Chemická struktura amobarbitalu
Amobarbital
Amobarbital (dříve známý jako amylobarbiton) je lék, který je derivátem barbiturátu. Má sedativně-hypnotické a analgetické vlastnosti. Je to bílý krystalický prášek bez zápachu a mírně nahořklé chuti. Pokud se amobarbital užívá delší dobu, může se vyvinout fyzická a psychická závislost.
Podle studie in vitro provedené na University of British Columbia amobarbital působí tak, že aktivuje GABAA receptory, což snižuje vstupní odpor, potlačuje burst a tonické vypalování, zejména u ventrobazálních a intralaminárních neuronů, a zároveň zvyšuje trvání burstu a střední vodivost u jednotlivých chloridových kanálů; tím se zvyšuje amplituda i doba rozpadu inhibičních postsynaptických proudů.
Jeho LD50 u myší je 212 mg/kg s.c.
Amobarbital podléhá jednak hydroxylaci za vzniku 3′-hydroxyamobarbitalu, který má levotočivé i dextrootočivé izomery, jednak N-glukosidaci za vzniku 1-(beta-D-glukopyranosyl)amobarbitalu.
Při užívání amobarbitalu je třeba se vyhnout následujícím lékům:
Je známo, že amobarbital snižuje účinky hormonální antikoncepce, někdy až do té míry, že je nepoužitelná. Jelikož je chemicky příbuzný fenobarbitalu, může totéž způsobit i digitoxin, srdeční glykosid.
V roce 1988 Miller a spol. uvedli, že amobarbital zvyšuje vazbu na benzodiazepinový receptor in vivo s menší účinností než sekobarbital a pentobarbital (v sestupném pořadí), ale větší než fenobarbital a barbital (ve vzestupném pořadí).
Některé nežádoucí účinky předávkování zahrnují zmatenost (závažná); snížení nebo ztrátu reflexů; ospalost (závažná); horečku; podrážděnost (pokračující); nízkou tělesnou teplotu; špatný úsudek; dušnost nebo pomalé či poruchové dýchání; pomalý srdeční tep; nezřetelnou řeč; potácení se; problémy se spánkem; neobvyklé pohyby očí; slabost (závažná). Může dojít k úmrtí.
Allobarbital,
Amobarbital,
aprobarbital,
barbexaklon,
Barbital,
butabarbital,
Butalbital,
Butobarbital,
cyklobarbital,
Ethallobarbital,
heptabarbital,
hexobarbital,
mefobarbital,
metharbital,
methohexital,
methylfenobarbital,
Pentobarbital,
fenobarbital,
primidon,
proxibarbal,
Odstranění,
sekobarbital,
Talbutal,
thiobarbital,
Thiopental,
Vinbarbital,
Vinylbital