Chemická struktura heroinu
Heroin
Heroin (INN: diacetylmorfin, BAN: diamorfin) je polosyntetický opioid syntetizovaný z morfinu, derivátu opiového máku. Jedná se o 3,6-diacetylester morfinu (proto diacetylmorfin). Bílou krystalickou formou je obvykle hydrochloridová sůl diacetylmorfin-hydrochlorid, avšak heroin freebase se může objevit také jako bílý prášek.
Stejně jako jiné opioidy se heroin používá jako droga proti bolesti i jako rekreační droga. Časté a pravidelné podávání může způsobit vznik tolerance a mírné fyzické závislosti. U uživatelů heroinu se často rozvíjí těžká psychická závislost, a proto má heroin velmi vysoký potenciál pro vznik závislosti Viz závislost na heroinu.
Na mezinárodní úrovni je heroin kontrolován podle seznamů I a IV Jednotné úmluvy o omamných látkách. Výroba, držení a prodej heroinu jsou nezákonné v Belgii, Dánsku, Německu, Íránu, Indii, Nizozemsku, Spojených státech, Austrálii, Kanadě, Irsku, Pákistánu, Spojeném království a Svazijsku. Pod názvem diamorfin je však heroin ve Spojeném království legálně předepsanou kontrolovanou drogou. V Nizozemsku je heroin dostupný na předpis jako generická droga diacetylmorfin pro dlouhodobě závislé na heroinu. Mezi oblíbené pouliční názvy heroinu patří black tar, skag, horse, smack,Junk, chieva, gear, Evil, „H“, „Boy“, „Big Boy“, „dog food,’baby powder‘ ‚brownstone'“ a další.
Stará reklama na Bayer Heroin.
Mák opiový se v dolní Mezopotámii pěstoval již 3400 let před naším letopočtem. Chemická analýza opia v 19. století ukázala, že většinu jeho účinku lze připsat dvěma alkaloidům, kodeinu a morfinu.
Heroin poprvé syntetizoval v roce 1874 C. R. Alder Wright, anglický chemik působící na lékařské fakultě nemocnice sv. Marie v Londýně. Experimentoval s kombinací morfinu s různými kyselinami. Bezvodý alkaloid morfinu vařil několik hodin nad sporákem s acetanhydridem a získal silnější, acetylovanou formu morfinu, která se nyní nazývá diacetylmorfin. Sloučenina byla zaslána k analýze F. M. Piercovi z Owens College v Manchesteru, který Wrightovi sdělil následující:
Wrightův vynález však nevedl k žádnému dalšímu vývoji a heroin se stal populárním až poté, co jej o 23 let později nezávisle na něm znovu syntetizoval jiný chemik, Felix Hoffmann. Hoffmann, který pracoval ve farmaceutické společnosti Bayer v německém Elberfeldu, dostal od svého nadřízeného Heinricha Dresera pokyn k acetylaci morfinu s cílem vyrobit kodein, složku opiového máku, farmakologicky podobnou morfinu, ale méně účinnou a méně návykovou. Místo kodeinu však experiment přinesl acetylovanou formu morfinu, která byla 1,5-2krát účinnější než samotný morfin. Společnost Bayer pojmenuje tuto látku „heroin“, pravděpodobně podle slova heroisch, což v němčině znamená hrdinský, protože v terénních studiích se lidé užívající tento lék cítili „hrdinsky“.
V letech 1898 až 1910 se heroin prodával jako nenávyková náhražka morfinu a prostředek proti kašli. Společnost Bayer uváděla heroin na trh jako lék proti závislosti na morfinu, než se zjistilo, že se rychle metabolizuje na morfin, a „heroin“ jako takový byl v podstatě rychleji působící formou morfinu. Společnost byla tímto novým zjištěním uvedena do rozpaků a pro Bayer se stalo historickým omylem.
Stejně jako v případě aspirinu ztratila společnost Bayer na základě Versailleské smlouvy z roku 1919 po porážce Německa v první světové válce část svých práv na ochrannou známku heroinu.
V USA byl v roce 1914 přijat Harrisonův zákon o dani z narkotik, jehož cílem bylo kontrolovat prodej a distribuci heroinu a dalších opioidů. Zákon sice umožňoval předepisování a prodej heroinu pro lékařské účely. V roce 1924 přijal Kongres Spojených států amerických další zákon, který zakazoval prodej, dovoz nebo výrobu heroinu ve Spojených státech. Nyní je zařazen do seznamu látek I, a je tedy ve Spojených státech nezákonný.
Při perorálním užití prochází heroin rozsáhlým metabolismem prvního průchodu prostřednictvím deacetylace, což z něj činí proléčivo pro systémové podávání morfinu. Při injekčním podání se však heroin tomuto first-pass efektu vyhýbá a velmi rychle prochází hematoencefalickou bariérou díky přítomnosti acetylových skupin, díky nimž je mnohem rozpustnější v tucích než samotný morfin. Jakmile se dostane do mozku, dochází k jeho deacetylaci na 6-monoacetylmorfin (6-MAM) a morfin, které se vážou na μ-opioidní receptory, což vede k euforizujícím, analgetickým (tlumícím bolest) a anxiolytickým (proti úzkosti) účinkům drogy; samotný heroin vykazuje relativně nízkou afinitu k μ receptoru. Na rozdíl od hydromorfonu a oxymorfonu však heroin podávaný intravenózně vyvolává větší uvolňování histaminu, podobně jako morfin, což má u některých za následek pocit většího subjektivního „tělesného opojení“, ale také případy pruritu (svědění)při prvním zahájení užívání .
