Salvinorin A je hlavní aktivní psychotropní molekula v Salvia divinorum, mexické rostlině, která je již dlouho používána jako enteogen domorodými šamany Mazatec. Salvinorin A je halucinogenní sloučenina s disociativními účinky. Strukturálně se dosti liší od jiných přirozeně se vyskytujících halucinogenů, jako je N,N-dimethyltryptamin, psilocybin a meskalin, a od syntetických halucinogenů, jako je diethylamid kyseliny lysergové (LSD) a ketamin. Salvinorin A je dosud uváděn jako nejsilnější přirozeně se vyskytující psychoaktivní droga, jejíž účinná dávka se u člověka při kouření pohybuje v rozmezí 200 až 1000 µg. Tímto způsobem lze kvantitativní účinnost Salvinorinu A srovnávat s LSD, i když je jinak odlišná, má zcela odlišné účinky a časové rámce. Salvinorin A může u člověka vyvolat psychoaktivní zážitky s typickou dobou trvání účinku několik minut až hodinu nebo tak, v závislosti na způsobu požití.
Salvinorin A se vyskytuje společně s několika dalšími strukturálně příbuznými salvinoriny. Salvinorin je trans-neolerodan diterpenoid. Působí jako agonista kappa opioidního receptoru a je první známou sloučeninou působící na tento receptor, která není alkaloidem. Salvinorin A izoloval v roce 1982 Alfredo Ortega v Mexiku. Jeho farmakologický mechanismus byl objasněn v laboratoři Bryana L. Rotha.
Salvinorin A je trans-neoclerodan diterpenoid, chemický vzorec C23H28O8. Na rozdíl od jiných známých ligandů opioidních receptorů není salvinorin A alkaloid – neobsahuje atom zásaditého dusíku. Salvinorin A nemá žádné působení na serotoninový receptor 5-HT2A, hlavní molekulární cíl zodpovědný za působení „klasických“ psychedelik, jako jsou LSD a meskalin.
Salvinorin A je jednou z nejsilnějších známých přirozeně se vyskytujících psychoaktivních sloučenin. Působí v dávkách až 200 µg. Nedávný výzkum ukázal, že salvinorin A je silný a selektivní agonista opioidního receptoru κ (kappa). Bylo hlášeno, že účinky salvinorinu A u myší jsou blokovány antagonisty opioidního receptoru kappa. Proto je nepravděpodobné, že by k pozorovaným účinkům sloučeniny u myší nezávisle přispíval jiný mechanismus. Salvinorin A je unikátní v tom, že je jedinou přirozeně se vyskytující látkou známou, že tímto mechanismem účinku vyvolává vizionářský stav (ačkoli existuje několik dalších syntetických opioidních agonistů kappa, jako je enadolin, které vykazují podobné halucinační a disociativní účinky).
Účinnost salvinorinu by neměla být zaměňována s toxicitou. Hlodavci chronicky vystavení dávkám mnohonásobně vyšším než jsou dávky, kterým jsou vystaveni lidé, nevykazovali známky poškození orgánů.
Z S. divinorum bylo izolováno mnoho dalších terpenoidů, včetně dalších salvinorinů a příbuzných sloučenin pojmenovaných divinatoriny a salviniciny. Žádná z těchto sloučenin nevykazovala významnou (sub-mikromolární) afinitu k opioidnímu receptoru kappa a neexistuje důkaz, že by přispívala k psychoaktivitě rostliny.
Krystalický salvinorin na skle.
Podle Daniela Sieberta v jeho díle Salvia Divinorum FAQ by se o extrakci a čištění salvinorinu A měli pokoušet pouze kvalifikovaní výzkumníci se zkušenostmi z chemie a správným laboratorním vybavením, zejména proto, že měření bezpečných dávek je obtížné.
I když salvinorin A lze odpařit a vdechnout, drtivá účinnost i nepatrného množství salvinorinu A činí důmyslnou analytickou rovnováhu nezbytnou pro měření bezpečné dávky. Avšak místo snahy získat čisté krystaly salvinorinu se mnozí méně technicky kvalifikovaní rozhodnou pro výrobu koncentrátu, počínaje daným množstvím listové hmoty, za účelem výroby listu se zvýšenou pevností. Výsledná směs vosku a krystalu z takové částečné extrakce je pak vrácena do menšího množství listu nebo substrátu. Volbou množství listu nebo substrátu, do kterého se směs uloží, je dávkování řízeno poměrem substrátu k původní listové hmotě.
Významný pokus o syntézu salvinorinu A publikovala skupina na univerzitě RMIT, která přijala konvergentní
syntézu funkcionalizovaného cyklohexanonu s α,β-nenasyceným laktonem.
Totální asymetrické syntézy salvinorinu A bylo nedávno dosaženo Evansem a spolupracovníky.
Salvinorin A je jedním z několika strukturně příbuzných salvinorinů. Salvinorin A lze syntetizovat z neaktivního salvinorinu B acetylací. Odacetylovaný analog salvinorinu B je prostý lidské činnosti. Spekulovalo se, že salvinorin C by mohl být ještě účinnější než salvinorin A, ale testy na lidech a testy na vazbu receptorů to nemohly potvrdit. Zdá se, že salvinorin A je jediným aktivním přirozeně se vyskytujícím salvinorinem.
{DXM}
{Ketamin}
{Nitrous oxide}
{PCP}
{Salvinorin A}
{Tiletamine}
{Alfentanil}
{Buprenorphine}
{Carfentanil}
{Codeine}
{Codeinone}
{Dextropropoxyfen}
{Diamorphine (Heroin)}
{Dihydrocodeine}
{Fentanyl}
{Hydrocodone}
{Hydromorphone}
{Methadone}
{Morphine}
{Morphinone}
{Oxycodone}
{Oxymorphone}
{Pethidine (Meperidine)}
{Remifentanil}
{Sufentanil}
{Tramadol}