Chemická struktura DASB
DASB
DASB je sloučenina, která se váže na serotoninový transportér.
Označená uhlíkem 11 – radioaktivním izotopem – se používá jako radioligand při neurozobrazování pomocí pozitronové emisní tomografie (PET) přibližně od roku 2000.
V této souvislosti je považována za jeden z nejlepších radioligandů pro PET studium serotoninového transportéru v mozku,
protože má vysokou selektivitu pro serotoninový transportér.
Snímek DASB z lidského PET skenu ukazuje vysokou vazbu ve středním mozku, thalamu a striatu, mírnou vazbu ve středním spánkovém laloku a předním cingulu a nízkou vazbu v neokortexu.
Mozeček je často považován za oblast bez specifické vazby serotoninového transportéru a oblast mozku je v některých studiích používána jako reference.
Vzhledem k tomu, že serotoninový transportér je cílem SSRI používaných při léčbě deprese, bylo přirozené zkoumat vazbu DASB u depresivních pacientů.
Bylo provedeno několik takových výzkumných studií.
Existuje celá řada alternativních PET radioligandů pro zobrazení serotoninového transportéru: [11C]ADAM, [11C]AFM, [11C]DAPA, [11C]McN5652, a [11C]-NS 4194.
Jako PET radioligand byla navržena také příbuzná molekula s DASB, která může být označena fluorem-18.
Při jednofotonové emisní počítačové tomografii (SPECT) za použití radioizotopu jodu-123 jsou k dispozici další radioligandy: [123I]ODAM, [123I]IDAM, [123I]ADAM, a [123I]β-CIT.
Několik studií zkoumalo rozdíl ve vazbě mezi radioligandy u subhumánních primátů,
stejně jako u prasat.
Dalšími sloučeninami, které lze označit jako PET radioligandy pro studium serotoninového systému, jsou např. altanserin a WAY-100635.
Vazebný potenciál DASB lze odhadnout pomocí kinetického modelování na sérii snímků mozku.
PET studie testovací reprodukovatelnosti ukazuje, že [11C]DASB lze použít k měření parametrů serotoninového transportéru s vysokou spolehlivostí v receptorově bohatých mozkových oblastech.
Při analýze neurosnímků DASB lze využít kinetické modely navržené Ichisem a spolupracovníky k odhadu vazebného potenciálu.
Pro vyhodnocení tohoto přístupu byl proveden test-retest experiment reprodukovatelnosti.
Kromě níže uvedených studií bylo hlášeno několik studií obsazenosti.