Morfin i 6-MAM jsou μ-opioidní agonisté, kteří se vážou na receptory přítomné v mozku, míše a střevech všech savců. μ-opioidní receptor také váže endogenní opioidní peptidy, jako je β-endorfin, leu-enkefalin a met-enkefalin. Opakované užívání heroinu vede k řadě fyziologických změn, včetně snížení počtu μ-opioidních receptorů. [Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text] Tyto fyziologické změny vedou k toleranci a závislosti, takže ukončení užívání heroinu má za následek soubor velmi nepříjemných příznaků včetně bolesti, úzkosti, svalových křečí a nespavosti, které se nazývají opioidní abstinenční syndrom. V závislosti na užívání má nástup 4 až 24 hodin po poslední dávce heroinu. Morfin se také váže na δ- a κ-opioidní receptory.
Existují také důkazy, že se 6-MAM váže na podtyp μ-opioidních receptorů, které jsou aktivovány také metabolitem morfinu morfin-6β-glukuronidem, nikoli však samotným morfinem. Podíl těchto receptorů na celkové farmakologii heroinu zůstává neznámý.
Údaje z časopisu The Lancet ukazují, že heroin je nejškodlivější a nejzávislejší z 20 drog.
Kardiovaskulární a respirační systém:
Oči, uši, nos a ústa:
Hlavní krátkodobé účinky heroinu.
Hlavní dlouhodobé účinky heroinu.
Ampule s diamorfinem pro léčebné použití
Heroin se užívá jako rekreační droga pro hluboké uvolnění a intenzivní euforii, kterou vyvolává, ačkoli s rostoucí tolerancí se tento efekt snižuje. Jeho obliba u rekreačních uživatelů drog ve srovnání s morfinem údajně pramení z jeho vnímaných odlišných účinků. Uživatelé uvádějí zejména intenzivní „nával“, ke kterému dochází v době, kdy je heroin v mozku metabolizován na 6-monoacetylmorfin (6-MAM) a morfin. Jakýkoli intravenózní opioid vyvolá rychlé a hluboké účinky, ale heroin po injekci vyvolává větší euforii než jiné opioidy. Jedním z možných vysvětlení je přítomnost 6-monoacetylmorfinu, metabolitu, který je pro heroin jedinečný. Zatímco u jiných zneužívaných opioidů, jako je kodein, vzniká pouze morfin, heroin zanechává také 6-MAM, rovněž psychoaktivní metabolit. Tento názor však nepodporují výsledky klinických studií porovnávajících fyziologické a subjektivní účinky injekčně aplikovaného heroinu a morfinu u osob dříve závislých na opioidech; tyto osoby nevykazovaly žádnou preferenci jedné drogy před druhou. Ekvivalentní injekční dávky měly srovnatelný průběh účinku, přičemž se nelišily v pocitech euforie, ctižádosti, nervozity, uvolnění, ospalosti ani ospalosti, které subjekty samy hodnotily. Krátkodobé studie závislosti provedené stejnými výzkumníky prokázaly, že tolerance se vyvíjela podobnou rychlostí jako u heroinu i morfinu. Při srovnání s opioidy hydromorfonem, fentanylem, oxykodonem a pethidinem/meperidinem vykazovali bývalí závislí silnou preferenci heroinu a morfinu, což naznačuje, že heroin a morfin jsou obzvláště náchylné ke zneužívání a závislosti. Morfin a heroin také mnohem častěji vyvolávaly euforii a další pozitivní subjektivní účinky ve srovnání s těmito ostatními opioidy.
Jedním z nejběžnějších způsobů užívání nelegálního heroinu je nitrožilní injekční aplikace (lidově řečeno „šlehání“). Rekreační uživatelé si mohou drogu podávat také šňupáním nebo kouřením vdechováním jejích výparů po zahřátí, tedy „honěním draka“.
Nástup účinků heroinu závisí na způsobu podání. Perorálně, protože heroin je in vivo kompletně metabolizován na morfin před přechodem přes hematoencefalickou bariéru, jsou účinky stejné jako u perorálního morfinu. Šňupání má za následek nástup účinku do 3 až 5 minut; kouření vede k téměř okamžitému účinku, který nabývá na intenzitě; intravenózní injekce vyvolává nával a euforii, které obvykle nastupují do 30 sekund; intramuskulární a subkutánní injekce nastupují do 3 až 5 minut.
Dávka heroinu užívaná pro rekreační účely silně závisí na frekvenci užívání. Začínající uživatel obvykle požívá 5 až 20 mg heroinu, ale jedinec, který je na droze silně závislý, může potřebovat několik set mg denně.
