Alfa-1 adrenergní receptor

Alfa-1 adrenergní receptor (α1-AR) je adrenergní receptor s primárním účinkem vazokonstrikce.

α1 receptor má několik obecných funkcí společných s ostatními α-receptory, ale má také specifické účinky.

Primárním účinkem je hladká svalovina, která se hlavně stahuje. Existují však i další funkce.

V hladké svalovině krevních cév je hlavním účinkem vazokonstrikce. Krevní cévy s α1 receptory jsou přítomny v kůži, svěračích[4] gastrointestinálního systému, ledvinách (renální tepně)[5] a mozku.[6] Během odezvy „bojuj nebo uteč“ má vazokonstrikce za následek snížení průtoku krve do těchto orgánů. To vysvětluje, proč je kůže jedince bledá, když se bojí.

Vyvolává také kontrakci močového měchýře[7][8], i když tento efekt je ve srovnání s relaxačním účinkem β-2 adrenergních receptorů malý. Jinými slovy, celkovým účinkem sympatických podnětů na močový měchýř je relaxace, která má oddálit mikci při stresu.

Další účinky jsou na hladké svalstvo jsou kontrakce v:

Během cvičení mohou být tyto alfa-1 receptory selektivně blokovány sympatickou nervovou aktivitou, což umožňuje, aby beta-2 receptory (které zprostředkovávají vazodilataci) dominovaly. Všimněte si, že pouze alfa-1 receptory ve cvičícím svalu budou blokovány. Odpočívající sval nebude mít své alfa-1 receptory blokovány, a tudíž celkový efekt bude zprostředkován alfa-1 vazokonstrikcí.

Alpha1-adrenergní receptory jsou členy superrodiny receptorů spřažených s G proteinem. Při aktivaci heterotrimerický G protein Gq aktivuje fosfolipázu C (PLC), která způsobuje zvýšení IP3 a vápníku. To spouští všechny ostatní účinky.

* označuje selektivní agonisty receptoru.

Noradrenalin má vyšší afinitu k receptorům než adrenalin, který má zase mnohem vyšší afinitu než isoprenalin.[4]

Antagonisté jsou různé alfa blokátory:

* označuje selektivní agonisty receptoru.