Působení léků na lidský organismus se nazývá farmakodynamika a to, co tělo s lékem dělá, se nazývá farmakokinetika. Léčiva, která se dostávají do lidského organismu, mají tendenci stimulovat určité receptory, iontové kanály, působit na enzymy nebo transportní proteiny. V důsledku toho způsobují, že lidské tělo reaguje určitým způsobem.
Existují dva různé typy léků:
Jakmile jsou receptory aktivovány, buď přímo v těle vyvolají určitou reakci, nebo v těle vyvolají uvolnění hormonů a/nebo jiných endogenních látek, které stimulují určitou reakci.
Léčiva interagují s receptory vazbou na specifická vazebná místa. Většina receptorů je tvořena bílkovinami, a léky proto mohou interagovat s aminokyselinami a měnit konformaci receptorových bílkovin.
Tyto interakce jsou velmi základní, stejně jako u jiných chemických vazeb:
Dochází k nim hlavně prostřednictvím přitažlivosti mezi opačnými náboji; například mezi protonovaným aminem (u salbutamolu) nebo kvartérním amonií (např. u acetylcholinu) a disociovanou skupinou karboxylové kyseliny. Podobně se disociovaná skupina karboxylové kyseliny na léčivu může vázat s aminoskupinami na receptoru.
Tento typ vazby je velmi pevný a mění se s převrácenou hodnotou vzdálenosti mezi atomy, takže může působit na velké vzdálenosti.
Interakce mezi kationty aπ lze také klasifikovat jako iontovou vazbu. K tomuto typu interakce dochází, když kationt, např. acetylcholin, interaguje s negativními π vazbami na aromatické skupině receptoru.
Vazby iont-dipól a dipól-dipól mají podobné interakce, jsou však složitější a slabší než vazby iontové.
Mezi atomy vodíku a polárními funkčními skupinami (např. hydroxylovou skupinou [-OH]) existuje malá, ale významná přitažlivost. Tyto tzv. vodíkové vazby působí pouze na krátké vzdálenosti a jsou závislé na správném uspořádání funkčních skupin.
Receptory se nacházejí na všech buňkách v těle. Stejný receptor se může nacházet na různých orgánech, a dokonce i na různých typech tkání. Existují také různé podtypy receptorů, které vyvolávají různé účinky v reakci na stejný agonista. Například existují dva typy histaminového receptoru: H1 a H2. Aktivace receptoru podtypu H1 způsobuje kontrakci hladkého svalstva, zatímco aktivace receptoru H2 stimuluje žaludeční sekreci.
Právě tento jev je příčinou specifičnosti léčiv. Léčiva samozřejmě nepůsobí pouze na receptory: působí také na iontové kanály, enzymy a buněčné transportní proteiny.
Jak tvar molekul léků ovlivňuje jejich účinek
Když se mluví o tvaru molekul, biochemici se zabývají především trojrozměrnou konformací molekul léčiv. Existuje mnoho izomerů určitého léčiva a každý z nich bude mít své vlastní účinky. Rozdíly v izomerech ovlivňují nejen to, co léčivo aktivuje, ale mění také účinnost jednotlivých léčiv.
Účinnost je měřítkem toho, kolik drogy je třeba k vyvolání určitého účinku. Proto je k vyvolání velké odezvy zapotřebí pouze malá dávka léku s vysokou účinností. Další termíny používané k měření schopnosti léčiva vyvolat odezvu jsou:
Farmaceutické společnosti vynakládají značné úsilí na vývoj léků, které interagují specificky s určitými receptory [citace potřebná], protože nespecifické léky mohou způsobovat více nežádoucích účinků.
Příkladem je endogenní látka acetylcholin (ACh). ACh je využíván parasympatickým nervovým systémem k aktivaci muskarinových receptorů a nervosvalovým systémem k aktivaci nikotinových receptorů. Sloučeniny muskarin a nikotin však mohou každá přednostně interagovat s jedním z obou typů receptorů, což jim umožňuje aktivovat pouze jeden z obou systémů tam, kde by samotný ACh aktivoval oba.
O specifičnosti léčiv nelze hovořit, aniž bychom se zmínili o afinitě léčiv. Afinita je měřítkem toho, jak pevně se léčivo váže na receptor. Pokud se léčivo neváže dobře, bude jeho účinek kratší a šance na navázání bude také menší. To lze číselně změřit pomocí disociační konstanty KD. Hodnota KD je stejná jako koncentrace léčiva při obsazení 50 % receptorů.
Rovnici lze vyjádřit jako KD =
Hodnota KD je však také ovlivněna konformací, vazbou a velikostí léčiva a receptoru. Čím vyšší je KD, tím nižší je afinita léčiva.