Velké dávky heroinu mohou způsobit smrtelnou dechovou depresi a tato droga byla použita k sebevraždě nebo jako vražedná zbraň. Na svých obětech ji používal sériový vrah Dr. Harold Shipman, stejně jako Dr. John Bodkin Adams (viz jeho oběť Edith Alice Morrell). Vzhledem k tomu, že při trvalém užívání se rychle vyvíjí značná tolerance k respirační depresi a stejně rychle se ztrácí při odvykání, je často obtížné určit, zda smrt způsobená heroinem byla nešťastnou náhodou, sebevraždou nebo vraždou. Příkladem jsou úmrtí na předávkování Sida Viciouse, Janis Joplinové, Tima Buckleyho, Laynea Staleyho, Bradleyho Nowella, Jima Morrisona a Teda Biniona.
Diamorfin se používá jako silné analgetikum ve Spojeném království, kde se podává subkutánně, intramuskulárně nebo intravenózně. Jeho použití zahrnuje akutní bolest, např. při těžkém úrazu, infarktu myokardu a po operaci, a chronickou bolest, včetně bolesti při nádorových onemocněních. V jiných zemích se v těchto situacích častěji používá morfin nebo jiné silné opioidy.
V roce 2005 byl ve Spojeném království nedostatek diamorfinu kvůli problémům u hlavních britských výrobců. Z tohoto důvodu přešlo mnoho nemocnic na používání morfinu místo diamorfinu. Přestože s jeho výrobou již není problém, mnoho nemocnic morfin používá i nadále.
Diamorfin je nadále široce používán v paliativní péči ve Spojeném království, kde se běžně podává subkutánní cestou, často prostřednictvím injekční stříkačky, pokud by pacienti nemohli snadno spolknout perorální roztok morfinu. Výhodou diamorfinu oproti morfinu je, že diamorfin je lépe rozpustný a pro stejný analgetický účinek je zapotřebí menšího objemu diamorfinu. Oba tyto faktory jsou výhodné v případě podávání vysokých dávek opioidů subkutánní cestou, což je v paliativní péči často nezbytné.
Lékařské použití diamorfinu (stejně jako dalších silných opioidů, jako je morfin, fentanyl a oxykodon) je ve Spojeném království kontrolováno zákonem o zneužívání drog z roku 1971. Patří mezi kontrolované drogy seznamu 2 a v nemocnicích musí být vedeny registry o jeho užívání a recepty na jeho použití musí být psány s uvedením formy a síly přípravku a množství slovy i číslicemi.
Tento článek je označen od srpna 2008.
V Nizozemsku je diamorfin (heroin) zařazen na seznam I opiového zákona. Je k dispozici na předpis za přísných regulačních podmínek dlouhodobě závislým na heroinu, u nichž selhala metadonová udržovací léčba. Heroin je dostupný výhradně na lékařský předpis dlouhodobě závislým na heroinu a nelze jej použít k léčbě silné bolesti nebo jiných onemocnění.
Ve Spojených státech je heroin podle zákona o kontrolovaných látkách z roku 1970 drogou zařazenou do seznamu I, takže jeho držení je bez povolení DEA nezákonné. Držení více než 100 gramů heroinu nebo směsi obsahující heroin se trestá minimálním povinným trestem odnětí svobody v délce 5 let ve federálním vězení.
V Kanadě je heroin kontrolovanou látkou podle seznamu I zákona o kontrolovaných drogách a látkách (CDSA). Každá osoba, která vyhledá nebo získá heroin bez sdělení oprávnění 30 dní před získáním dalšího předpisu od praktického lékaře, je vinna z trestného činu a hrozí jí trest odnětí svobody v délce nejvýše sedmi let. Držení heroinu za účelem obchodování s ním je vinen obžalovatelným trestným činem a podléhá trestu odnětí svobody na doživotí.
V Hongkongu je heroin regulován seznamem 1 hongkongské vyhlášky o nebezpečných drogách, kapitola 134. Je dostupný na lékařský předpis. Každému, kdo dodává heroin bez platného lékařského předpisu, může být uložena pokuta 10 000 USD (HKD). Za obchodování s heroinem nebo jeho výrobu hrozí pokuta 5 000 000 USD (HKD) a doživotní odnětí svobody. Držení heroinu bez povolení ministerstva zdravotnictví je nezákonné s pokutou 1 000 000 USD (HKD) a/nebo 7 lety odnětí svobody.
Ve Spojeném království je heroin dostupný na lékařský předpis, ačkoli se jedná o drogu třídy A s omezeným přístupem. Podle 50. vydání Britského národního lékopisu (British National Formulary, BNF) lze diamorfin-hydrochlorid použít při léčbě akutní bolesti, infarktu myokardu, akutního plicního edému a chronické bolesti. Léčba chronické nenádorové bolesti musí být pod dohledem odborníka. BNF uvádí, že všechna opioidní analgetika způsobují závislost a toleranci, ale že to „není překážkou při tlumení bolesti v terminálním stadiu onemocnění“. Při použití v paliativní péči o pacienty s rakovinou se heroin často aplikuje injekčně pomocí injekční stříkačky.
