Chemická struktura pramipexolu
Pramipexol
Pramipexol (INN, obchodní názvy Mirapex a Sifrol) je lék indikovaný k léčbě Parkinsonovy choroby a syndromu neklidných nohou (RLS). Někdy se také používá mimo schválené indikace jako léčba klastrových bolestí hlavy nebo k potlačení problémů s nízkým libidem, které mají někteří uživatelé SSRI antidepresiv. Pramipexol prokázal robustní účinky v pilotních studiích u bipolární poruchy. Pramipexol je klasifikován jako neergolinový agonista dopaminu.
Bazální ganglia je oblast lidského mozku, která se podílí na regulaci tělesných pohybů; proto při poškození složek bazálních ganglií může dojít k poruchám tělesných pohybů.
Parkinsonova choroba je neurodegenerativní onemocnění postihující substantia nigra, složku bazálních ganglií. Subsantia nigra má vysoké množství dopaminergních neuronů, což jsou neurony, které uvolňují neurotransmiter známý jako dopamin. Když se dopamin uvolní, může aktivovat dopaminové receptory ve striatu, což je další složka bazálních ganglií. Když se neurony substantia nigra při Parkinsonově chorobě zhorší, striatum již nedostává dopaminové signály. V důsledku toho již bazální ganglia nedokáže účinně regulovat pohyb těla a dochází k narušení motorických funkcí.
Působením jako agonista dopaminových receptorů může pramipexol přímo stimulovat dopaminové receptory ve striatu a tím obnovit dopaminové signály potřebné pro správnou funkci bazálních ganglií. Jakékoli depresivní účinky jsou s největší pravděpodobností výsledkem vazby pramipexolu na podtyp receptoru D2, který vykazuje inhibiční chování.
Pramipexol se váže na dopaminové receptory se zvláště vysokou afinitou k subtypu receptoru D3.
Několik neobvyklých nežádoucích účinků tohoto léku může zahrnovat nutkavé hráčství, hypersexualitu a přejídání. Tyto nežádoucí účinky mohou souviset s agonistickou aktivitou pramipexolu na receptoru D3. Receptory D3 se nacházejí v mozkových oblastech, které se podílejí na náladě, chování a odměnách.
Levodopa, Melevodopa, Etilevodopa
Apomorfin, bromokriptin, kabergolin, dihydrexidin, dihydroergokryptin-mesylát, fenoldopam, lisurid, pergolid, pitribedil, pramipexol, chinpirol, ropinirol, rotigotin, SKF 38393, SKF 82958
Tolkapon, entakapon, Budipin