Monoaminové transportéry, jak název napovídá, přenášejí monoaminové neurotransmitery do nebo z buňky.
Existuje několik různých monoaminových transportérů.
DAT, NET a SERT jsou vzájemně propojeny a všechny se skládají ze struktury 12 transmembránových helicí.
Mnoho léků, jako jsou antidepresiva a psychoaktivní látky působí na monoaminové transportéry.
Moderní antidepresiva obvykle působí tak, že posilují serotonergní nebo noradrenergní přenos neuronů vazbou na SERT nebo NET, a tím inhibují zpětné vychytávání serotoninu a/nebo noradrenalinu a zvyšují aktivní hladiny v synapsi. Fluoxetin je selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a působí jako antagonista SERT. Reboxetin je inhibitor zpětného vychytávání noradrenalinu a působí jako antagonista NET.
Má se za to, že euforické a návykové vlastnosti amfetaminu, metamfetaminu a kokainu vyplývají z jejich schopnosti inhibovat DAT aktivitu.
G.E. Torres, R.R. Gainetdinov a M.G. Caron (2003). Plazmové membránové monoaminové transportéry: struktura, regulace a funkce. Nat Rev Neuroscience 4: 13-25.