Evropské monitorovací centrum pro drogy a drogovou závislost uvádí, že maloobchodní cena hnědého heroinu se pohybuje od 14,5 EUR za gram v Turecku po 110 EUR za gram ve Švédsku, přičemž většina evropských zemí uvádí běžné ceny 45-55 EUR za gram. Cenu bílého heroinu uvádí pouze několik evropských zemí a pohybuje se v rozmezí 27-110 € za gram.
Úřad OSN pro drogy a kriminalitu ve své Světové zprávě o drogách z roku 2008 uvádí, že typické maloobchodní ceny v USA jsou 172 dolarů za gram.
Výroba a obchodování: Zlatý trojúhelník
Hlavní světoví výrobci heroinu.
Heroin se pro černý trh vyrábí rafinací opia. První krok tohoto procesu zahrnuje izolaci morfinu z opia. Tento surový morfin se poté acetyluje zahříváním s acetanhydridem. Výsledkem čištění získaného surového heroinu a převedení na hydrochloridovou sůl je ve vodě rozpustná forma drogy, která je bílým nebo nažloutlým práškem.
Surové opium se opatrně rozpustí v horké vodě, ale výsledná horká polévka se nevaří. Mechanické nečistoty – větvičky – se nabírají spolu s pěnou. Směs se poté alkalizuje postupným přidáváním vápna. Vápno způsobí, že se z roztoku vysráží řada nežádoucích složek obsažených v opiu. (Mezi nečistoty patří neaktivní alkaloidy, pryskyřice a bílkoviny). Sraženina se odstraní filtrací přes plátno, promyje se další vodou a zlikviduje. Filtráty obsahující ve vodě rozpustnou vápenatou sůl morfinu (morfinát vápenatý) se poté okyselí opatrným přidáním chloridu amonného. To způsobí vysrážení morfinu (jako volného fenolu). Sraženina morfinu se shromáždí filtrací a před dalším krokem se vysuší. Surový morfin (který tvoří pouze asi 10 % hmotnosti opia) se pak zahřívá spolu s acetanhydridem při 85 °C po dobu šesti hodin. Reakční směs se poté ochladí, zředí vodou, alkalizuje uhličitanem sodným a vysrážený surový heroin se zfiltruje a promyje vodou. Tento surový ve vodě nerozpustný volný produkt (který je sám o sobě použitelný ke kouření) se dále čistí a odbarvuje rozpuštěním v horkém alkoholu, filtrací s aktivním uhlím a zahuštěním filtrátů. Koncentrovaný roztok se pak okyselí kyselinou chlorovodíkovou, zředí se éterem a vysrážený hydrochlorid heroinu je nejčistší formou heroinu získanou filtrací. Tento precipitát je takzvaný „heroin č. 4“, běžně známý jako „chyna white“. Chyna white je heroin v nejčistší formě. Chyna white je Heroin volně řezaný malým množstvím kofeinu (aby se účinněji odpařoval), obvykle hnědého vzhledu, je známý jako „č. 3 heroin“. Tyto dvě formy heroinu jsou standardními produkty vyváženými na západní trh. Na evropském trhu převažuje heroin č. 3, kdežto heroin č. 4 je poměrně neobvyklý. Další formou heroinu je „černý dehet“, který je běžný na západě Spojených států a vyrábí se v Mexiku.
Počáteční fáze rafinace opia – izolace morfinu – je v základních podmínkách poměrně snadno proveditelná – dokonce i záměnou vhodných hnojiv za čistá chemická činidla. Pozdější kroky (acetylace, čištění a převod na hydrochloridovou sůl) jsou však náročnější – používají se při nich velká množství chemikálií a rozpouštědel a vyžadují zručnost i trpělivost. Poslední krok je obzvláště složitý, protože vysoce hořlavý éter se může při přetlakové filtraci snadno vznítit (výbuch směsi par a vzduchu může zničit rafinérii). Pokud se éter vznítí, dojde ke katastrofálnímu výbuchu.
Počátky současného mezinárodního nelegálního obchodu s heroinem lze vysledovat v zákonech přijatých v mnoha zemích na počátku 20. století, které přísně regulovaly výrobu a prodej opia a jeho derivátů včetně heroinu. Nejprve heroin proudil ze zemí, kde byl ještě legální, do zemí, kde již legální nebyl. V polovině 20. let 20. století byla výroba heroinu v mnoha částech světa postavena mimo zákon. V té době se rozvinul nelegální obchod mezi heroinovými laboratořemi v Číně (především v Šanghaji a Tchien-ťinu) a v dalších zemích. Slabost vlády v Číně a podmínky občanské války umožnily, aby se tam výroba heroinu prosadila. Hlavní roli v obchodu s heroinem nakonec začaly hrát čínské triádové gangy. Francouzská spojovací cesta začala ve 30. letech 20. století.
