Chemická struktura prokainu
Prokain
Procaine je lokální anestetikum ze skupiny amino esterů. Používá se především ke snížení bolesti při intramuskulární injekci penicilinu a používá se také ve stomatologii. Kvůli všudypřítomnosti obchodního názvu Novocain je někdy prokain označován genericky jako novokain.
Procaine byl poprvé syntetizován v roce 1898 a byl prvním injekčním člověkem vyrobeným lokálním anestetikem. Vytvořil ho německý chemik Alfred Einhorn (1857-1917), který dal chemické látce obchodní název Novokain, z latinského Novus (znamená Nový) a caine, což je běžný konec alkaloidů používaných jako anestetika. Do lékařského použití byl zaveden chirurgem Heinrichem Braunem (1862-1934).
Prokain se dnes používá méně často, protože existují účinnější (a hypoalergenní) alternativy, jako je lidokain (Xylokain). Před objevem prokainu byl kokain nejčastěji používaným lokálním anestetikem. Prokain (stejně jako kokain) má tu výhodu, že stahuje cévy, což snižuje krvácení, na rozdíl od jiných lokálních anestetik, jako je lidokain, a bez euforických a návykových vlastností kokainu.
Prokain, esterové anestetikum, je v plazmě metabolizován enzymem pseudocholinesterázou hydrolýzou na kyselinu para-amino-benzoovou (PABA), která je následně vylučována ledvinami do moči. Alergické reakce na prokain obvykle nejsou reakcí na samotný prokain, ale na PABA. Přibližně 1 člověk z 3000 má atypickou formu pseudocholinesterázy, která hydrolyzuje esterová anestetika, jako je prokain, což má za následek delší dobu vysoké hladiny anestetika v krvi a zvýšenou toxicitu.
Prokain je hlavní složkou kontroverzního preparátu Gerovital H3, o němž jeho zastánci tvrdí, že má napravit mnohé účinky stárnutí. Všeobecný názor lékařů je, že tato tvrzení byla v 60. letech vážně studována a zdiskreditována.
Prokain, tetrackain, chlorakokain, benzokain
Bupivakain, lidokain, mepivakain, prilokain, cinokain, etidokaine, artikain, ropivakain, levobupivakain
Hexylcaine, Iontocaine, Lidocaine/prilocaine