Chemická struktura Piracetam
Piracetam
Piracetam (značka: Nootropil®, Myocalm®), přední Nootropic, je lék regulující mozkové funkce, který je údajně schopen zlepšit poznávání a paměť, zpomalit stárnutí mozku, zvýšit průtok krve a kyslíku do mozku, pomoci při zotavení po mrtvici a zlepšit Alzheimerovu chorobu, Downův syndrom, demenci a dyslexii, mimo jiné. Chemický název Piracetamu je 2-oxo-pyrrolidon nebo 2-oxo-1-pyrrolidin acetamid. Piracetam je cyklický derivát GABA. Je to jeden z racetamů. Ačkoli je ve Spojených státech široce ignorován, piracetam je běžně předepisován v Evropě pro celou řadu onemocnění.
Několik meta-recenzí literatury o piracetamu naznačuje, že piracetam u dyslektických dětí zvyšuje výkonnost při nejrůznějších kognitivních úkolech, i když to může odrážet spíše zlepšení křížové hemisférické komunikace a kognitivních funkcí obecně než specifické zlepšení v tom, co způsobuje dyslexii. Piracetam také zřejmě inhibuje poškození mozku způsobené celou řadou faktorů včetně hypoxie a nadměrné konzumace alkoholu.
Piracetam byl zkoumán v rozsáhlém množství klinických experimentů, a prokázal pozitivní výsledky v léčbě po mrtvici afázie, epilepsie, kognitivní pokles po operaci srdce a mozku, demence, a myoklonu,a někteří věří, že pochopení mechanismu, prostřednictvím kterého to funguje, nás může naučit o roli interhemisférické komunikace v mozku.[Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text]
Mechanismus účinku piracetamu není znám. Bylo zjištěno, že zvyšuje průtok krve a spotřebu kyslíku v některých částech mozku.
Piracetam může usnadňovat pohyb informací mezi oběma hemisférami mozku prostřednictvím corpus callosum a zlepšuje funkci neurotransmiteru acetylcholinu prostřednictvím muskarinových cholinergních (ACh) receptorů, které jsou zapojeny do paměťových procesů. Dále může mít Piracetam vliv na NMDA glutamátové receptory, které jsou zapojeny do procesů učení a paměti. Má se za to, že Piracetam zvyšuje propustnost buněčné membrány.Nakonec může Piracetam uplatnit svůj globální účinek na neurotransmisi mozku prostřednictvím modulace iontových kanálů (tj. Ca2+, K+). Bylo zjištěno, že zvyšuje spotřebu kyslíku v mozku.
Piracetam byl poprvé syntetizován v roce 1964 vědci z belgické farmaceutické společnosti UCB pod vedením Dr. Corneliu E. Giurgea. Lék byl prvním z takzvaných nootropik („chytré léky“ nebo „kognitivní stimulátory“), tedy látek, které údajně zvyšují duševní výkonnost. Termín nootropik zavedl Giurgea. Nootropil byl klinicky uveden na trh UCB na počátku 70. let a zůstává významným produktem této společnosti v Evropě.
Piracetam se primárně používá v Evropě. Piracetam je legální dovážet do Velké Británie a Spojených států pro osobní potřebu s nebo bez lékařského předpisu jako u jiných léků na předpis. Od června 2006 není piracetam ve Spojených státech regulován (není ani regulovanou látkou, ani lékem na předpis, ale místo toho se prodává jako doplněk stravy). Stal se populárním jako droga pro zlepšení kognitivních funkcí mezi studenty, kteří ho často kupují ve velkém jako prášek a pak ho konzumují s pomerančovou šťávou, aby zakryli silnou, hořkou chuť. 2 týdny piracetamu zlepšily verbální paměť u zdravých vysokoškoláků ve dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii. Používá se rodiči jako léčba dětského autismu, ačkoliv žádná studie zatím nepřinesla výsledky, které by takové použití podporovaly.