Obchod s heroinem byl v USA během druhé světové války prakticky eliminován kvůli dočasnému přerušení obchodu způsobenému válkou [jak odkazovat a odkazovat na shrnutí nebo text] Válka Japonska s Čínou přerušila běžné distribuční cesty heroinu a válka obecně narušila pohyb opia. [Jak se odkazovat a propojit se shrnutím nebo textem].
Po druhé světové válce využila mafie slabosti poválečné italské vlády a založila na Sicílii heroinové laboratoře.Jak odkazovat a propojit se shrnutím nebo textem Mafie využila polohy Sicílie na historické cestě opia na západ do Evropy a Spojených států. [Jak odkazovat a odkazovat na shrnutí nebo text]
Rozsáhlá mezinárodní výroba heroinu v Číně fakticky skončila s vítězstvím komunistů v občanské válce na konci 40. let 20. století [Jak odkazovat a odkazovat na shrnutí nebo text] K eliminaci čínské výroby došlo ve stejné době, kdy se rozvíjela role Sicílie v tomto obchodu.
Ačkoli byl v některých zemích legální až do druhé světové války, zdravotní rizika, závislost a rozšířené zneužívání vedly ve druhé polovině 20. století ve většině západních zemí k prohlášení heroinu za kontrolovanou látku.
Na přelomu 60. a 70. let CIA podporovala protikomunistické čínské nacionalisty usazené poblíž čínsko-barmských hranic a hmongské kmeny v Laosu. To napomohlo rozvoji oblasti produkce opia v tzv. zlatém trojúhelníku, který po americkém odchodu z Vietnamu v roce 1973 dodával přibližně třetinu heroinu spotřebovaného v USA. V roce 1999 zůstával Myanmar (bývalá Barma), srdce Zlatého trojúhelníku, druhým největším producentem heroinu po Afghánistánu.
Sovětsko-afghánská válka vedla k nárůstu produkce v pákistánsko-afghánských pohraničních oblastech, protože mudžáhidští bojovníci podporovaní USA získávali peníze na zbraně prodejem opia, což významně přispělo k vytvoření novodobého Zlatého půlměsíce. Do roku 1980 pocházelo 60 % heroinu prodávaného v USA z Afghánistánu. To v 80. letech 20. století zvýšilo mezinárodní produkci heroinu za nižší ceny. Koncem 70. let se obchod přesunul ze Sicílie, protože různé zločinecké organizace mezi sebou o obchod násilně bojovaly. Tyto boje také vedly k posílení přítomnosti vládních orgánů činných v trestním řízení na Sicílii.
Pěstování opia v Afghánistánu dosáhlo vrcholu v roce 1999, kdy bylo oseto 225 000 akrů – 350 čtverečních mil – máku. V následujícím roce Taliban pěstování máku zakázal, čímž snížil produkci o 94 %. V roce 2001 se pro pěstování opiového máku využívalo pouze 30 čtverečních mil půdy. O rok později, poté co americká a britská vojska odstranila Taliban a nastolila prozatímní vládu, se plocha, na které se pěstoval mák, opět zvýšila na 285 čtverečních mil a Afghánistán opět nahradil Barmu a stal se největším světovým producentem opia.
Produkce opia v této zemi od té doby rychle roste a v roce 2006 dosáhla historického maxima. Válka se opět ukázala jako prostředník tohoto obchodu.
V současné době se opiový mák pěstuje především v Afghánistánu a v jihovýchodní Asii, zejména v oblasti známé jako Zlatý trojúhelník, která se rozkládá mezi Myanmarem, Thajskem, Vietnamem, Laosem a provincií Yunnan v Čínské lidové republice. Opiový mák se pěstuje také v oblasti Sinaloa v Mexiku a v Kolumbii. Většina heroinu spotřebovaného ve Spojených státech pochází z Mexika a Kolumbie. Až do roku 2004 byl Pákistán považován za jednu ze zemí, kde se opium pěstuje nejvíce.
Za obchodování s heroinem hrozí trest smrti ve většině zemí jihovýchodní Asie, v některých zemích východní Asie a Blízkého východu (podrobnosti viz Užívání trestu smrti ve světě), z nichž nejpřísnější jsou Malajsie, Singapur a Thajsko. Trest se vztahuje i na občany zemí, kde tento trest není zaveden, což někdy vyvolává kontroverze, když jsou za obchodování s heroinem zatčeni zahraniční návštěvníci, například zatčení devíti Australanů na Bali, trest smrti udělený Nole Blakeové v Thajsku v roce 1987 nebo oběšení australského občana Van Tuong Nguyena v Singapuru, obojí v roce 2005.
Mnoho zemí a místních vlád začalo financovat programy, které poskytují sterilní jehly lidem, kteří si injekčně aplikují nelegální drogy, ve snaze snížit tato potenciální rizika a zejména nákazu a šíření krví přenosných nemocí. Aliance pro drogovou politiku uvádí, že až 75 % nových případů AIDS mezi ženami a dětmi je přímým nebo nepřímým důsledkem injekčního užívání drog. Navzdory bezprostřednímu přínosu výměny jehel pro veřejné zdraví však někteří považují[potřeba uvést zdroj] takové programy za tiché akceptování užívání nelegálních drog. Federální vláda Spojených států výměnu jehel neprovozuje, ačkoli některé státní a místní samosprávy programy výměny jehel podporují.
