Endorfiny jsou endogenní opioidní polypeptidové sloučeniny. Jsou produkovány hypofýzou a hypotalamem u obratlovců při namáhavém cvičení, vzrušení, bolesti a orgasmu a svou schopností vyvolávat analgezii a pocit pohody se podobají opiátům. Endorfiny fungují jako „přírodní léky proti bolesti“, jejichž účinky mohou být zesíleny jinými léky.
Termín „endorfin“ znamená farmakologickou aktivitu (analogickou aktivitě biochemických látek z kategorie kortikosteroidů), nikoli specifickou chemickou formuli. Skládá se ze dvou částí: endo- a -orfin; jde o zkrácené formy slov endogenní a morfin, které mají znamenat „látka podobná morfinu pocházející z těla“.
Termín „endorfinový nával“ se vžil v lidové mluvě pro označení pocitů radosti vyvolaných bolestí, nebezpečím nebo jinými formami stresu, které jsou údajně způsobeny vlivem endorfinů. Když nervový impuls dosáhne míchy, uvolní se endorfiny, které zabrání nervovým buňkám uvolňovat další signály bolesti. Bezprostředně po zranění umožňují endorfiny lidem pocit moci a kontroly nad sebou samými, což jim umožňuje vytrvat v činnosti po delší dobu.
Opioidní neuropeptidy byly poprvé objeveny v roce 1975 dvěma nezávislými skupinami badatelů.
Beta-endorfin má nejvyšší afinitu k μ1-opioidnímu receptoru, o něco nižší afinitu k μ2- a δ-opioidním receptorům a nízkou afinitu k κ1-opioidním receptorům. μ-receptory jsou hlavním receptorem, přes který morfin působí. Klasicky jsou μ-receptory presynaptické a inhibují uvolňování neurotransmiterů; tímto mechanismem inhibují uvolňování inhibičního neurotransmiteru GABA a dezinhibují dopaminové dráhy, což způsobuje uvolňování většího množství dopaminu. Tím, že exogenní opioidy tento proces uchvátí, způsobují nepřiměřené uvolňování dopaminu a vedou k aberantní synaptické plasticitě, která způsobuje závislost. Opioidní receptory však mají v mozku a na periferii mnoho dalších a důležitějších rolí, modulují bolest, srdeční, žaludeční a cévní funkce a také možná paniku a nasycení, a receptory se často nacházejí v postsynaptických i presynaptických místech.
Vědci diskutují o tom, zda konkrétní činnosti uvolňují měřitelné množství endorfinů. Většina současných údajů pochází ze zvířecích modelů, které nemusí být relevantní pro člověka. Studie, které zahrnují lidi, často měří plazmatické hladiny endorfinů, které nemusí nutně korelovat s hladinami v CNS. V jiných studiích se k nepřímému měření uvolňování endorfinů používá blanketní opioidní antagonista (obvykle naloxon), který sleduje změny, k nimž dochází při zablokování případné aktivity endorfinů.
Bylo také prokázáno, že kapsaicin (účinná látka v červených chilli papričkách) stimuluje uvolňování endorfinů. Lokální kapsaicin se používá jako léčba některých typů chronické bolesti.
Dalším široce propagovaným účinkem produkce endorfinů je takzvaný „runner’s high“, který se údajně dostaví, když člověk při namáhavém cvičení překročí hranici, která aktivuje produkci endorfinů. Endorfiny se uvolňují při dlouhém, nepřetržitém tréninku, kdy se úroveň intenzity pohybuje mezi střední a vysokou a dýchání je obtížné. To také odpovídá době, kdy svaly spotřebovávají uložený glykogen. Během uvolňování endorfinu může být člověk vystaven tělesnému poškození z namáhavých tělesných funkcí poté, co překročí fyzický limit svého těla. Může být schopen pokračovat v běhu navzdory bolesti, a tak případně dojít k tělesnému poškození z uvolnění endorfinu. Mezi cvičení, při nichž se s největší pravděpodobností produkují endorfiny v míře, která může způsobit poškození při tělesném limitu těla, patří box, běh, volný běh, plavání, běh na lyžích, veslování na dlouhé vzdálenosti, jízda na kole, vzpírání, aerobik, bojové umění, jako je karate, fotbal, basketbal, ragby, lakros, hokej, tenis, americký fotbal a další namáhavá cvičení.
