Inhibitory zpětného vychytávání GABA

kyselina gama-aminomáselná (GABA)

Inhibitor zpětného vychytávání GABA (GRI) je typ léku, který působí jako inhibitor zpětného vychytávání neurotransmiteru kyseliny gama-aminomáselné (GABA) tím, že blokuje působení transportérů kyseliny gama-aminomáselné (GAT). To následně vede ke zvýšeným extracelulárním koncentracím GABA, a tudíž ke zvýšení GABAergního neurotransmise.

GRI mohou být použity při klinické léčbě záchvatů, křečí nebo epilepsie jako antikonvulziva nebo antiepileptika, úzkostných poruch, jako je generalizovaná úzkostná porucha (GAD), sociální fobie (SP) známá také jako sociální úzkostná porucha (SAD) a panická porucha (PD) jako anxiolytika, nespavost jako hypnotika, svalový třes nebo křeče jako svalová relaxancia a chronická bolest jako analgetika. Mohou být také potenciálně použity jako anestetika v chirurgii.

GRI mohou vyvolat širokou škálu psychologických a fyziologických účinků, včetně celkové a subjektivní změny vědomí, závratě, rozmazané vidění, diplopie nebo dvojité vidění, nystagmus nebo mimovolní pohyby očí, amblyopie nebo „líné oko“, tinitus nebo „zvonění v uších“, sedace, ospalost nebo ospalost, narkolepsie, únava nebo slabost, únava nebo letargie, bolesti hlavy, nevolnost a zvracení, gastrointestinální poruchy, třes, dezorientace, snížené vědomí, zhoršená pozornost, soustředění a soustředění, snížená touha a motivace, koktání a nezřetelnost řeči, zmatenost, kognitivní poruchy a poruchy paměti, zvednutí nebo pokles nálady, deprese, úzkostná porucha, snižování stresu, euforie nebo dysforie, podrážděnost, agresivita, hněv nebo vztek, zvýšená chuť k jídlu a následný nárůst tělesné hmotnosti, ataxie nebo zhoršená koordinace a rovnováha, svalová relaxace, třes nebo svalový třes a křeče, parestezie nebo „mravenčení“, analgezie, respirační deprese a dušnost nebo dušnost, mimo jiné.

Je však třeba poznamenat, že mnohé z těchto vlastností jsou závislé na tom, zda je dotyčný GRI schopen projít hematoencefalickou bariérou (BBB). Ty, které tak neučiní, budou mít pouze okrajové účinky.

Při velmi vysokých dávkách, které se vyznačují předávkováním, se může dostat do popředí řada příznaků, včetně závažného kognitivního deficitu až k hranici akutní retardace, anterográdní nebo retrográdní amnézie, slinění, zježení srsti nebo „husí kůže“, neklidu nebo neklidu, zmítání, zmítání a křiku, neúmyslného nebo náhodného poranění, deliria, halucinací, myoklonu, dystonie, paralýzy, stuporu, mdloby nebo ztráty vědomí, záchvatů nebo křečí, status epilepticus, kómatu a zástavy dýchání nebo zástavy dýchání, které mohou vést k hospitalizaci, poškození mozku a/nebo smrti.

Doporučujeme:  Kontrola dýchání

Poznámka: Kompletní seznam GABAA pozitivních alosterických modulátorů najdete v navboxu GABAA receptoru PAM.

{Valpromide} {Valnoctamide}

{Pheneturid} {Phenacemide}

{Gabapentin} {Vigabatrin} {Progabide} {Pregabalin}

Trimethadion • Paramethadion • Ethadion

{Brivaracetam} {Levetiracetam} {Nefiracetam} {Seletracetam}

{Ethotoin} {Fenytoin} {Mefenytoin} {Fosphenytoin}

{Acetazolamid} {Ethoxzolamid} {Sultiame} {Methazolamid} {Zonisamid}

{Ethosuximid} {Phensuximid} {Mesuximid}

{Kyselina valproová} {Natrium-valproát} {Valproát semisodný} {Tiagabin}

Clobazam · Clonazepam · Clorazepat · Diazepam · Midazolam · Lorazepam · Nitrazepam

{Fenobarbital}
{Methylfenobarbital}
{Metharbital}
{Barbexaclon}