Amitriptylin (Tryptomer, Elavil, Tryptizol, Laroxyl, Saroten, Sarotex, Lentizol, Endep) je tricyklické antidepresivum (TCA). Jedná se o nejrozšířenější TCA a podle studie z počátku roku 2001 má přinejmenším stejnou účinnost proti depresi jako novější třída SSRI. Kromě zmírnění depresivních příznaků tyto typy tricyklických léků také zmírňují migrény, tenzní bolesti hlavy, záchvaty úzkosti a některé schizofrenní příznaky. Je také známo, že snižují agresivitu a násilné chování.
Amitriptylin je schválen pro léčbu endogenní deprese a involuční melancholie (deprese pozdního věku, která již není považována za samostatné onemocnění), reaktivní deprese a deprese sekundární při alkoholismu a schizofrenii. Typické dávky pro dospělé jsou 75 až 200 mg denně, u starších osob nebo mladistvých zpočátku poloviční.
Amitriptylin se používá u řady onemocnění, včetně: depresivních poruch, úzkostných poruch, poruchy pozornosti s hyperaktivitou, profylaxe migrény, poruch příjmu potravy, bipolární poruchy, postherpetické neuralgie a nespavosti.
Amitriptylin se používá u ankylozující spondylitidy k úlevě od bolesti. Používá se také preventivně u pacientů s recidivující biliární dyskinezí (dysfunkce Oddiho svěrače).
Amitriptylin může být předepisován u dalších stavů, jako je syndrom cyklického zvracení, posttraumatická stresová porucha (PTSD), chronická bolest, tinnitus, chronický kašel, syndrom karpálního tunelu (CTS), fibromyalgie, vulvodynie, intersticiální cystitida, syndrom chronické pánevní bolesti u mužů, syndrom dráždivého tračníku (IBS), diabetická periferní neuropatie, neurologická bolest, laryngeální senzorická neuropatie, chronický únavový syndrom a bolestivé parestézie související s roztroušenou sklerózou. Pro úpravu bolesti jsou obvykle nutné nižší dávky 10 až 50 mg denně.
Randomizovaná kontrolovaná studie publikovaná v červnu 2005 zjistila, že amitriptylin je účinný u funkční dyspepsie, která nereaguje na léčbu první volby (famotidin nebo mosaprid).
Může se také používat k léčbě noční enurézy (pomočování). Děti ve věku 7 až 10 let mají dávku 10 až 20 mg, starší děti 25 až 50 mg na noc. Na konci léčby, která by celkově neměla trvat déle než 3 měsíce, by se měl postupně vysazovat.
Neschválené/neznačkové/vyšetřované
Amitriptylin může být předepisován u dalších onemocnění, jako je nespavost, migréna, odrazová bolest hlavy, chronická bolest, postherpetická neuralgie (přetrvávající bolest po záchvatu pásového oparu), fibromyalgie, vulvodynie, intersticiální cystitida, syndrom dráždivého tračníku a jako prevence (profylaxe) u pacientů s častými migrénami. Pro úpravu bolesti jsou obvykle nutné nižší dávky 10 až 50 mg denně.
Příznaky a léčba předávkování jsou do značné míry stejné jako u ostatních TCA. Britský národní slovník uvádí, že amitryptylin může být obzvláště nebezpečný při předávkování, a proto se on ani ostatní tricyklická antidepresiva již nedoporučují jako lék první volby při léčbě deprese. Alternativní látky, SSRI a SNRI, jsou při předávkování bezpečnější, i když nejsou účinnější než TCA.
Amitriptylin působí především jako inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu, se silným účinkem na serotoninový transportér a mírným účinkem na noradrenalinový transportér. Na dopaminový transportér má zanedbatelný vliv, a proto neovlivňuje zpětné vychytávání dopaminu, je na něj téměř 1000krát slabší než na serotonin.
Amitriptylin navíc působí jako antagonista 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6, 5-HT7, α1-adrenergních, H1, H2, H4 a mACh receptorů a agonista σ1 receptorů. Bylo také prokázáno, že je relativně slabým negativním alosterickým modulátorem NMDA receptorů ve stejném vazebném místě jako fencyklidin. Amitriptylin inhibuje sodíkové kanály, vápníkové kanály typu L a draslíkové kanály řízené napětím Kv1.1, Kv7.2 a Kv7.3, a proto působí také jako blokátor sodíkových, vápníkových a draslíkových kanálů.
Nedávno bylo prokázáno, že amitriptylin působí jako agonista receptorů TrkA a TrkB. Podporuje heterodimerizaci těchto proteinů v nepřítomnosti NGF a má silnou neurotrofickou aktivitu in-vivo i in-vitro na myších modelech. Jedná se o tytéž receptory, které aktivuje BDNF, endogenní neurotrofin se silnými antidepresivními účinky, a proto tato vlastnost může významně přispívat k jeho terapeutické účinnosti proti depresi. Amitriptylin působí také jako FIASMA (funkční inhibitor kyselé sfingomyelinázy).
Amitriptylin, pod obchodním názvem Elavil, byl vyvinut společností Merck a 7. dubna 1961 schválen FDA pro léčbu těžké deprese ve Spojených státech.
V Indii uvedla společnost Merck & Co na trh amitriptylin pod obchodním názvem Tryptomer, který nyní patří společnosti Merind, divizi společnosti Wockhardt.