Chemická struktura granisetronu
Granisetron
Granisetron je antagonista serotoninových receptorů 5-HT3, který se používá jako antiemetikum k léčbě nevolnosti a zvracení po chemoterapii. Jeho hlavním účinkem je snížení aktivity bloudivého nervu, což je nerv, který aktivuje centrum pro zvracení v prodloužené míše. Nemá velký účinek na zvracení způsobené nevolností z pohybu. Tento lék nemá žádný účinek na dopaminové receptory ani muskarinové receptory.
Granisetron byl vyvinut chemiky britské farmaceutické společnosti Beecham kolem roku 1988 a je dostupný jako generikum. Vyrábí jej společnost Roche Laboratories pod obchodním názvem Kytril. Lék byl schválen ve Velké Británii v roce 1991 a ve Spojených státech v roce 1994 úřadem FDA.
Transdermální náplast s granisetronem a obchodním názvem Sancuso byla schválena americkým úřadem FDA 12. září 2008. Výrobcem přípravku Sancuso je společnost ProStrakan, Inc., farmaceutická společnost se sídlem v Bedminsteru ve státě New Jersey a celosvětovým ústředím ve Skotsku.
Granisetron se rozkládá pomalu a zůstává v těle dlouhou dobu. Jedna dávka obvykle trvá 4 až 9 hodin a obvykle se podává jednou nebo dvakrát denně. Tento lék je z těla odstraňován játry a ledvinami.
Granisetron je dobře snášený lék s malým počtem nežádoucích účinků. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky spojenými s jeho užíváním jsou bolest hlavy, závratě a zácpa. Při užívání tohoto léku nebyly hlášeny žádné významné lékové interakce. Je odbouráván jaterním systémem cytochromu P450 a má malý vliv na metabolismus jiných léků odbourávaných tímto systémem.
Ondansetron – Granisetron – Tropisetron – Dolasetron – Palonosetron