Hydromorfon je lék vyvinutý v Německu ve 20. letech 20. století a uvedený na masový trh v roce 1926. Používá se k úlevě od mírné až silné bolesti a silného, bolestivého suchého kašle. Hydromorfon je známý pod obchodními názvy Hydal, Sophidone, Hydrostat a nejznámější je „Dilaudid®“ (USA), ačkoli verze s prodlouženým uvolňováním s názvem Palladone® SR byla krátkodobě dostupná ve Spojených státech, než byla dobrovolně stažena z trhu poté, co doporučení FDA vydané v červenci 2005 varovalo před vysokým potenciálem předávkování při požití alkoholu; ve Spojeném království je stále dostupná od března 2007. Další verze s prodlouženým uvolňováním s názvem Hydromorf Contin®, vyráběná jako kapsle s řízeným uvolňováním, je nadále vyráběna a distribuována v Kanadě společností Purdue Pharma Inc. v Pickeringu v Ontariu.
Hydromorfon je v mnoha zemích stále populárnější v léčbě chronické bolesti a používá se jako náhražka heroinu a morfinu, kde tyto dva léky nejsou uváděny na trh kvůli vyšší rozpustnosti a rychlosti nástupu hydromorfonu a méně problematickému profilu vedlejších účinků a závislosti v porovnání s morfinem a heroinem. Mnoho pacientů s chronickou bolestí zjišťuje, že hydromorfon má spektrum účinků, které jim vyhovují stejně dobře jako morfin a lépe než syntetická léčiva jako metadon nebo levorfanol zmírňují utrpení, což kontrastuje s jednoduchou bolestí stejné objektivní intenzity.
Hydromorfon, semisyntetický agonista μ-opioidů, je hydrogenovaný keton morfinu a má stejné farmakologické vlastnosti jako opioidová analgetika. Hydromorfon a příbuzné opioidy mají hlavní účinky na centrální nervový systém a gastrointestinální trakt. Patří mezi ně analgezie, ospalost, mentální zakalení, změny nálady, euforie nebo dysforie, respirační deprese, potlačení kašle, snížená gastrointestinální motilita, nauzea, zvracení, zvýšený tlak mozkomíšního moku, zvýšený biliární tlak, zúžení zornic, zvýšená parasympatická aktivita a přechodná hyperglykémie.
Látky tlumící činnost CNS, jako jsou jiné opioidy, anestetika, sedativa, hypnotika, barbituráty, fenothiaziny, chloralhydrát a glutethimid, mohou zesilovat tlumivé účinky hydromorfonu. Inhibitory MAO (včetně prokarbazinu), antihistaminika první generace (bromfeniramin, promethazin, difenhydramin, chlorfeniramin), betablokátory a alkohol mohou také zesilovat tlumivý účinek hydromorfonu. Při zvažování kombinované léčby by měla být dávka jedné nebo obou látek snížena.
Pacienti s ledvinovými potížemi musí být při dávkování hydromorfonu opatrní. U pacientů s poruchou funkce ledvin se poločas hydromorfonu může zvýšit až na 40 hodin. To by mohlo způsobit nadměrné hromadění léku v těle a vést k úmrtí. Typický poločas intravenózního hydromorfonu je 2,3 hodiny. Maximální plazmatické hladiny se obvykle objevují mezi 30 a 60 minutami po perorálním podání.
Nežádoucí účinky hydromorfonu jsou podobné nežádoucím účinkům jiných opioidních analgetik a představují rozšíření farmakologických účinků této lékové skupiny. Mezi hlavní rizika hydromorfonu patří respirační a CNS deprese. V menší míře se vyskytla oběhová deprese, respirační zástava, šok a srdeční zástava. Nejčastěji pozorovanými nežádoucími účinky jsou sedace, nauzea, zvracení, zácpa, točení hlavy, závratě a pocení.
Komerčně se hydromorfon vyrábí z morfinu buď přímým přeskupením (provedeným refluxním zahřátím alkoholového nebo kyselého vodného roztoku morfinu za přítomnosti platinového nebo palladiového katalyzátoru), nebo redukcí na dihydromorfin (obvykle katalytickou hydrogenací), po níž následuje oxidace benzofenonem za přítomnosti terc. butoxidu draselného nebo terc. butoxidu hlinitého (Oppenauerova oxidace). Skupina 6 ketonů může být nahrazena methylenovou skupinou prostřednictvím Wittigovy reakce za vzniku 6. methylendesomorfinu, který je 80x silnější než morfin.[Jak na shrnutí nebo text odkazovat a odkaz na něj]
Buprenorfin, butorfanol, kodein, dextropropoxyfen, diamorfin, dihydrokodein, fentanyl, hydrokodon, hydromorfon, ketobamidon, levorfanol, metadon, morfin, nikomorfin, opium, oxykodon, oxymorfon, pethidin, tramadol, pentadol
Aminofenazon, metamizol, fenazon
Konopí, tetrahydrokanabinol, AM404
Paracetamol (acetaminofen), fenacetin
Zikonotid, Ibuprofen, Ketoprofen, Mefenamic Acid, Naproxen, Diklofenak, Flurbiprofen, Diflunisal, Indomethacin, Ketorolac, Meloxicam, Piroxicam