GlyR je receptor pro aminokyselinový neurotransmiter glycin. Je jedním z nejrozšířenějších inhibičních receptorů v centrálním nervovém systému a má důležitou roli v řadě fyziologických procesů, zejména při zprostředkování inhibiční neurotransmise v míše a mozkovém kmeni.
Aktivace a inaktivace
Receptor může být aktivován řadou jednoduchých aminokyselin včetně glycinu, β-alaninu a taurinu a může být selektivně blokován kompetitivním antagonistou s vysokou afinitou strychninem.
Receptory glycinu citlivé na stroychnin jsou členy skupiny iontových kanálů řízených Ligandem. Receptory této skupiny jsou uspořádány jako pět podjednotek obklopujících centrální pór, přičemž každá podjednotka se skládá ze čtyř α helikálních transmembránových segmentů.
V současnosti jsou známy čtyři izoformy α-podjednotky (α1-4) GlyR, které jsou nezbytné pro vázání ligandů (GLRA1, GLRA2, GLRA3, GLRA4) a jedna β-podjednotka (GLRB).
Dospělá forma GlyR je heteromerní α1β receptor, u kterého se předpokládá, že má stechiometrii (podíl) tří α1 podjednotek a dvou β podjednotek
nebo čtyř α1 podjednotek a jedné β podjednotky. α-podjednotky jsou také schopny vytvářet funkční homo-pentamerické receptory v heterologních expresních systémech v oocytech afrických drápkatých žab nebo v buněčných liniích savců a α1 homomerní receptor je nezbytný pro studium farmakokinetiky kanálů a farmakodynamiky.
Glycinové receptory v nemoci
Porucha povrchové exprese GlyR nebo snížením schopnosti exprimovaných GlyR vést chloridové ionty má za následek vzácnou neurologickou poruchu, hyperekplexii. Porucha je charakterizována přehnanou reakcí na neočekávané podněty, po které následuje dočasná, ale úplná svalová ztuhlost často vedoucí k nechráněnému pádu. Chronická poranění v důsledku pádů jsou příznačná pro poruchu. Mutace v GLRA1 je zodpovědná za některé případy syndromu ztuhlé osoby.
Kvantové tečky byly použity ke sledování difúze glycinových receptorů do synapse neuronů.
5-HT receptor (5-HT3 serotoninový receptor (A)) – GABA receptor (GABA A (α1, α2, α3, α4, α5, α6, β1, β2, β3, γ2, γ3, ε), GABA C (ρ1, ρ2)) – Glycinový receptor (α1, α2, β) – Nikotinic acetylcholinový receptor (α1, α2, α3, α4, α5, α7, α9, β1, β2, β3, β4, δ, ε, (α4)2(β2)3, (α7)5, typ Ganglion, typ Muscle)
AMPA (1, 2, 3, 4) – Kainate (1, 2, 3, 5) – NMDA (1, 2A, 2B, 2C, 2D)
Purinergní receptory (P2X (1, 2, 3, 4, 5, 7, L1))