Předávkování heroinem se obvykle léčí antagonisty opioidů, jako je naloxon (Narcan) nebo naltrexon, který má vysokou afinitu k opioidním receptorům, ale neaktivuje je. Ten zvrátí účinky heroinu a jiných opioidních agonistů a způsobí okamžitý návrat vědomí, ale může urychlit abstinenční příznaky. Poločas rozpadu naloxonu je mnohem kratší než u většiny opioidních agonistů, takže tento antagonista musí být obvykle podán vícekrát, dokud není opioid v těle metabolizován.
Spekuluje se, že neznámá část úmrtí souvisejících s heroinem je důsledkem předávkování nebo alergické reakce na chinin, který se někdy používá jako řezná látka.
Posledním faktorem, který přispívá k předávkování, je klimatizace místa. Užívání heroinu je vysoce ritualizované chování. Ačkoli mechanismus ještě nebyl jasně objasněn, dlouhodobí uživatelé heroinu vykazují zvýšenou toleranci k této droze na místech, kde si heroin opakovaně podávají. Když si uživatel aplikuje drogu na jiném místě, k této toleranci podmíněné prostředím nedochází, což vede k většímu účinku drogy. Uživatelova typická dávka drogy se tváří v tvář snížené toleranci stává příliš vysokou a může být toxická, což vede k předávkování.
U malého procenta kuřáků heroinu a příležitostně u intravenózních uživatelů se mohou objevit příznaky toxické leukoencefalopatie. Příčinu se dosud nepodařilo zjistit, ale spekuluje se, že poruchu způsobuje neobvyklá příměs, která je aktivní pouze při zahřátí. Mezi příznaky patří nezřetelná řeč a potíže s chůzí.
Kokain se někdy stává smrtelným v kombinaci s heroinem. Ačkoli jsou mezi uživateli oblíbenou směsí obou drog „speedballs“ (při injekčním užití) nebo „moonrocks“ (při kouření), kombinace stimulantů a depresiv může mít nepředvídatelné a někdy i fatální následky. Ve Spojených státech byla počátkem roku 2006 přičítána řada úmrtí buď kombinaci fentanylu a heroinu, nebo čistému fentanylu maskovanému jako heroin, a to zejména v oblasti Detroitu; v jedné zpravodajské relaci se o této kombinaci hovoří jako o „laced heroinu“, ačkoli jde pravděpodobně o obecný, nikoli konkrétní termín.
Přístupy ke snižování škod způsobených heroinem
Zastánci filozofie harm reduction se snaží minimalizovat škody, které vznikají při rekreačním užívání heroinu. Podporují bezpečnější způsoby užívání drogy, jako je kouření nebo nosní, orální a rektální aplikace, vzhledem k tomu, že injekční aplikace má vyšší riziko předávkování, infekcí a krví přenosných virů.
V případech, kdy není známa síla drogy, se uživatelům doporučuje, aby nejprve vyzkoušeli malé množství drogy a odhadli její sílu, aby se minimalizovalo riziko předávkování. Ze stejného důvodu se nedoporučuje polydrogové užívání (užívání dvou nebo více drog současně). Uživatelům se také doporučuje, aby heroin neužívali sami, protože v případě předávkování jim mohou pomoci ostatní.
Uživatelé heroinu, kteří se rozhodnou pro injekční aplikaci, by měli při každé injekci používat vždy nové jehly, stříkačky, lžičky/sterilní sáčky a filtry a nesdílet je s jinými uživateli. Vlády, které podporují přístup snižování škod, často provozují programy výměny jehel a stříkaček, v jejichž rámci jsou důvěrně dodávány nové jehly a stříkačky, stejně jako je poskytována osvěta o správném filtrování před injekcí, bezpečnějších injekčních technikách, bezpečné likvidaci použitého injekčního náčiní a může být dodáváno i další vybavení používané při přípravě heroinu k injekční aplikaci, včetně sáčků s kyselinou citronovou/sáčků s vitaminem C, sterilních kelímků, filtrů, alkoholových tamponů před injekcí, sterilních ampulí s vodou a škrtidel (aby se přestaly používat tkaničky do bot nebo opasky).
Abstinenční syndrom u heroinu může začít do 6 až 24 hodin po vysazení drogy; tento časový rámec však může kolísat podle stupně tolerance i množství poslední požité dávky. Příznaky mohou zahrnovat: pocení, malátnost, úzkost, deprese, priapismus, mimořádnou citlivost pohlavních orgánů u žen, celkový pocit tíhy, křečovité bolesti v končetinách, nadměrné zívání nebo kýchání, slzení, rýmu, potíže se spánkem (nespavost), studený pot, zimnici, silné bolesti svalů a kostí; nevolnost a zvracení, průjem, křeče a horečku. Mnoho uživatelů si také stěžuje na bolestivý stav, takzvané „svědění krve“, které často vede k nutkavému škrábání, jež způsobuje modřiny a někdy praskání kůže, po němž zůstávají strupy. Náhlé ukončení užívání heroinu často způsobuje svalové křeče v nohou (syndrom neklidných nohou, (známý také jako „odvykání“)). Intenzita abstinenčního syndromu je různá v závislosti na dávce užívané drogy a četnosti užívání. Velmi těžký abstinenční syndrom může být urychlen podáním antagonisty opioidů závislému na heroinu.
