GABAB receptor

GABAB receptory (GABABR) jsou metabotropní transmembránové receptory pro kyselinu gama-aminomáselnou (GABA), které jsou prostřednictvím G-proteinů navázány na draslíkové kanály. Tyto receptory se nacházejí v centrálním a periferním autonomním nervovém systému.

Mohou stimulovat otevření K+ kanálů, což neuron přibližuje rovnovážnému potenciálu K+, hyperpolarizuje neuron. To zabraňuje otevření sodíkových kanálů, vystřelení akčních potenciálů a otevření VDCC, a tak zastavuje uvolňování neurotransmiterů. GABAB receptory jsou tedy považovány za inhibiční receptory.

GABAB receptory mohou také snížit aktivitu adenylycyklázy a snížit vodivost buňky k Ca2+.

GABAB receptory se podílejí na behaviorálním působení etanolu, kyseliny gama-hydroxybutyrové (GHB) a možná i bolesti. Nedávné výzkumy naznačují, že tyto receptory mohou hrát důležitou vývojovou roli.

GABABR mají podobnou strukturu a jsou ve stejné skupině receptorů s metabotropními glutamátovými receptory. Existují dva podtypy receptoru, GABAB1 a GABAB2, a ty se zřejmě sdružují jako heterodimery v neuronálních membránách propojením se svými intracelulárními C terminy.

Spekuluje se, že vazba GABA způsobí, že se podjednotky zhoupnou kolem agonisty jako mucholapka venus.

Baklofen je analog GABA, který působí jako selektivní agonista GABAB receptorů a používá se jako myorelaxancium. Může však zhoršit záchvaty absence, a proto se nepoužívá při epilepsii.

Saclofen, faklofen a SCH-50911 jsou selektivní antagonisté GABABu.

Doporučujeme:  Zdravotní gramotnost