Cholinergní receptory neboli acetylcholinové receptory (zkráceně AChR) jsou integrální membránové proteiny, které reagují na vazbu neurotransmiteru acetylcholinu.
Stejně jako ostatní transmembránové receptory se i acetylcholinové receptory dělí podle „farmakologie“, tedy podle relativní afinity a citlivosti k různým molekulám. Ačkoli všechny acetylcholinové receptory podle definice reagují na acetylcholin, reagují i na jiné molekuly.
Molekulární biologie ukázala, že nikotinové a muskarinové receptory patří do různých proteinových nadrodin.
NAChR jsou iontové kanály a stejně jako ostatní členové nadrodiny ligandem řízených iontových kanálů s „cys-smyčkou“ se skládají z pěti proteinových podjednotek uspořádaných jako palice kolem soudku. Složení podjednotek je v různých tkáních velmi variabilní. Každý kanál obsahuje dvě podjednotky alfa, beta, gama a delta. Vazba acetylcholinu na N zakončení každé z podjednotek alfa vede k aktivaci kanálu. Každá podjednotka obsahuje čtyři oblasti pojmenované M1, M2, M3 a M4, které pravděpodobně pokrývají membránu. Oblast M2, která se nachází nejblíže lumen póru, tvoří výstelku póru. Pór vytvořený při otevření kanálu nAChR je propustný pro ionty Na+ i K+.
Naproti tomu mAChR nejsou iontové kanály, ale patří do superrodiny receptorů spřažených s G-proteinem, které aktivují jiné iontové kanály prostřednictvím kaskády druhého posla.
Úloha ve zdraví a nemoci
Nikotinové acetylcholinové receptory mohou být blokovány kurarem a toxiny obsaženými v jedech hadů a korýšů. Léky, jako jsou nervosvalové blokátory, se reverzibilně vážou na nikotinové receptory v nervosvalovém spojení a běžně se používají v anestezii.
Nikotinové receptory jsou hlavním zprostředkovatelem nikotinu ze závislosti na tabáku. U myastenie gravis je receptor cílen protilátkami, což vede ke svalové slabosti.
Muskarinové acetylcholinové receptory lze blokovat léky atropinem a skopolaminem.