Chemická struktura nalophinu
Nalbuphin
Nalbufin (nalbufin hydrochlorid) je syntetický opioid komerčně používaný jako analgetikum pod různými obchodními názvy, včetně Nubain. Za zmínku stojí částečně skutečnost, že při nízkých dávkách je mnohem účinnější u žen než u mužů a může dokonce zvyšovat bolest u mužů, což vedlo k jeho ukončení ve Velké Británii v roce 2003.
Nalbufin je syntetické narkotické agonisticko-antagonistické analgetikum fenanthrenové řady. Je chemicky příbuzný jak široce používanému narkotickému antagonistovi, naloxonu, tak silnému narkotickému analgetiku, oxymorfonu. Je dostupný ve dvou koncentracích, 10 mg a 20 mg nalbufin hydrochloridu na ml. Obě síly obsahují 0,94% natrium-citrátu hydrousu, 1,26% kyseliny citronové bezvodé, 0,1% natrium-metabisulfitu a 0,2% směsi methylparabenu a propylparabenu v poměru 9:1 jako konzervační látky; pH se v případě potřeby upraví kyselinou chlorovodíkovou. Síla 10 mg/ml obsahuje 0,1% chloridu sodného.
Nalbufin je k dispozici také ve formě bez sulfitu a parabenů ve dvou koncentracích, 10 mg a 20 mg nalbuphini hydrochloridum na ml. Jeden ml každé síly obsahuje 0,94% natrium-citrátu hydrous, 1,26% kyseliny citronové bezvodé; pH se v případě potřeby upraví kyselinou chlorovodíkovou. Síla 10 mg/ml obsahuje 0,2% chloridu sodného.
Nalbufin je silné analgetikum. Jeho analgetická účinnost je v podstatě ekvivalentní morfinu v miligramech. Jeho nástup účinku nastává během 2 až 3 minut po intravenózním podání a za méně než 15 minut po subkutánní nebo intramuskulární injekci. Plazmatický poločas nalbufinu je 5 hodin a v klinických studiích bylo hlášeno trvání analgetického účinku v rozmezí 3 až 6 hodin.
Aktivita narkotických antagonistů nalorfinu je oproti nalorfinu čtvrtinová a oproti pentazocinu desetinásobná.
Nalbufin je indikován k úlevě od středně závažných až závažných bolestí. Může být také použit jako doplněk k vyvážené anestezii, k předoperační a pooperační analgezii a k porodní analgezii během porodu a porodu.
Přestože je nalbufin antagonistický vůči narkotikům, je prokázáno, že u pacientů, kteří nejsou závislí, nebude antagonizovat narkotická analgetika podávaná těsně před, souběžně nebo těsně po injekci. Proto pacienti, kteří užívají narkotická analgetika, celková anestetika, fenothiaziny nebo jiná sedativa, sedativa, hypnotika nebo jiná antidepresiva CNS (včetně alkoholu) souběžně s nalobufinem, mohou vykazovat aditivní účinek. Pokud se uvažuje o takové kombinované terapii, měla by být dávka jedné nebo obou látek snížena.
Obvyklá doporučená dávka pro dospělé je 10 mg pro jedince s hmotností 70 kg, podaná subkutánně, intramuskulárně nebo intravenózně; tuto dávku lze podle potřeby opakovat každé 3 až 6 hodin. Dávkování je třeba upravit podle závažnosti bolesti, fyzického stavu pacienta a dalších léků, které pacient může dostávat. U jedinců, kteří nejsou tolerantní, je doporučená jednotlivá
maximální dávka 20 mg, maximální celková denní dávka je 160 mg.
Použití přípravku NUBAIN jako doplňku k vyvážené anestezii vyžaduje vyšší dávky, než jsou dávky doporučené pro analgezii. Indukční dávky přípravku NUBAIN se pohybují v rozmezí od 0,3 mg/kg do 3,0 mg/kg podávané intravenózně po dobu 10 až 15 minut s udržovacími dávkami 0,25 až 0,50 mg/kg při jednorázovém intravenózním podání podle potřeby.
V případě předávkování nebo nežádoucích účinků je okamžité intravenózní podání naloxonu (Narcan) specifickým antidotem. Kyslík, intravenózní tekutiny, vazopresory a další podpůrná opatření mají být používány podle indikace.
Nejčastějším nežádoucím účinkem u 1066 pacientů léčených nalbufinem byla sedace 381 (36%).
Dalšími, méně častými reakcemi jsou: pocit potu/lepkavosti 99 (9%), nauzea/zvracení 68 (6%), závratě/vertigo 58 (5%), sucho v ústech 44 (4%) a bolest hlavy 27 (3%). Dalšími nežádoucími reakcemi, které se mohou vyskytnout (hlášený výskyt 1% nebo méně), jsou:
Další možné, ale vzácné nežádoucí účinky zahrnují potíže s řečí, nucení na močení, rozmazané vidění, návaly a pocit tepla.
Buprenorfin, butorfanol, kodein, dextropropoxyfen, diamorfin, dihydrokodein, fentanyl, hydrokodon, hydromorfon, ketobamidon, levorfanol, metadon, morfin, nikomorfin, opium, oxykodon, oxymorfon, pethidin, tramadol, pentadol
Aminofenazon, metamizol, fenazon
Konopí, tetrahydrokanabinol, AM404
Paracetamol (acetaminofen), fenacetin
Zikonotid, Ibuprofen, Ketoprofen, Mefenamic Acid, Naproxen, Diklofenak, Flurbiprofen, Diflunisal, Indomethacin, Ketorolac, Meloxicam, Piroxicam
{Alfentanil}
{Buprenorphine}
{Carfentanil}
{Codeine}
{Codeinone}
{Dextropropoxyfen}
{Diamorphine (Heroin)}
{Dihydrocodeine}
{Fentanyl}
{Hydrocodone}
{Hydromorphone}
{Methadone}
{Morphine}
{Morphinone}
{Oxycodone}
{Oxymorphone}
{Pethidine (Meperidine)}
{Remifentanil}
{Sufentanil}
{Tramadol}