Ke zmírnění fyzické části odvykání od opioidů jsou k dispozici tři obecné přístupy. Prvním z nich je nahrazení heroinu nebo příležitostně jiného krátkodobě působícího opioidu dlouhodoběji působícím opioidem, jako je metadon nebo buprenorfin, a poté pomalé snižování dávky.
Při druhém přístupu lze při odvykání opiátů doporučit benzodiazepiny, jako je diazepam (Valium), zejména pokud je současně přítomno odvykání alkoholu. Benzodiazepiny mohou dočasně zmírnit úzkost, svalové křeče a nespavost spojené s odvykáním opiátů. Užívání benzodiazepinů musí být pečlivě monitorováno, protože tyto léky mají vysoké riziko fyzické závislosti i potenciál zneužívání a mají malou nebo žádnou zkříženou toleranci s opiáty, a proto se obecně nedoporučují jako strategie léčby první linie. Rovněž abstinenční příznaky u opioidů, ačkoli jsou velmi nepříjemné, jsou zřídka fatální, zatímco komplikace spojené s odvykáním benzodiazepinů, barbiturátů a alkoholu (jako jsou psychózy, sebevražedné deprese, epileptické záchvaty, srdeční zástava a delirium tremens) mohou být nebezpečné a potenciálně ohrožovat život.
Mnoho příznaků vysazení opioidů je způsobeno opětovnou hyperaktivitou sympatického nervového systému, kterou lze potlačit klonidinem (Catapres), centrálně působícím alfa-2 agonistou používaným především k léčbě hypertenze. Dalším lékem, který se někdy používá ke zmírnění příznaku „neklidných nohou“ při odvykání, je baklofen, svalové relaxans. Průjem lze podobně léčit periferně působícím opioidním lékem loperamidem.
Metadon je dalším μ-opioidním agonistou, který se nejčastěji používá jako náhrada heroinu při léčbě závislosti na heroinu. Ve srovnání s heroinem se metadon dobře (ale pomalu) vstřebává v trávicím traktu a má mnohem delší dobu účinku, přibližně 24 hodin. Udržovací léčba metadonem tak zabraňuje rychlému cyklování mezi intoxikací a odvykáním, které je spojeno se závislostí na heroinu. Tímto způsobem metadon prokázal úspěch jako náhrada heroinu; přestože nese přibližně stejný potenciál závislosti jako heroin, doporučuje se těm, kteří opakovaně nedokázali dokončit odvykací léčbu nebo v nedávné době recidivovali. Pacienti správně stabilizovaní na metadonu vykazují jen málo subjektivních účinků na drogu (tj. nedělá je „sjetými“) a nejsou schopni získat „high“ z jiných opioidů s výjimkou velmi vysokých dávek. Metadon, protože působí déle, vyvolává abstinenční příznaky, které se objevují později než u heroinu, ale obvykle trvají podstatně déle a v některých případech mohou být intenzivnější. Metadonové abstinenční příznaky mohou potenciálně přetrvávat déle než měsíc ve srovnání s heroinem, u něhož výrazné fyzické příznaky odeznívají během 4 až 7 dnů.
Buprenorfin je další opioid, který byl nedávno povolen pro substituční léčbu opioidy. Jako parciální agonista μ-opioidních receptorů si na něj pacienti díky částečné aktivaci opiátového receptoru vyvíjejí menší toleranci než na heroin nebo metadon. Pacienti nejsou schopni během léčby buprenorfinem získat „high“ z jiných opioidů s výjimkou velmi vysokých dávek. Při náhlém vysazení má také méně závažné abstinenční příznaky než heroin nebo jiné opiáty s plnými agonisty, i když trvání abstinenčního syndromu je často delší než u heroinu. Obvykle se podává sublingválně (rozpuštěný pod jazykem) každých 24-48 hodin. Buprenorfin je také antagonistou opioidních receptorů κ, což vedlo ke spekulacím, že by tento lék mohl mít další antidepresivní účinky; nebyl však zjištěn žádný významný rozdíl v příznacích deprese mezi pacienty, kteří dostávali buprenorfin, a těmi, kteří dostávali metadon.
Výzkumníci z Univerzity Johnse Hopkinse testují „depotní“ formu buprenorfinu s prodlouženým uvolňováním, která dokáže zmírnit touhu a abstinenční příznaky až na šest týdnů. Formulace s prodlouženým uvolňováním by umožnila snadnější podávání a dodržování léčby a snížila by riziko zneužití nebo zneužití.
