Chemická struktura neostigminu
Neostigmin
Neostigmin je parasympatomimetikum, konkrétně reverzibilní inhibitor cholinesterázy. Tím, že zasahuje do odbourávání acetylcholinu, neostigmin nepřímo stimuluje nikotinové i muskarinové receptory. Prochází hematoencefalickou bariérou, i když špatně. Neostigmin se váže na aniontové místo cholinesterázy. Lék blokuje aktivní místo acetylcholinesterázy, takže enzym již nemůže rozkládat molekuly acetylcholinu dříve, než se dostanou k postsynaptickým membránovým receptorům. Tím je umožněno dosažení prahu, aby mohl být v dalším neuronu spuštěn nový impuls. U myastenie gravis je příliš málo acetylcholinových receptorů, takže při zablokování acetylcholinesterázy se acetylcholin může navázat na těch několik málo receptorů a vyvolat svalovou kontrakci.
Používá se ke zlepšení svalového tonu u osob s myastenií gravis a běžně při anestezii na konci operace ke zvrácení účinku nedepolarizujících svalových relaxancií, jako je vekuronium.
Lze jej také použít při retenci moči v důsledku celkové anestezie a k léčbě toxicity kurariformních léků.
Neostigmin způsobuje zpomalení srdeční frekvence (bradykardii), proto se obvykle podává spolu s parasympatolytickým lékem, jako je atropin nebo glykopyrolát.
Neostigmin je dostupný pod několika obchodními názvy, například Prostigmin®.
Neostigmin poprvé syntetizovali Aeschlimann a Reinert v roce 1931.
Stigmin (neostigmin, pyridostigmin, distigmin) – Ambenonium
Pilokarpin – cholin alfoscerát
Ambenonium – Demecarium – Stigmin (Neostigmin, Fyzostigmin, Pyridostigmin, Rivastigmin)
Galantamin – metrifonát – donepezil – takrin – edrofonium
apraklonidin – brimonidin – klonidin – dipivefrin – adrenalin
Aceklidin – Acetylcholin – Karbachol – Demekarium – Echothiofát – Stigmin (Fluostigmin, Neostigmin, Fyzostigmin) – Paraoxon – Pilokarpin
Acetazolamid – Brinzolamid – Diklofenamid – Dorzolamid – Metazolamid
Befunolol – Betaxolol – Carteolol – Levobunolol – Metipranolol – Timolol
Bimatoprost – Latanoprost – Travoprost – Unoprostone
Dapiprazol – Guanethidin