Chemická struktura rimonabantu
Rimonabant
Rimonabant (také známý jako SR141716, Acomplia, Riobant, Slimona, Rimoslim a Zimulti) je anorektický lék proti obezitě. Je to inverzní agonista CB1 kanabinoidního receptoru. Jeho hlavní cestou účinku je snížení chuti k jídlu.
Rimonabant je prvním selektivním blokátorem CB1 receptorů, který byl schválen k použití kdekoli na světě. V Evropě je indikován k použití ve spojení s dietou a cvičením u pacientů s indexem tělesné hmotnosti vyšším než 30 kg/m² nebo u pacientů s BMI vyšším než 27 kg/m² se souvisejícími rizikovými faktory, jako je diabetes 2. typu nebo dyslipidemie. Ve Spojeném království je dostupný od konce července 2006. Od roku 2007 byl lék dostupný ve 38 zemích.
Navzdory tomu, že FDA vydala v únoru 2006 schválený dopis pro indikaci obezity a neschválitelný dopis pro odvykání kouření, lék se v roce 2006 nedostal na trh ve Spojených státech.[citace potřeba]
Dne 21. června 2006 schválila Evropská komise prodej rimonabantu v tehdy 25členné Evropské unii. Společnost Sanofi oznámila, že první zemí, ve které se bude Acomplia prodávat, je Velká Británie. Prodej byl zahájen v červenci 2006. Společnost Sanofi také oznámila, že předpokládá, že lék bude krátce poté prodáván v Dánsku, Irsku, Německu, Finsku a Norsku. V Belgii a Švédsku se očekává v roce 2007. Běžná obezita nebude podle oficiálních lékařských doporučení stačit k získání předpisu ve Švédsku; existují další požadavky týkající se abnormálních hladin lipidů v krvi.
Schválení ze strany EU nebylo paušálním schválením ani neschválilo přípravek Acomplia pro problémy nesouvisející s obezitou, jako je odvykání kouření, i když použití léku mimo schválené indikace je stále možné. Schválení je v kombinaci s dietou a cvičením pro léčbu obézních pacientů (BMI vyšší nebo roven 30) nebo pacientů s nadváhou (BMI vyšší než 27) s přidruženými rizikovými faktory, jako je diabetes 2. typu nebo dyslipidemie.
Krátce po uvedení na trh tiskové zprávy a nezávislé studie naznačují, že nežádoucí účinky se vyskytují silněji a častěji, než uvádí výrobce ve svých klinických studiích. Zprávy o těžké depresi jsou časté. Má se za to, že je to důsledek působení léku v centrálním nervovém systému, což je oblast lidské fyziologie tak složitá, že účinky léku je velmi obtížné spolehlivě určit. Hlášený vývoj dříve klinicky tiché roztroušené sklerózy u jednoho pacienta užívajícího Rimonabant naznačuje, že by žádní pacienti se základním neurologickým onemocněním neměli Rimonabant užívat, vzhledem k neuroprotektivní roli endokanabinoidního systému v mnoha experimentálních paradigmatech neurologického onemocnění.
15. června 2007 informoval zpravodajský server BBC News, že výbor, který radí americkému úřadu FDA, odhlasoval, že nedoporučuje schválení léku kvůli obavám ze sebevraždy, deprese a dalších souvisejících vedlejších účinků spojených s užíváním léku.
Rimonabant snížil obnovení reakcí na hledání kokainu vyvolaných dvěma ze tří nejčastějších spouštěčů relapsu u lidí, primingem a podněty. Může také snížit chování hledající etanol a opiáty.
Je známo, že tetrahydrokanabinol narušuje krátkodobou paměť. Proto se předpokládalo, že přípravek Rimonabant může zlepšit krátkodobou paměť. Ve studiích na zvířatech dokonce významně zlepšil schopnost potkanů kódovat informace do krátkodobé paměti.
Blokáda účinků konopí
Rimobanty blokují u lidí psychoaktivní a některé kardiovaskulární účinky Δ9-tetrahydrokanabinolu, aniž by ovlivňovaly farmakokinetiku.