γ-butyrolakton je hygroskopická bezbarvá olejovitá kapalina se slabým charakteristickým zápachem, která je rozpustná ve vodě. gama-butyrolakton je běžné rozpouštědlo a činidlo v chemii a používá se jako aromatická sloučenina, odstraňovač skvrn, odstraňovač nátěrů a jako rozpouštědlo v některých mokrých hliníkových elektrolytických kondenzátorech.
V extraktech ze vzorků nefalšovaných vín byla nalezena sloučenina gama-butyrolakton (GBL). Toto zjištění naznačuje, že GBL je přirozeně se vyskytující složkou některých vín a může být přítomna v podobných výrobcích. Zjištěná koncentrace činila přibližně 5 μg/ml a byla snadno zjistitelná pomocí jednoduché extrakční techniky s následnou analýzou GC/MS.
gama-butyrolakton lze syntetizovat z kyseliny gama-hydroxymáselné odstraněním vody nebo destilací z takové směsi. Lze jej také získat oxidací tetrahydrofuranu (THF). Jeden takový postup, který poskytuje GBL ve výtěžku až 80 %, využívá bromu generovaného in situ z vodného roztoku bromičnanu sodného a hydrogensíranu draselného.
gama-butirolakton je lakton. Hydrolyzuje se za zásaditých podmínek, např. v roztoku hydroxidu sodného, na gama-hydroxymáselnan sodný, sodnou sůl kyseliny gama-hydroxymáselné. Za kyselých podmínek tvoří rovnovážnou směs obou sloučenin.
GBL není sám o sobě účinný, jeho mechanismus účinku vychází z toho, že je proléčivem gama-hydroxybutyrátu.
Hypnotický účinek GHB se zvyšuje kombinací s alkoholem. Studie na potkanech z roku 2003 ukázala, že GBL v kombinaci s ethanolem vykazuje zesílený hypnotický účinek, protože doba spánku byla delší než u obou jednotlivých složek dohromady.
Gama-butyrolakton se rychle přeměňuje na GHB pomocí enzymů laktamáz, které se nacházejí v krvi. GBL je lipofilnější (rozpustný v tucích) než GHB, a proto se rychleji vstřebává a má vyšší biologickou dostupnost; paradoxem je, že to může znamenat, že GBL má rychlejší nástup účinků než samotný GHB, přestože se jedná o proléčivo. Hladiny enzymu laktamázy se mohou u jednotlivých osob lišit a GBL není sám o sobě aktivní, takže lidé, kteří GBL nikdy předtím nezkusili, mohou mít účinky opožděné nebo menší, než se očekávalo; jakmile si však někdo GBL několikrát vezme, produkce enzymů laktamázy se zvýší a on/ona bude účinky pociťovat jako obvykle.
Vzhledem k těmto farmakokinetickým rozdílům bývá 1,4-B o něco méně účinný, účinkuje pomaleji, ale déle než GHB, zatímco GBL bývá účinnější a rychleji působící než GHB a má přibližně stejnou dobu působení.
GBL je proléčivo GHB. Aby se obešly zákony omezující GHB, byly zavedeny soupravy pro domácí syntézu, které umožňují přeměnit GBL a/nebo 1,4-butandiol na GHB. GBL lze také sám o sobě užívat jako rekreační drogu.
Předávkování GBL může způsobit těžkou nevolnost, kóma a smrt.
Metabolismus probíhá v žaludku a krevní plazmě. GBL působí déle a má kratší nástup než GHB. Jinak jsou účinky podobné jako u GHB, i když v poměru k hmotnosti je výrazně silnější, což znamená, že je třeba odpovídajícím způsobem snížit dávkování. Při požití neředěného perorální cestou může GBL dráždit vnitřnosti. Je možné, že perorální požití GBL způsobí nevolnost a další podobné problémy, možná více než u GHB.
Mililitr čistého GBL se metabolizuje zhruba na gram GHB, takže dávky se pohybují v řádu mililitrů, a to buď najednou, nebo po doušcích v průběhu noci.
Omezení používání GBL
Ačkoli GBL není ve Spojeném království klasifikovanou drogou, riziko ohrožení života lidí se rozpoznává na londýnské gay scéně, kde je užívání rozšířenější než v jiných částech země[Jak odkazovat a odkazovat na shrnutí nebo text]. Na konci roku 2006 byla zahájena kampaň, jejímž cílem bylo snížit počet osob užívajících GBL v této oblasti[Jak se odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text]. Účinky této kampaně se teprve projeví.
(metakvalon)
(etchlorvynol)
(chloralhydrát)
(meprobamát)
(glutethimid)
(Methyprylon)
(gama-hydroxybutyrát)
(Gamma-butyrolakton)
(Propofol)
{Amobarbital)
{Aprobarbital)
{Butabarbital)
{Butalbital)
{Hexobarbital)
{Mefobarbital)
{Pentobarbital)
{Fenobarbital)
{Secobarbital)
{Tiopental sodný)
{Talbutal)
{Thiobarbital)
Bromazepam –
Kamazepam –
Karburazepam –
Chlordiazepoxid –
Cinolazepam –
klonazepam –
klorazepát –
Cyprazepam –
Delorazepam –
Demoxepam –
Diazepam –
Doxefazepam –
Elfazepam –
Ethylkarfluzepát –
Ethyl dirazepát –
Ethylloflazepát –
Fletazepam –
Fludiazepam –
Flunitrazepam –
Flurazepam –
Flutemazepam –
Flutoprazepam –
Fosazepam –
Gidazepam –
Halazepam –
Iclazepam –
Lopirazepam –
Lorazepam –
Lormetazepam –
meklonazepam –
Medazepam –
Menitrazepam –
Metaklazepam –
Motrazepam –
Nimetazepam –
Nitrazepam –
Nitrazepát –
Nordazepam –
Nortetrazepam –
Oxazepam –
Fenazepam –
Pinazepam –
Pivoxazepam –
Prazepam –
proflazepam –
Quazepam –
QH-II-66 –
Reclazepam –
Sulazepam –
Temazepam –
Tetrazepam –
Tolufazepam –
Tuklazepam –
Uldazepam
Arfendazam – Clobazam – Lofendazam – Triflubazam
Girisopam – GYKI-52466 – GYKI-52895 – Nerisopam – Tofisopam
Adinazolam –
Alprazolam –
Estazolam –
Flubromazolam –
Triazolam
Britasenil –
Climazolam –
Flumazenil –
Imidazenil –
L-655,708 –
Loprazolam –
Midazolam –
PWZ-029 –
Ro15-4513 –
Ro48-6791 –
Ro48-8684 –
Sarmazenil –
SH-053-R-CH3-2′F
Kloxazolam –
Flutazolam –
Haloxazolam –
Mexazolam –
Oxazolam
Brotizolam – Cyclotizolam – Clotiazepam – Etizolam
Ripazepam – Zolazepam – Zomebazam
Bentazepam – Devazepid – Ketazolam – Razobazam – Tifluadom
(Acrivastine)
(Astemizol)
(Azelastin)
(bromfeniramin)
(Karbinoxamin)
(cetirizin)
(Chlorfenamin)
(Clemastine)
(Desloratadin)
(Dimenhydrinát)
(difenhydramin)
(doxylamin)
(Loratadin)
(Fexofenadin)
(Meclizine)
(Prometazin)
(Triprolidin)
(Valerian plant)
(Salvia)
(konopí)
(Datura)
(Kava)
(Mandrake)