Někteří vědci však zpochybňují mechanismy, které v tomto případě fungují, a jejich výzkumy možná ukazují, že povzbuzení přichází spíše v důsledku splnění výzvy než v důsledku námahy. Studie z počátku 80. let 20. století zpochybnily vztah mezi endorfiny a běžeckým povznesením z několika důvodů:
Studie provedená v roce 2003 na Georgijské technice zjistila, že běžecké opojení může být způsobeno uvolňováním další přirozeně produkované chemické látky, anandamidu. Anandamid je podobný aktivnímu endokanabinoidu anandamidu, Autoři se domnívají, že tělo produkuje tuto chemickou látku, aby se vypořádalo s dlouhodobým stresem a bolestí z náročného cvičení, podobně jako původní teorie zahrnující endorfiny. Uvolňování anandamidu však nebylo zaznamenáno s kognitivními účinky běžeckého opojení; to naznačuje, že uvolňování anandamidu nemusí významně souviset s běžeckým opojením.
V roce 2008 vědci v Německu oznámili, že mýtus o běžeckém opojení není mýtus, ale že je ve skutečnosti pravdivý. Pomocí PET skenů v kombinaci s nedávno dostupnými chemickými látkami, které odhalují endorfiny v mozku, se jim podařilo porovnat mozky běžců před a po běhu. Běžcům, které výzkumníci naverbovali, bylo řečeno, že se zkoumají opioidní receptory v jejich mozku, a neuvědomili si, že se zkoumá hladina endorfinů v souvislosti s běžeckým opojením.
Před a po dvouhodinovém běhu byli účastníci vyšetřeni a podrobeni psychologickým testům. Údaje získané ze studie ukázaly, že během cvičení se produkovaly endorfiny, které se vázaly na oblasti mozku spojené s emocemi (limbické a prefrontální oblasti).
Zkoumanou možností je, že endorfiny přes hematoencefalickou bariéru přenáší nějaká molekula, například anandamid, protože endorfiny jsou příliš velké na to, aby samy pronikly přes BBB. Pokud tomu tak není, mohou být endorfiny produkovány v samotném mozku.
V roce 1999 kliničtí výzkumníci uvedli, že zavádění akupunkturních jehel do určitých tělesných bodů vyvolává produkci endorfinů. V jiné studii byla zjištěna vyšší hladina endorfinů v mozkomíšním moku poté, co pacienti podstoupili akupunkturu. Kromě toho se ukázalo, že naloxon blokuje účinky akupunktury na zmírnění bolesti. Skeptici však tvrdí, že ne všechny studie ukazují na tento závěr a že ve studii s pacienty s chronickou bolestí endorfiny nepřinesly dlouhodobou úlevu. Endorfiny se mohou uvolňovat při nízké úrovni bolesti a fyzické stimulaci, pokud trvá déle než 30 minut. Otázkou zůstává, zda dlouhodobá stimulace nízkou úrovní bolesti jako u kapsaicinu, akupunktury a běhu nebo samotná fyzická aktivita jsou prahem, který aktivuje uvolňování endorfinů.
{Alfentanil}
{Buprenorfin}
{Karfentanil}
{Codeine}
{Codeinone}
{dextropropoxyphenes}
{Diamorfiny (heroin)}
{Dihydrokodein}
{Fentanyl}
{hydrokodony}
{Hydromorfon}
{Methadone}
{Morfin}
{Morfinon}
{Oxycodone}
{Oxymorfon}
{Pethidine (Meperidine)}
{Remifentanil}
{Sufentanil}
{Tramadol}