Bremelanotidová chemická struktura
Bremelanotid
Acetamidohexanoyl]amino}-9-benzyl-
6-(3-karbamimidamidopropyl)-12-
(1H-imidazol-5-ylmethyl)-3-(1H-indol-
3-ylmethyl)-2,5,8,11,14,17-hexaoxo-
1,4,7,10,13,18-hexaazacyklotricosan
-23-karboxylová acidNázev podle IUPAC
Původně byl peptid Melanotan II, ze kterého byl bremelanotid vyvinut, testován jako opalovací činidlo bez slunečního záření. V počátečním testování Melanotan II skutečně vyvolával opalování, ale navíc způsoboval sexuální vzrušení a spontánní erekci jako neočekávané vedlejší účinky u devíti z deseti původních mužských dobrovolných testovaných subjektů.
Ve studiích bylo prokázáno, že bremelanotid vyvolává lordózu u zvířecího modelu a byl účinný také v léčbě sexuálních dysfunkcí jak u mužů (erektilní dysfunkce nebo impotence), tak u žen (porucha sexuálního vzrušení). Na rozdíl od Viagry a dalších souvisejících léků nepůsobí na cévní systém, ale přímo zvyšuje sexuální touhu prostřednictvím nervového systému.
Klinická studie fáze III měla začít v první polovině roku 2007, ale byla odložena na srpen 2007. 30. srpna společnost Palatin oznámila, že americký Úřad pro kontrolu potravin a léčiv vyjádřil vážné obavy ohledně poměru rizika a přínosu bremelanotidu s ohledem na vedlejší účinek zvýšeného krevního tlaku. Úřad FDA uvedl, že zváží alternativní použití bremelanotidu, včetně jako léčby pro jedince, kteří nereagují na zavedenější léčbu ED. Nicméně 13. května 2008 společnost Palatin Technologies oznámila, že „ukončila vývoj Bremelanotidu pro léčbu mužské a ženské sexuální dysfunkce“ a současně oznámila plány na jeho vývoj jako léčby hemoragického šoku. Společnost dodatečně oznámila záměr zaměřit svou pozornost na jinou sloučeninu, PL-6983, která způsobuje snížení krevního tlaku u zvířecích modelů. Společnost Palatin od té doby znovu zahájila studie Bremelanotidu pro ED a FSD pomocí subkutánní aplikace. 12. srpna 2009 společnost oznámila, že ve dvojitě zaslepené studii na 54 dobrovolnících bremelanotid nevyvolal hypertenzní nežádoucí účinky pozorované u nosního aplikátoru používaného v předchozích studiích, a dospěla k závěru, že „variabilita vychytávání“ spojená s intranazálním podáním léku vedla ke „zvýšení krevního tlaku a gastrointestinálním příhodám… primárně souvisejícím s vysokými hladinami v plazmě u [pouze] podskupiny pacientů“ a že subkutánní podání léku obcházelo potenciál tohoto vedlejšího účinku. Nyní je v jednání s FDA o obnovení studií fáze 2 u člověka využívajících subkutánní aplikaci.
Bremelanotid je cyklický hepta-peptidový laktamový analog alfa-melanocyty stimulujícího hormonu (alfa-MSH), který aktivuje melanocortinové receptory MC3-R a MC4-R v centrálním nervovém systému. Má sekvenci aminokyselin Ac-Nle-cyklo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH nebo cyklo-[Nle4, Asp5, D-Phe7, Lys10]alfa-MSH-(4-10). Je to metabolit Melanotanu II, který postrádá C-terminální amidovou funkci.