5-hydroxytryptofan nebo 5-HTP je přirozeně se vyskytující aminokyselina, prekurzor neurotransmiteru serotoninu a meziprodukt v metabolismu tryptofanu. Je prodáván ve Spojených státech a dalších zemích jako doplněk stravy pro použití jako antidepresivum, potlačuje chuť k jídlu a pomáhá při spánku.
5-hydroxytryptofan je dekarboxylován na serotonin (5-hydroxytryptamin nebo 5-HT) enzymem aromaticko-L-aminokyselinovou dekarboxylázou za pomoci vitamínu B6.
K této reakci dochází jak v nervové tkáni, tak v játrech. 5-HTP prochází hematoencefalickou bariérou, zatímco 5-HT nikoli. Nadbytek 5-HTP, zejména při podávání s vitamínem B6, je považován za metabolizovaný a vylučovaný před tím, než se dostane do mozku.
Předpokládá se, že psychoaktivní působení 5-HTP je odvozeno od jeho účinku na syntézu serotoninu ve tkáni centrálního nervového systému. Předpokládá se, že uměle vysoký přísun 5-HTP způsobuje, že neurony mozku produkující serotonin zvyšují produkci. Zvýšená produkce serotoninu pak vede ke zvýšenému uvolňování serotoninu.
Někteří lékaři navrhují, aby byl 5-HTP podáván s inhibitorem periferní dekarboxylázy (PDI), jako je karbidopa (a bez vitaminu B6, viz výše), aby se zabránilo metabolismu 5-HTP v játrech, což může vést ke zvýšeným hladinám serotoninu v krevním řečišti (a vedlejším účinkům, které zahrnují zvracení a potenciálně fibrózu srdce). Výzkumy ukazují, že současné podávání s karbidopou značně zvyšuje hladiny 5-HTP v plazmě. Několik studií však uvedlo, že 5-HTP je účinný i bez PDI.
Jiné studie naznačily riziko onemocnění podobného sklerodermii, které vyplývá z kombinace 5-HTP a karbidopy.
5-HTP jako terapeutický doplněk
5-HTP zvyšuje hladinu serotoninu v krvi a vzhledem k rizikům spojeným se zvýšenými hladinami by měl být užíván pouze na doporučení lékaře (Viz Chronická onemocnění vyplývající z nadměrné stimulace serotoninu 5-HT2B). Například zvýšené hladiny serotoninu v krvi jsou spojeny se selháním srdeční chlopně a akutní nebo chronickou plicní hypertenzí.
Komplexní klinické údaje o dalších vedlejších účincích 5-HTP nejsou k dispozici. Někteří prodejci přípravků nicméně tvrdí, že způsobuje méně vedlejších účinků než tradiční antidepresiva. Základ pro tato tvrzení je neoficiální a nebyl vědecky ověřen. Nežádoucí účinky 5-HTP mohou zahrnovat nauzeu, zácpu, plynatost, ospalost, snížený sexuální apetit, úzkost, necitlivost, parestézii, problémy s dýcháním, bušení srdce, bolest na hrudi, halucinace a nespavost. 5-HTP může mít také nežádoucí interakce s jinými přírodními a tradičními léky.
Metabolická cesta od tryptofanu k serotoninu.
Bylo tvrzeno, že 5-HTP může být použit k léčbě duševních poruch, jako je deprese. Dosavadní studie jsou bohužel neúplné. Recenze těchto studií naznačují, že existuje potenciál pro 5-HTP v léčbě deprese, ale další studie jsou zdůrazněny jako nezbytné před dosažením jakéhokoli pevného závěru.
Podobné deficity byly pozorovány u dlouhodobých/vysokých dávek psychostimulantů. Tyto deficity jsou zvláště patrné u osob, které užívaly amfetamin a metamfetamin. Amfetaminy a v menší míře i kokain mohou poškodit serotonergní neurony v CNS. Podobné přínosy byly pozorovány u osob s kognitivními deficity v důsledku užívání psychostimulantů.
Současný výzkum ukazuje, že používání 5-HTP pro léčbu dětí s nočními můrami je slibné. Po šesti měsících používání bylo 83,9% dětí léčených 5-HTP osvobozeno od svých přetrvávajících nočních můr.
Někteří lidé s fibromyalgií zjistí, že 5-HTP zlepšuje jejich příznaky. Pacienti s fibromyalgií hlásí zlepšení spánku, deprese, bolesti a všechny hlavní obtíže související s fibromyalgií. Studie pokračují v upřesňování dávkování a pokračování v užívání.
V posledních letech byl 5-HTP prodáván společnostmi vyrábějícími zdravou výživu jako alternativní léčba deprese a poruch nálady. Jeho role prostředníka v biosyntéze serotoninu naznačuje, že tato chemická látka může být skutečně účinná v léčbě těchto a dalších poruch souvisejících se serotoninem, ale existuje určitá debata o závěrech klinických studií, které byly provedeny s použitím tohoto léku.[Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text] Používá se také jako profylaktikum proti chronickým každodenním bolestem hlavy. 5-HTP může být také užitečný v léčbě migrény, protože studie ukázaly, že migrény se vyskytují, když jsou hladiny serotoninu nízké.
5-HTP je také používán jako doplněk uživateli MDMA (obecně známý jako extáze) pomoci doplnit vyčerpaný serotonin, ve snaze zmírnit do určité míry depresi a celkové duševní neklid, který se někdy vyskytuje ve dnech následujících po použití MDMA. 5-HTP je méně často používán bezprostředně před použitím MDMA jako prostředek jak dále snížit negativní psychologické účinky vyčerpaného serotoninu, a jako pokus posílit účinky MDMA. Někteří uživatelé uvádějí mírné utlumení účinku MDMA.
I když neexistuje žádné oficiální dávkování, většina poskytovatelů doplňků doporučuje 50 mg nebo 100 mg 5-HTP, jednou až třikrát denně. Většina klinických studií testovala dávky 200-300 mg/den, i když jedna studie testovala dávky až 3250 mg/den. V mnoha klinických studiích je 5-HTP podáván s karbidopou, což podstatně mění farmakologii 5-HTP.
I když mnoho studií neuvádí dávkovací schéma, většina z těch, které ho uvádějí, používá dvě až čtyři dávky rozložené po celý den. Nejúčinnější načasování by bylo před spánkem a na lačný žaludek. Konzumace s jinými bílkovinami nebo aminokyselinami sníží absorpci v trávicím traktu.
Teoreticky by předávkování 5-HTP mohlo způsobit serotoninový syndrom. Nicméně serotoninový syndrom nebyl pozorován v několika studiích, které rozšířily tradiční antidepresivní terapii 5-HTP, i když se očekávalo, že kombinovaná terapie zvýší riziko serotoninového syndromu nad samotný 5-HTP. U psů byly zjištěny dávky 23,6 mg/kg, které způsobují toxické reakce, i když křivka odezvy na dávku u jakéhokoli zvířete s jakýmkoli lékem se pravděpodobně nebude vztahovat na člověka. Někteří uživatelé uvádějí, že vysoké dávky (300 mg a více) mohou vyvolat nevolnost a zvracení. Vysoké dávky mohou poškodit játra, vzhledem k tomu, že hladina každé aminokyseliny v krvi musí být přísně regulována odstraněním jakéhokoli přebytku.