva týdny. Je také k dispozici jako oplatky známé ve Spojených státech jako Risperdal M-Tabs a jinde jako Risperdal Quicklets.
Risperdon byl dostupný jako generický lék v říjnu 2008 od společností Teva Pharmaceuticals a Patriot Pharmaceutics. Generikum Patriot je „autorizovaným generickým léčivem“ společnosti Janssen Pharmaceutical.
Mezi časté nežádoucí účinky patří akatizie, úzkost, nespavost, nízký krevní tlak, svalová ztuhlost, bolest svalů, sedace, sexuální dysfunkce, třes, zvýšené slinění a ucpaný nos. Risperidon je spojován s minimálním až mírným přírůstkem hmotnosti, přičemž jedna studie zjistila, že 26 až 38 % účastníků užívajících tento lék zaznamenalo přírůstek hmotnosti.
Příležitostně se může objevit citlivost prsou a případně laktace u obou pohlaví. Je známo, že mnoho antipsychotik zvyšuje hladinu prolaktinu, protože inhibují dopamin. Je však známo, že risperidon zvyšuje prolaktin ve větší míře než většina ostatních antipsychotik, např. quetiapin. Předpokládá se, že jakmile risperidon zvýší prolaktin, může způsobit nenádorové nádory v hypofýze. To se může opakovat, i když pacient přejde na jiné antipsychotikum.
Risperidon může potenciálně způsobit tardivní dyskinezi (TD), extrapyramidové příznaky (EPS) a neuroleptický maligní syndrom (NMS).
Risperidon může také vyvolat cukrovku a závažnější stavy metabolismu glukózy, včetně ketoacidózy a hyperosmolárního kómatu.
Tento lék patří do skupiny antipsychotik známých jako atypická neuroleptika. Je to silný antagonista dopaminu. Má vysokou afinitu k dopaminergním receptorům D2. Působí na několika podtypech 5-HT (serotoninových) receptorů. Jedná se o 5-HT2C, který souvisí s přibýváním na váze, 5-HT2A,s nímž souvisí jeho antipsychotické působení a zmírnění některých extrapyramidových nežádoucích účinků, které se vyskytují u typických neuroleptik, prostřednictvím působení na 5-HT1A. Posledně jmenovaný účinek může vést ke zvýšenému uvolňování dopaminu z mezokortikálních neuronů v mozku.
Maximální plazmatické hladiny dosahuje rychle bez ohledu na to, zda je podáván ve formě tekutiny nebo tablet. Risperidon se poměrně rychle metabolizuje, takže tato možnost nevolnosti odezní obvykle za dvě až tři hodiny. Aktivní metabolit, 9-hydroxy-risperidon, který má podobnou farmakodynamiku jako risperidon, však v těle přetrvává mnohem déle a byl vyvinut jako samostatné antipsychotikum s názvem paliperidon.
Intramuskulární přípravek, prodávaný pod názvem Risperdal Consta, lze podávat jednou za dva týdny. Pomalu se uvolňuje z místa vpichu. Může být užitečný u pacientů, kteří mají z jakéhokoli důvodu potíže s užíváním perorálních léků. Někteří lidé dávají přednost injekčnímu podání jednou za dva týdny před každodenním podáváním tablet [Jak odkazovat a odkaz na souhrn nebo text]. Lékaři to také pomáhá zajistit dodržování předpisů. Dávky se pohybují od 25 do 50 mg podávaných formou intramuskulární injekce jednou za dva týdny.