Piracetam je užitečný jako dlouhodobá léčba při srážení krve, koagulaci a vazospastických poruchách, jako je Raynaudův fenomén a hluboká žilní trombóza Jedná se o extrémně bezpečnou antitrombotickou látku, která působí prostřednictvím nového mechanismu inhibice agregace krevních destiček a zvýšení deformovatelnosti krevních buněk. Vzhledem k tomu, že tradiční antitrombotická léčiva působí prostřednictvím samostatného mechanismu inhibice koagulačních faktorů, bylo prokázáno, že společné podávání piracetamu vysoce doplňuje účinnost a bezpečnost tradiční antikoagulační léčby warfarinem/heparinem. Nejúčinnějším léčebným rozmezím pro toto použití je denní dávka 4,8 až 9,6 gramů rozdělená do tří denních dávek s odstupem 8 hodin. Piracetam je v současné době zkoumán jako doplněk nebo alternativa k warfarinu jako bezpečná a účinná dlouhodobá léčba opakované hluboké žilní trombózy.
Piracetam se obvykle dodává v tabletách nebo tobolkách o síle 800 mg. Někteří dodavatelé volně ložených nebo nutričních přípravků jej dodávají ve formě prášku. Doporučené dávkování se liší podle indikace, obvykle se pohybuje v rozmezí 1,6-9,6 gramů denně (2-12 tablet denně). Někteří lidé uvádějí rychlejší výsledky, když užívají 1-2 tablety každou hodinu po dobu 4-6 hodin nebo užívají 4-8 tablet najednou po dobu prvních několika dnů, aby si všimli účinku.
U poruch krevní srážlivosti, srážlivosti a vasospastických poruch, jako je Raynaudův fenomén nebo hluboká žilní trombóza, je nejúčinnějším léčebným rozmezím denní dávka 4,8 až 9,6 gramu rozdělená do tří denních dávek s odstupem 8 hodin.
Bylo zkoumáno až 45 gramů denně bez větších vedlejších účinků.[Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text]
Při perorálním podání nemá u lidí známou LD-50.
Piracetam je kontraindikován u pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu ledvinami nižší než 20 ml za minutu), poruchou funkce jater a u pacientů mladších 16 let. Je také kontraindikován u pacientů s mozkovým krvácením a u pacientů s přecitlivělostí na piracetam, jiné deriváty pyrrolidonu nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Vzhledem k účinku piracetamu na agregaci krevních destiček se doporučuje opatrnost u pacientů se základními poruchami hemostázy, velkým chirurgickým zákrokem nebo závažným krvácením.
Je třeba se vyhnout náhlému přerušení léčby, protože to může u některých myoklonických pacientů vyvolat myoklonické nebo generalizované záchvaty.
Vzhledem k tomu, že piracetam je téměř výhradně vylučován ledvinami, je třeba opatrnosti při léčbě pacientů se známou poruchou funkce ledvin. U pacientů s poruchou funkce ledvin a u starších pacientů je prodloužení terminálního poločasu přímo spojeno s funkcí ledvin, jak bylo měřeno clearance kreatininu. Úprava dávkování je proto nutná u pacientů s mírnou až středně závažnou poruchou funkce ledvin a u starších pacientů se sníženou funkcí ledvin.
Bylo zjištěno, že Piracetam má velmi málo vedlejších účinků a ty, které má, jsou typicky „málo, mírné a přechodné“.
Rozsáhlá, 12týdenní studie s vysokými dávkami piracetamu nezjistila žádné nežádoucí účinky ve skupině užívající piracetam ve srovnání se skupinou užívající placebo.
Mnoho dalších studií rovněž zjistilo, že piracetam je dobře snášen.
Bolest hlavy z užívání piracetamu může být zmírněna současným podáním acetylcholinového biosyntetického prekurzoru, jako je cholinbitarát, cholincitrát nebo lecitin.[Jak odkazovat a odkaz na shrnutí nebo text]
Mnoho uživatelů hlásí sníženou úroveň tolerance alkoholu.