K dispozici jsou tři antagonisté opioidů: naloxon a déle působící naltrexon a nalmefen. Tyto léky blokují schopnost heroinu i ostatních opioidů vázat se na receptorové místo.
Existuje také kontroverzní léčba závislosti na heroinu založená na africké droze ibogain. Mnoho lidí cestuje do zahraničí na léčbu ibogainem, která obvykle přeruší poruchy užívání návykových látek na 3-6 měsíců nebo déle až u 80 % pacientů.
Zpráva Rollestonova výboru britského ministerstva zdravotnictví z roku 1926 stanovila britský přístup k předepisování heroinu uživatelům, který se udržel následujících čtyřicet let: dealeři byli stíháni, ale lékaři mohli heroin předepisovat uživatelům, pokud by odvykání způsobilo pacientovi škodu nebo vážné potíže. Tato politika „policejní kontroly a předepisování“ účinně kontrolovala vnímaný problém s heroinem ve Spojeném království až do roku 1959, kdy se počet závislých na heroinu zdvojnásobil každý šestnáctý měsíc v průběhu deseti let, 1959-1968. Neúspěch změnil postoje; v roce 1964 směly heroin uživatelům předepisovat pouze specializované kliniky a vybraní schválení lékaři. V roce 1968 byl zákon zpřísněn. Od sedmdesátých let se důraz přesunul na abstinenci a užívání metadonu, až nyní je heroin ve Spojeném království předepisován jen malému počtu uživatelů.
V roce 1994 Švýcarsko zahájilo zkušební program udržovacího užívání heroinu pro uživatele, kteří neuspěli v několika odvykacích programech. Cílem tohoto programu je udržet zdraví uživatele, aby se vyhnul zdravotním problémům plynoucím z užívání nelegálního pouličního heroinu. Snížení kriminality související s drogami a prevence předávkování byly dalšími dvěma cíli. Do prvního zkušebního programu v roce 1994 se zapojilo 340 uživatelů, ačkoli na základě zjevného úspěchu programu byl později počet účastníků rozšířen na 1000. Účastníkům je umožněno aplikovat si heroin ve speciálně upravených lékárnách za 15 švýcarských franků za dávku. Celostátní referendum v listopadu 2008 ukázalo, že plán podpořilo 68 % voličů, a zavedlo tak předepisování heroinu do federálního zákona. Předchozí pokusy byly založeny na časově omezených výkonných nařízeních.
Úspěch švýcarských pokusů vedl německá, nizozemská a kanadská města k tomu, aby vyzkoušela vlastní programy předepisování heroinu. Některá australská města (např. Sydney) zavedla legální centra pro injekční aplikaci heroinu pod dohledem v souladu s dalšími širšími programy minimalizace škod.
Od ledna 2009 bude Dánsko předepisovat heroin i několika závislým, kteří neúspěšně zkoušeli metadon a subutex.
Tvrdí se, že trvalé užívání heroinu po dobu pouhých tří dnů může při přerušení užívání vyvolat abstinenční příznaky, a mýtus, že „stačí jedna dávka a jste závislí na celý život“, je jedním z mnoha senzacechtivých tvrzení o této droze a víra v její ohromující schopnost vyvolat závislost u každého, kdo ji vyzkouší, je jedním z hlavních důvodů pro pokračující zákaz heroinu. Pravdou je, že skutečná fyzická závislost na heroinu, která se projevuje skutečnými fyzickými abstinenčními příznaky po přerušení jeho konzumace [na rozdíl od psychické nebo psychické touhy po opakování heroinové zkušenosti], nevzniká rychleji než při nepřetržitém užívání jakéhokoli jiného opiátu, obvykle v rozmezí tří až šesti týdnů u osoby naivní na opiáty. V britských nemocnicích jsou pacienti po bolestivých chirurgických zákrocích mnohokrát denně léčeni diamorfinem po dobu mnoha týdnů, aniž by po vysazení drogy pociťovali abstinenční příznaky.
{Alfentanil}
{Buprenorfin}
{Karfentanil}
{Codeine}
{Codeinone}
{dextropropoxyphenes}
{Diamorfiny (heroin)}
{Dihydrokodein}
{Fentanyl}
{hydrokodony}
{Hydromorfon}
{Methadone}
{Morfin}
{Morfinon}
{Oxycodone}
{Oxymorfon}
{Pethidine (Meperidine)}
{Remifentanil}
{Sufentanil}
{Tramadol}
Buprenorfin, butorfanol, kodein, dextropropoxyfen, diamorfin, dihydrokodein, fentanyl, hydrokodon, hydromorfon, ketobemidon, levorfanol, metadon, morfin, nikomorfin, opium, oxykodon, oxymorfon, petidin, tramadol, tapentadol.
aminofenazon, metamizol, fenazon
Konopí, tetrahydrokanabinol, AM404
Paracetamol (acetaminofen), fenacetin
Zikonotid, Ibuprofen, Ketoprofen, Kyselina mefenamová, Naproxen, Diklofenak, Flurbiprofen, Diflunisal, Indometacin, Ketorolac, Meloxicam, Piroxicam.