Thioridazin je piperidin-fenothiazin antipsychotikum a používá se k léčbě schizofrenie a psychózy.
Předchozími dalšími indikacemi byly agitovaná deprese, napětí a úzkost spojená s abstinencí alkoholu a dysforie epileptických pacientů. Měla dokonce (Melleretten® v Evropě) indikaci k léčbě psychózy u dětí a dospívajících (10 mg až 60 mg denně).
Podával se také mimo schválené indikace k léčbě nespavosti a ke zmírnění abstinenčního syndromu opiátů.
Je známo, že thioridazin v klinických koncentracích hubí multirezistentní mykobakterii tuberkulózu a MRSA.
Thioridazin je racemická sloučenina se dvěma enantiomery, které jsou podle Eapa a kol. metabolizovány CYP2D6 na (S)- a (R)-thioridazin 2-sulfoxid, známější jako mesoridazin, a na (S)- a (R)-thioridazin-5-sulfoxid. Mesoridazin je zase metabolizován na sulforidazin. Thioridazin je inhibitorem CYP1A2 a CYP3A2
Vyskytují se nežádoucí účinky na centrální nervový systém. Jedná se především o ospalost, závratě, únavu a závratě. Časné a pozdní extrapyramidové nežádoucí účinky jsou pozorovány pouze zřídka (dohromady méně než 1%). Neexistuje jednoznačný vztah mezi dávkou a účinkem, protože při vyšších dávkách se anticholinergní účinky thioridazinu stávají výraznějšími.
Thioridazin způsobuje také neobvykle vysoký výskyt impotence a anorgasmie v důsledku silné alfa-blokační aktivity. Někdy je také pozorována bolestivá ejakulace nebo žádná ejakulace.
Autonomní nežádoucí účinky (sucho v ústech, potíže s močením, zácpa, indukce glaukomu, posturální hypotenze a sinusová tachykardie) se objevují zjevně méně často než u většiny ostatních mírně silných antisychotik.
Thioridazin se již nedoporučuje jako léčba první linie vzhledem k jeho vedlejšímu účinku, kterým je prodloužení QT intervalu na EKG. Thioridazin-5-sulfoxid je podle Heatha, Svenssona a Martenssona zodpovědný za (komorovou tachykardii, torsades de pointes).
Také závažné a někdy fatální poškození krve agranulocytózou je pozorováno častěji (přibližně 1/500 až 1/1000 pacientů) u thioridazinu než u jiných typických fenothiazinů (1/2 000 až 1/10 000 pacientů).
Thioridazin, pokud je podáván delší dobu a ve vysokých dávkách, může být uchováván v očním oku a sítnici očí a v srdečním svalu. Klinické důsledky (poruchy nebo rozmazané vidění) jsou vzácné.
Doporučuje se vysazovat thioridazin postupně a ne náhle, aby se předešlo nepříjemným abstinenčním příznakům (agitovanost, nespavost, úzkost). V případě potřeby může být do terapeutického režimu krok za krokem (překrývání) zaváděn jiný neuroleptik. Pokud je náhlé vysazení thioridazinu nezbytné, abstinenční příznaky mohou být zmírněny také benzodiazepiny lorazepam (Ativan®) 1mg-2mg, alprazolam (Xanax®) 0,5mg prn nebo clonazepam (Klonopin®) 0,5mg až 2mg prn (podle potřeby) po dobu až 2 týdnů (ne déle, aby se předešlo závislosti).
Výrobce Novartis/Sandoz/Wander značek thioridazinu, Mellaril® v USA a Kanadě a Melleril® v Evropě, ukončil celosvětově výrobu léku v červnu 2005.
Obvyklá dávka byla 50 mg denně u mírných případů až 600-800 mg denně u těžce narušených pacientů.
Thioridazin může být stále dostupný od jiných výrobců jako generikum s tím, že se používá pouze u psychotických pacientů nereagujících na jiné formy léčby. Monitorování EKG a častý počet bílých krvinek jsou nutné před zahájením léčby a v těsných intervalech poté.