Kosterní vzorec selegilinu
EMSAM® (selegilinový transdermální systém) je transdermální náplast používající inhibitor monoaminooxidázy (MAOI) selegilin. Selegilin, v malých dávkách, se nejčastěji používá při léčbě Parkinsonovy nemoci. Je také účinný ve vyšších dávkách při léčbě závažné depresivní poruchy. 28. února 2006 FDA schválila EMSAM pro léčbu klinické deprese.
V čele vývoje EMSAMu stál Alexander J. Bodkin, M.D.
, ředitel Výzkumného programu klinické psychofarmakologie v McLeanově nemocnici v Belmontu ve spolupráci s Harvard Medical School.
V současné době je to jediný MAOI na trhu používaný při léčbě deprese, který se vstřebává kůží do krevního oběhu a tím do centrálního nervového systému.
Náplast „je matrice obsahující tři vrstvy skládající se z podložky, lepivé vrstvy léku a snímací fólie, která je umístěna proti kůži“. Primární výhodou podání selegilinu tímto způsobem je obejití trávicího traktu a jater, konkrétně tenkého střeva, čímž se zabrání možnosti hypertenzní krize (velmi vysoký výkyv krevního tlaku, který může vést k cévní mozkové příhodě).
„Navzdory dlouhodobým obavám z hypertenzních reakcí,… (IMAO) vzrostla popularita… (a) riziko hypertenzních epizod je menší než 1%.“
Problém s výživou poprvé objevil neurolog, jehož manželka užívala inhibitor MAO. Po požití tvrdého sýra, který je bohatý na tyramin, by dostala silné bolesti hlavy; tak její manžel objevil tyto výkyvy krevního tlaku. Z tohoto důvodu se krize stále nazývá „sýrový syndrom“, i když jiné potraviny mohou způsobit stejný problém.
Hlavně kvůli dostupnosti novějších SSRI a SNRI, u nichž se předpokládá, že mají při léčbě deprese více medicínsky benigních vedlejších účinků, se psychofarmakologové a psychiatři vyhnuli předepisování IMAO
kvůli možnosti hypertenzní krize. U přípravku EMSAM, užívaného v nejnižší dávce 6 mg každých 24 hodin, nejsou nutné žádné dietní úpravy kvůli chybě FDACite: Closing missing for tag
Kromě absence dietních omezení při dávce 6 mg/24 h nabízí EMSAM další výhodu. Jedná se o systém kontinuálního podávání, který v průběhu času udržuje medikaci na stabilní úrovni v těle. Obecně platí, že perorální medikace nedokáže udržet stálou dávku v krevním řečišti.
EMSAM je také cenný při léčbě deprese, která není zmírněna běžně používanými selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), duálními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI) a tricyklickými antidepresivy (TCA).
Náplast se vyměňuje jednou denně. Může dojít k reakci na lepidlo na kůži v místě aplikace. Pacientům se doporučuje používat odstraňovač lepidla: obvykle minerální olej, vazelína® nebo volně prodejný přípravek, jako jsou dermatologicky doporučené značkové odstraňovače lepicí pásky TRIAD®. Nová náplast se umístí na jiné místo. Kombinace odstraňovače lepidla a umístění každé náplasti na nové místo na kůži má odradit od jakýchkoli dermatologických důvodů pro vysazení náplasti.
Použití třecího alkoholu nebo peroxidu vodíku k čištění pokožky od olejů a nečistot před nanesením náplasti může zvýšit pravděpodobnost správného přilepení po dobu každých 24 hodin. Ihned po nanesení náplasti může být užitečné využít tlak a tělesné teplo dlaně ruky k posílení správného přilnavého kontaktu.
Všechna dietní omezení jsou v současné době požadována FDA, z preventivních důvodů, při vyšších dávkách 9 mg/24h a 12 mg/24h přípravku EMSAM.
Existují léky na předpis, které nelze užívat během užívání přípravku EMSAM a po dobu 2 týdnů po vysazení přípravku EMSAM. Některé léky se nesmí užívat po dobu 1 týdne (nebo déle) předtím, než může jednotlivec začít užívat přípravek EMSAM.
Pacienti užívající EMSAM by neměli podstupovat elektivní chirurgický zákrok vyžadující celkovou anestezii ani by jim neměla být podávána lokální anestezie obsahující sympatomimetické vazokonstriktory.
Název EMSAM Původ, výrobce a distributor
Zkratka EMSAM je odvozena od jmen Emily a Samuel. Jsou to děti Mela Sharokyho, M.D., generálního ředitele výrobce EMSAM, Somerset Pharmaceuticals, Inc., Léky na předpis distribuuje Bristol Myers Squibb z Princeton NJ
Použití EMSAM v nižších dávkách může předejít obavám z lékových interakcí. Medicine Net.com.