Amilorid

Amilorid je draslík šetřící diuretikum, poprvé schválené pro použití v roce 1967 (tehdy známé jako MK 870), používané při léčbě hypertenze a městnavého srdečního selhání. Amilorid byl také testován jako léčba cystické fibrózy, ale bylo zjištěno, že in vivo je neúčinný vzhledem ke krátké době účinku, proto se mohou ukázat jako účinnější déle působící inhibitory ENaC, např. Benzamil.

Amilorid je guanidiniová skupina obsahující derivát pyrazinu.

Amilorid působí tak, že přímo blokuje epiteliální sodíkový kanál (ENaC), čímž inhibuje reabsorpci sodíku v pozdních distálních spletitých tubulech, spojuje tubuly a shromažďuje kanálky v ledvinách (tento mechanismus je stejný u triamterenu). To podporuje ztrátu sodíku a vody z těla, ale bez úbytku draslíku. Lék se často používá v kombinaci s thiazidem (např. ko-amilozidem) nebo kličkovými diuretiky (např. ko-amilofruse). Vzhledem k jeho draslík šetřícím kapacitám je u pacientů užívajících amilorid občas pozorována hyperkalemie (vysoké hladiny draslíku v krvi). Riziko je vysoké při současném užívání ACE inhibitorů nebo spironolaktonu. Pacientům se také doporučuje nepoužívat náhrady soli obsahující draslík. Amilorid s sebou také nese riziko rozvoje acidózy.

Frakcí účinků amiloridu je inhibice cyklických kationtových kanálů řízených GMP ve vnitřním medulárním sběrném kanálu.

Amilorid má druhý účinek na srdce, blokuje Na+/H+ výměníky Sodík-vodíkový antiporter 1 nebo NHE-1. Tím se minimalizuje reperfuzní poranění při ischemických záchvatech.

Na inhibici amiloridem jsou citlivé i iontové kanály pro snímání kyselin (ASIC). ASIC se podílejí na nociceptorových reakcích na pH.

Formulace a obchodní názvy

Doporučujeme:  Antagonista receptoru angiotenzinu II