Chemická struktura sertralinu
Sertralin
Sertralin se používá z medicínského hlediska hlavně k léčbě příznaků deprese a úzkosti. Předepisuje se také k léčbě obsedantně-kompulzivní poruchy (OCD), posttraumatické stresové poruchy (PTSD), premenstruační dysforické poruchy (PMDD), panické poruchy (PD) a sociální fobie/sociální úzkostné poruchy.
Neschválené, off-label a investigativní
Sertralin lze použít také při léčbě generalizované úzkostné poruchy, záchvatovitého přejídání a předčasné ejakulace.
Je také prokázáno, že sertralin může být účinný při léčbě refrakterní neurokardiogenní synkopy u dětí a dospívajících.
Studie prokázala, že sertralin je účinnou léčbou impulzivního agresivního chování u pacientů s poruchou osobnosti.
Sertralin může mít nežádoucí účinky, včetně: poruchy spánku (nespavosti i prodloužené doby spánku), astenie, gastrointestinálních potíží, třesu, zmatenosti, závratí, anorgasmie, nauseua/zvracení a sníženého libida; může vyvolat mánii nebo hypománii u přibližně 0,5% pacientů. Je také známo, že způsobuje mírný úbytek tělesné hmotnosti. Je kontraindikován u jedinců užívajících IMAO nebo podstupujících elektrokonvulzivní terapii.
Do roku 2003 byl přípravek Zoloft schválen pouze pro dospělé ve věku 18 a více let; v tomto roce byl schválen FDA pro použití při léčbě dětí ve věku 6 až 17 let s extrémní obsedantně kompulzivní poruchou. V červnu 2004 Británie zakázala používání přípravku Zoloft nezletilými a v únoru 2005 byla společnost Pfizer nucena změnit označení přípravku Zoloft tak, aby zahrnovalo informace týkající se zvýšeného výskytu sebevražedného chování a deprese u dospívajících uživatelů tohoto léku. Podle mentalhealth.com není Zoloft v současné době doporučován nebo doporučován pro použití u jedinců mladších 18 let. Po těchto změnách četné případy a nejméně jedna lékařská studie prokázaly zvýšené riziko sebevraždy u seniorů, kteří užívali Zoloft. V reakci na tato zjištění vydala FDA varování týkající se veřejného zdraví. Toto varování naznačuje, že každý, kdo v současné době užívá Zoloft z jakéhokoli důvodu, má větší šanci na výskyt sebevražedných myšlenek nebo chování bez ohledu na věk. Toto varování je sporné, nicméně vzhledem k typům onemocnění, k jejichž léčbě se přípravek Zoloft používá, není možné určit, zda jsou tyto tendence vedlejším účinkem léku nebo nemoci, kterou má lék léčit. Varování však tvrdilo, že tak činí, a tvrdí, že dokazuje, že přípravek Zoloft může způsobit sebevražedné jednání nebo myšlenky tam, kde žádné nebyly.
Zoloft je dlouhodobě považován za nejlepší možnost pro kojící matky, které si přejí pokračovat v kojení a být schopny užívat svá antidepresiva. Navzdory jeho zjevné bezpečnosti a účinnosti v období kojení, nedávné studie a stížnosti spotřebitelů ukázaly potřebu změnit označení přípravku Zoloft, pokud jde o použití během třetího trimestru těhotenství. Ačkoli s přípravkem Zoloft nejsou spojeny žádné teratogenetické defekty, existuje důvod k obavám z jeho účinků na kojence, kteří byli vystaveni sertralinu během třetího trimestru in utero. Zdá se, že užívání přípravku Zoloft v pozdním těhotenství významně zvyšuje potenciální potřebu hospitalizace a pomoci s dýcháním v novorozeneckém období a bylo rovněž prokázáno, že způsobuje zvýšené riziko úmrtí novorozence. Vzhledem k tomuto zvýšenému riziku se stále používá vzhledem k většímu potenciálnímu riziku, které představuje vážně depresivní matka pro sebe a svůj plod. Stejně jako u všech ostatních léků musí být o užívání přípravku Zoloft rozhodnuto až po pečlivém zvážení všech potenciálních rizik a přínosů.
Sertralin je vyráběn firmou Pfizer a prodáván jako Zoloft ve Spojených státech jako malé zelené 25mg tablety, modré 50mg tablety a žluté 100mg tablety (Generické 100mg tablety sertralinu jsou také žluté), z nichž každá má půlicí rýhu umožňující snadné půlení.
