Chemická struktura trifluoperazinu
Trifluoperazin
Trifluoperazin (prodávaný jako Eskazinyl, Eskazin, Jatroneural, Modalina, Stelazin, Terfluzin, Trifluoperaz) je typické antipsychotikum skupiny fenothiazinu. Působí prostřednictvím centrálního blokování adrenergních látek, dopaminu a minimálního anticholinergního blokování.
O farmakokinetice u člověka je známo jen málo. Jedna studie má následující výsledky:
Studie farmakokinetiky trifluoperazinu v jednorázové 5mg dávce perorálně u 5 zdravých subjektů. Maximální plazmatické koncentrace trifluoperazinu byly dosaženy za 1,5 až 4,5 hodiny po požití a mezi subjekty se značně lišily, pohybovaly se od 0,53 do 3,09 ng na ml. Eliminace trifluoperazinu byla multifázická; průměrný eliminační poločas byl odhadnut na 5,1 hodiny v období od 4,5 do 12 hodin po požití, zatímco průměrný zdánlivý terminální eliminační poločas byl odhadnut na 12,5 hodiny až 13,6 hodiny.
Primární indikací trifluoperazinu je schizofrenie. Jeho použití v mnoha částech světa pokleslo kvůli velmi časté a závažné časné a pozdní tardivní dyskinezi, což je typ extrapyramidového příznaku. Roční míra rozvoje tardivní dyskineze může dosahovat až 4 %.
Studie naznačují, že trifluoperazin může být schopen zvrátit závislost na opioidech.
2. Léčba nebo prevence nevolnosti a zvracení z různých příčin.
3. Léčba psychotických poruch, jako je akutní nebo chronická katatonická, hebefrenní a paranoidní schizofrenie; psychóza v důsledku organického poškození mozku, toxická psychóza a manická fáze maniodepresivního onemocnění.
Phillip W. Long, M.D. Trifluoperazine.
Indikace se mohou v různých zemích lišit.
Další informace viz: fenothiazin
Mezi závažné nežádoucí účinky patří akatizie, tardivní dyskineze a potenciálně fatální neuroleptický maligní syndrom.
Byla hlášena zvláště závažná forma poškození jater, což činí z již existujícího poškození jater kontraindikaci.
V minulosti se trifluoperazin používal ve fixních kombinacích s inhibitorem MAO (antidepresivum) tranylcyprominem ke zmírnění silných stimulačních účinků tohoto antidepresiva. Tato kombinace se prodávala pod značkou Jatrosom. Stejně tak pod značkou Jalonac existovala kombinace s amobarbitalem (silné sedativum/hypnotikum) ke zmírnění psychoneurózy a nespavosti. Obě kombinace již nejsou k dispozici.
Lék se prodává ve formě tablet, tekutiny a „Trifluperazin-injekční USP“ pro hluboké i.m. krátkodobé použití.
V románu Philipa K. Dicka Bludiště smrti postava Betty Jo Berm zmiňuje, zatímco popisuje sortiment pilulek, které bere, „… „Ty modré jsou stelazin, který používám jako antiemetikum. Rozumíte: používám ho na to, ale není to základní účel. V podstatě je stelazin sedativum, v dávkách méně než dvacet miligramů denně. Ve větších dávkách je to antihalucinogenní látka. Ale ani na to ho neberu. Problém se stelazinem je, že je to vazodilatátor.“…“