Chemická struktura Zimelidinu
Zimelidin
Zimelidin (Normud®, Zelmid®) byl prvním na trhu prodávaným selektivním inhibitorem zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). Jedná se o pyridylallylamin, strukturálně odlišný od jiných antidepresiv. Látku vyvinula počátkem 80. let švédská společnost AstraZeneca na základě hledání léků se strukturou podobnou chlorfeniraminu (jde o derivát bromfeniraminu), antihistaminiku s antidepresivní aktivitou. Poté byl licencován dalším výrobcům léků.
Zimelidin byl celosvětově zakázán v důsledku závažných, někdy fatálních případů centrální a/nebo periferní neuropatie známé jako Guillainův-Barrého syndrom a v důsledku zvláštní reakce přecitlivělosti zahrnující mnoho orgánů včetně kožního exantému, chřipkových příznaků, artralgie a někdy eozinofilie. Navíc byl zimelidin obviněn z toho, že u depresivních pacientů způsobuje zvýšení sebevražedných představ a/nebo pokusů o sebevraždu. Po jeho zákazu byl nahrazen fluvoxaminem a fluoxetinem (odvozeným od antihistaminika difenhydraminu) v tomto pořadí a dalšími SSRI.
Mechanismem účinku je silná inhibice zpětného vychytávání serotoninu ze synaptické štěrbiny. Na postsynaptické receptory se nepůsobí.
Přípravky Montplaisir a Godbout uváděly, že přípravek Zimelidin je velmi účinný na kataplexii v roce 1986, tedy v době, kdy byl obvykle kontrolován tricyklickými antidepresivy, která měla často anticholinergní účinky. Přípravek Zimelidin byl schopen zlepšit kataplexii, aniž by způsoboval ospalost během dne.
Nejčastěji hlášené byly:
Dřívější dávky byly 200 až 400 mg denně u ambulantních pacientů a až 600 mg u hospitalizovaných pacientů.