Ve Velké Británii je značka Lustral a podle British National Formulary (BNF) je dostupná v bílých 50mg nebo 100mg tabletách s půlicí rýhou. Jinde v EU je značka Zoloft dostupná v bílých 50mg nebo 100mg tabletách s půlicí rýhou. V Austrálii jsou dostupné pouze síly 50 mg a 100 mg, obě ve formě bílých tablet.
Sertralin je bílá, střídmě rozpustná krystalická pevná látka bez zápachu. Minimální účinná dávka je obvykle 50 mg denně (stále může být účinná při dávce 25 mg nebo 37,5 mg), ale v počátečních týdnech léčby mohou být použity nižší dávky k aklimatizaci těla pacienta, zejména jater, na lék a k minimalizaci závažnosti případných vedlejších účinků. Pacientům, u nichž nedojde k úlevě od příznaků při dávce 50 mg denně, může být dávka zvýšena až na 200 mg denně.
Patent na tento značkový lék vypršel v červnu 2006. Lék je nyní dostupný v generické formě ve Spojených státech. Generickou verzi léku vyrábí izraelský výrobce léčiv Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Ve Skandinávii je k dispozici generický lék Sertralin, který vyrábí společnost HEXAL. Cenové rozdíly mezi Zoloftem a Sertralinem činí až 1,50 dolaru za pilulku.[Jak referovat a odkaz na shrnutí nebo text] V Indii se tento lék prodává pod názvem Zosert.
Sertralin je zřejmě také slabým inhibitorem zpětného vychytávání dopaminu. Při vyšších dávkách (300 mg/den) sertralin inhibuje zpětné vychytávání dopaminu stejně jako serotoninu.
V červnu 2003 Británie zakázala používání sertralinu u pacientů mladších 18 let poté, co studie prokázaly souvislost se zvyšujícím se výskytem sebevražd. Podobné obavy převládly ve Spojených státech, kde FDA oficiálně zakázala pouze antidepresivum fluoxetin (další SSRI) pro léčbu deprese u nezletilých. Protože je však souvislost mezi antidepresivy a sebevraždami korelační, vědci nevědí, zda ke zvýšenému riziku sebevraždy u lidí užívajících antidepresiva dochází proto, že léky vyvolávají u lidí sebevražedné sklony, zda k sebevraždě dochází proto, že léky lidi dostatečně nedeprimují, aby motivovaly k energii potřebné k sebevraždě (populární teorie), zda jsou lidé statisticky pravděpodobnější k sebevraždě nadměrně zastoupeni mezi uživateli Zoloftu, nebo kvůli čtvrtému, neznámému faktoru.
Značková forma setralinu, Zoloft, byla spotřebitelům široce propagována jako „náprava chemické nerovnováhy“, což je tvrzení, které se nenachází v označení výrobku schváleném FDA. Stovky milionů dolarů byly vynaloženy na propagaci Zoloftu tímto způsobem, když byl ještě patentován. Někteří tvrdili, že tato reklama může vést spotřebitele k přesvědčení, že musí Zoloft užívat, aby se zotavili, když ve skutečnosti mohou mít prospěch z jiných nelékařských léčebných postupů, jako je psychoterapie nebo cvičení.
Zoloft, spolu s dalšími SSRI, je spojován s „abstinenčním syndromem“. Tento syndrom má somatické i psychologické prvky, i když SSRI nejsou klasifikovány jako návykové. Tato nenávyková klasifikace vyplývá ze skutečnosti, že osoby, kterým je lék podáván, jej nebudou vyhledávat ve stále se zvyšujícím množství. Ačkoli je Zoloft definován jako nenávykové, existence syndromu z vysazení SSRI často vyžaduje postupné snižování předepsané dávky při snaze o ukončení léčby SSRI. V příbalové informaci pro přípravek Zoloft jsou popsány potenciální nežádoucí účinky vysazení SSRI následovně:
„Během uvádění přípravku Zoloft a dalších SSRI a SNRI (inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu) na trh byly spontánně hlášeny nežádoucí účinky, které se vyskytly po vysazení těchto léků, zejména pokud byly náhlé, včetně následujících: dysforická nálada, podrážděnost, agitovanost, závratě, smyslové poruchy (např. parestézie, jako jsou pocity elektrického šoku), úzkost, zmatenost, bolest hlavy, letargie, emoční labilita, nespavost a hypománie. I když tyto příhody většinou samy odezní, byly hlášeny závažné příznaky z vysazení.“