P-glykoprotein

P-glykoprotein (zkráceně P-gp nebo Pgp, také nazývaný ABCB1, ATP-vázající kazetová podčeleď B člen 1, MDR1, P-glykoprotein a PGY1) je dobře charakterizovaný lidský ABC-transportér z podčeledi MDR/TAP. Je extenzivně distribuován a exprimován v normálních buňkách, jako jsou ty, které vystýlají střevo, jaterní buňky, ledvinné proximální tubulární buňky a kapilární endoteliální buňky tvořící hematoencefalickou bariéru.

ABCB1 je na ATP závislá efluxní pumpa se širokou substrátovou specificitou. Pravděpodobně se vyvinula jako obranný mechanismus proti škodlivým látkám.

ABCB1 transportuje různé substráty přes buněčnou membránu včetně:

Jeho schopnost transportovat výše uvedené substráty vysvětluje mnoho rolí ABCB1 včetně:

Pgp je 170 kDa transmembránový glykoprotein, který zahrnuje 10-15 kDa N-terminální glykosylace. N-termínovaná polovina molekuly obsahuje 6 transmembránových domén, následuje velká cytoplazmatická doména s ATP vazebným místem a pak druhá sekce s 6 transmembránovými doménami a ATP vazebným místem, které vykazuje přes 65% podobnost aminokyselin s první polovinou polypeptidu.

ABCB1 byl poprvé naklonován a charakterizován pomocí své schopnosti propůjčit fenotyp multilékové rezistence nádorovým buňkám, které si vyvinuly rezistenci k chemoterapeutickým lékům.

Doporučujeme:  Statistický odhad