Sulpirid

Chemická struktura sulpiridu
Sulpirid

Sulpirid (prodávaný jako Meresa®, Sulpirid Ratiopharm®, Sulpirid Neuraxpharm®, Bosnyl, Dogmatil®) je antipsychotický lék používaný zejména při léčbě psychózy (např. schizofrenie) a deprese. Jedná se o substituovaný benzamid. Sulpirid se používá častěji v Evropě a Japonsku. Dosud nebyl schválen v USA a Kanadě. Lék má silnou chemickou a klinickou podobnost s novým antipsychotickým amisulpridem.

Sulpirid se z GI-Tractu vstřebává pomalu. Jeho perorální biologická dostupnost je pouze 25 až 35% s výraznými interindividuálními rozdíly. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo 4,5 hodiny po perorálním podání. Obvyklý poločas je 6 až 8 hodin. Dvaadevadesát procent se vylučuje v nezměněné formě močí. Sulpirid se obvykle podává ve 2 nebo 3 rozdělených dávkách.

Farmakodynamické vlastnosti

Sulpirid je selektivní antagonista postsynaptických D2-receptorů. Tento účinek dominuje v dávkách přesahujících 600 mg denně. V dávkách 600 až 1600 mg vykazuje sulpirid mírný sedativní a antipsychotický účinek. Jeho antipsychotická účinnost ve srovnání s chlorpromazinem je pouze 0,2 (1/5). V nízkých dávkách (zejména 50 až 200 mg denně) je jeho výrazným rysem antagonismus dopaminových receptorů s presynaptickým inhibitorem, který má na svědomí určitou antidepresivní aktivitu a stimulační účinek. Proto se v těchto dávkách používá jako antidepresivum druhé volby. Navíc zmírňuje závratě.

Kontraindikace a cautíony

Sulpirid má méně extrapyramidových nežádoucích účinků (dystonie, parkinsonismus, tardivní dyskineze a akatizie) než mnoho starších antipsychotických léků. Většina z nich se zřejmě nevyskytuje v závislosti na dávce. Ostatní nežádoucí účinky se objevují zřídka (hypotenze, vzácně syndrom dlouhého QT intervalu, sucho v ústech, pocení, nauzea, aktivace nebo sedace, nespavost, alergická vyrážka nebo svědění). Byly hlášeny ojedinělé případy potenciálně život ohrožujícího NMS (neuroleptický maligní syndrom). Sulpirid by se neměl užívat po 16:00, aby se předešlo nespavosti. Největším problémem sulpiridu je silná stimulace sekrece prolaktinu; zda to může přispět k rozvoji rakoviny prsu u žen, není v současnosti známo.

Doporučujeme:  Samoléčba

Sulpirid má relativně nízký stupeň akutní toxicity. Značné množství může způsobit závažné, ale reverzibilní dystonické krize s tortikolis, výčnělkem jazyka a/nebo trismem. V některých případech mohou být zaznamenány všechny klasické příznaky typické pro těžkou Parkinsonovu chorobu, v jiných případech se může objevit nadměrná sedace/kóma. Léčba je převážně symptomatická. Některé nebo všechny extrapyramidové reakce mohou reagovat na aplikaci anticholinergních léků, jako je Biperiden nebo Benpine. Všichni pacienti by měli být pečlivě sledováni s ohledem na příznaky syndromu s dlouhým QT a závažných arytmií.