Chemická struktura karbacholu
karbachol
Karbachol, známý také jako karbamylcholin (na trhu pod obchodními názvy Carbastat, Carboptic, Isopto Carbachol, Miostat), je lék, který váže a aktivuje acetylcholinový receptor. Proto je klasifikován jako cholinergní agonista. Používá se především k různým očním účelům, například k léčbě glaukomu, nebo k použití během oční operace. Obecně se podává jako oční roztok (tj. oční kapka).
Chemie a farmakologie
Karbachol je cholinester a kladně nabitá kvartérní amoniová sloučenina. Nevstřebává se dobře v gastrointestinálním traktu a nepřekračuje hematoencefalickou bariéru. Obvykle se podává lokálně do oka nebo nitrooční injekcí. Karbachol není cholinesterázou snadno metabolizován, má dvou až pětiminutový nástup účinku a jeho trvání účinku je 4 až 8 hodin při lokálním podání a 24 hodin při nitroočním podání. Vzhledem k tomu, že karbachol se špatně vstřebává při lokálním podání, je do něj přimíchán benzalkonium-chlorid, který podporuje absorpci.
Karbachol je parasympatomimetikum, které stimuluje muskarinové i nikotinové receptory. Při lokálním očním a nitroočním podání jsou jeho hlavními účinky mióza a zvýšený odtok komorové vody.
U koček a potkanů je karbachol dobře známý pro svou schopnost navodit po mikroinjekčním podání do retikulární formace pontiny spánek s rychlým pohybem očí (REM). Karbachol vyvolává tento REM spánkový stav prostřednictvím aktivace postsynaptických muskarinových cholinergních receptorů (mAChR).
Karbachol se primárně používá při léčbě glaukomu, ale používá se také při očních operacích. Karbacholové oční kapky se používají ke snížení tlaku v oku u lidí s glaukomem. Někdy se používá ke zúžení zornic při operacích šedého zákalu.
Lokální okulární podání se používá ke snížení nitroočního tlaku u lidí s primárním glaukomem s otevřeným úhlem. Nitrooční podání se používá k vyvolání miózy po implantaci čočky během operace šedého zákalu. Karbachol lze také použít ke stimulaci vyprazdňování močového měchýře, pokud normální vyprazdňovací mechanismus nefunguje správně.
Ve většině zemí je karbachol dostupný pouze na lékařský předpis.
Užívání karbacholu, stejně jako všech ostatních agonistů muskarinových receptorů, je kontraindikováno u pacientů s astmatem, koronární nedostatečností, gastroduodenálními vředy a inkontinencí. Parazitomimetický účinek tohoto léku zhorší příznaky těchto poruch.
Účinky systémového předávkování cholinergikem budou pravděpodobně podobné účinkům nervové látky, ale slabší.[Jak odkázat a odkázat na shrnutí nebo text] Při očním podání je však riziko takových účinků pravděpodobně malé.[Jak odkázat a odkázat na shrnutí nebo text]
Stigmin (Neostigmin, Pyridostigmin, Distigmin) – Ambenonium
Pilokarpin – cholinalfoscerat
Apraklonidin • Brimonidin • Klonidin • Dipivefrin • Epinefrin
Aceklidin • Acetylcholin • Carbachol • Demecarium • Echothiofát • Stigmin (Fluostigmin, Neostigmin, Fysostigmin) • Paraoxon • Pilokarpin
Acetazolamid • Brinzolamid • Diklofenamid • Dorzolamid • Methazolamid
Befunolol • Betaxolol • Carteolol • Levobunolol • Metipranolol • Timolol
Bimatoprost • Latanoprost • Travoprost • Unoproston
Dapiprazol • Guanethidin